药物学基础 第一章 总论ppt课件

.,药物学基础,.,基本概念,药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用于计划生育的化学物质。,化学物质,药品,.,药物学基础的研究内容,吸收、分布、生物转化、排泄,.,处方药：必须凭执业医师或职业助理医师处方才可调配、购买和使用的药物。非处方药：不需要凭执业医师或职业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药物。分为甲类、乙类。,.,临床护士的工作任务,.,学习方法,.,第一章药物学基础总论,第二节药物效应动力学,.,（一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。,兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能增强的作用。抑制作用：凡能使机体生理、生化功能减弱的作用。,（二）类型,.,（一）局部作用和吸收作用,（二）直接作用和间接作用,局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官而产生的作用。,直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用间接作用：由直接作用引发的其他作用。,.,（三）选择作用和普遍作用,（四）防治作用和不良反应,选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或器官作用特别明显，对其他组织组织或器官作用不明显或没有作用。,预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病因以达到治疗效果的作用。分为对因治疗和对症治疗。,.,不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与危害的药物反应。,.,三药物的作用机制,1.非特异性作用2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢3.影响酶的活性4.影响生理物质转运5.影响细胞膜的离子通道6.影响免疫功能7.受体学说,.,受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、多样性、可调节性等,.,三药物的作用机制,7.受体学说,1)概念受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异性配体，并产生特定效应的大分子物质。配体：能与受体特异性结合的化学物质。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。激动药:药物对受体有亲和力和内在活性。拮抗药(阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。,.,2）受体调节定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其数目、亲和力和效应力方面的变化。向上调节与向下调节激动剂向下调节拮抗剂向上调节,三药物的作用机制,.,第一章药物学基础总论,第三节药物代谢动力学,药物的体内过程,吸收,分布,生物转化,排泄,消除,.,一、药物的跨膜转运,被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简单扩散（大多数药物的转运方式）。主动转运：逆差耗能。需要载体。,跨膜转运：药物通过生物膜的过程。,.,影响吸收的因素,药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等药物剂型：口服:液体散剂片剂注射：水乳油,二、药物的体内过程,（一）吸收药物从给药部位进入血液循环的过程,吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。,给药途径：,口服首关消除,舌下含服避免首关消除,直肠给药避免首关消除,注射给药静脉注射无吸收过程,吸入给药,经皮给药,.,影响分布的因素,药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等,二、药物的体内过程,（二）分布药物被吸收入血，经血液循环到达各组织器官的过程。,体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸性药物易分布在酸性体液中。,血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。,组织的亲和力：亲和力强，分布多。,.,药物,血浆蛋白,结合物,药物与血浆蛋白结合的特点：结合型药物无药理活性可逆性饱和性竞争性,.,影响因素,药物性质,二、药物的体内过程,（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。,酶,转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等,代谢方式,氧化、还原水解、结合,代谢结果,灭活活化毒物,.,（四）排泄1.定义：药物的原形或代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程。2.肾是主要排泄器官肾小球的滤过肾小管的重吸收肾小管的分泌,.,.,二、药物的体内过程,（四）排泄,3.胆汁排泄,肝肠循环,4.其他如乳汁、汗液等,.,4.其他途径如乳汁、汗液等。,3.胆汁排泄：肝肠循环,.,一.药物的消除定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式单位时间内药物按恒定比例进行消除。2.恒量消除（零级动力学消除）单位时间内药物按恒定数量进行消除。二.药物的蓄积反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐渐升高的现象。,三药物的消除和蓄积,.,药物半衰期（t1/2）意义：,四药动学基本参数及意义,1血浆半衰期（t1/2）定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。恒比消除的药物半衰期是恒定值t1/2=0.693/ke；恒量消除的药物半衰期与初始血药浓度成正比。,.,生物利用度公式表达：,四药动学基本参数及意义,2生物利用度定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。,.,四药动学基本参数及意义,3稳态血药浓度（坪值，CSS）定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，约经4-5个t，血药浓度达到基本稳定水平。影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。,稳态血药浓度意义：,.,第一章药物学基础总论,第四节影响药物效应的因素,.,药物剂量与血药浓度的时间过程,在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强。,.,结构,剂量,剂量；无效量最小有效量；最大有效量（极量）最小中毒量；最小致死量,剂型,治疗指数（LD50/ED50）安全范围最小有效量与最小中毒量之间的范围安全系数（LD5/ED95）,给药途径、时间、给药次数,联合用药,.,1联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用目的：提高疗效减少不良反应防止耐受性或耐药性的发生2药物的相互作用：两种或多种药物合用或先后序贯应用引起药物作用和效应的变化。配伍禁忌：在体外配伍时直接发生理化作用而减低疗效，