抗恶性肿瘤药物

恶性肿瘤Malignantneoplasm,恶性肿瘤：机体细胞异常增殖失控增殖失控侵略性生长转移,Cancerchemotherapy,治疗措施：Surgicalexcision;Irradiation;Chemotherapy;Immunotherapy;Biologicalresponsemodifiers(interferon,IL-2),肿瘤：两种细胞,增殖细胞群；生长比率（growthfraction，GF）：越大，药物治疗效果越好非增殖细胞群：处于G0期的细胞复发；Cellcyclenon-specificdrugs增殖期及期都有效。随着剂量的增加，疗效越好Cellcyclespecificdrugs增殖期某一期有效。如抗代谢药期；长春碱期。达到一定剂量后，不再有更多的细胞被杀死,DNAsynthesis,SynthesisofcomponentsforMitosis,Mitosis,SynthesisofcomponentsforDNAsynthesis,Cellsinthisphasearenotdividingbutcanre-enterthecellcycle,Thecellcycle,WangJY,YinXX,WuYM,TangDQ,GaoYY,WanMR,HouXY,ZhangB.Ginkgobilobaextractsuppresseshypertrophyandextracellularmatrixaccumulationinratmesangialcells.ActaPharmacolSin2006;27:1222-30.,Anticancerdrugs（I）,影响核酸生物合成的药物：S期影响嘧啶核苷酸合成的药物：5-FU；影响嘌呤核苷酸合成的药物：6-MP；二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨喋呤(MTX)；DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷(Ara-c)；核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲(HU)；,Anticancerdrugs（II）,直接破坏DNA并阻止DNA合成的药物烷化剂：氮芥；环磷酰胺(CTX)；噻替哌(TSPA)；白消安；抗生素类：丝裂霉素(MMC)；博来霉素(BLM)；顺铂(DDP)拓扑异构酶抑制剂：喜树碱、依托泊苷(VP16),Anticancerdrugs（III）,干扰转录，阻止RNA合成抗生素类：放线菌素D；蒽环类：柔红霉素；阿霉素（多柔比星，ADM）,Anticancerdrugs（IV）,影响蛋白合成的药物1、阻止微管蛋白装配，从而阻止有丝分裂：长春碱类和紫杉醇类；2、干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉酯碱；3、干扰氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶；,Anticancerdrugs（V）,影响激素平衡的药物：糖皮质激素；雄激素；雌激素,嘌呤合成,嘧啶合成,核糖核苷酸,脱氧核糖核苷酸,DNA,RNAtRNA,mRNA,rRNA,蛋白质,酶,微管,6-MT：抑制嘌呤合成；抑制核苷酸转化,MTX:抑制嘌呤合成；抑制dTMP合成,Ara-C：抑制DNA多聚酶；抑制RNA功能,门冬酰胺酶：门冬酰胺脱氨基；抑制蛋白质合成,5-FU：抑制dTMP合成,博来霉素：破坏DNA，阻止修复,烷化剂、丝裂霉素、顺铂：与DNA交叉联结,长春碱：抑制微管的功能,放线菌素-D：插入DNA；抑制RNA合成,依托泊苷：抑制DNA拓朴酶II；阿霉素:抑制RNA合成,返回,返回2,叶酸与胸腺嘧啶核苷酸的合成,DHFR：二氢叶酸还原酶,MTX,返回,5-FU,DNA的合成与部分药物的作用,胞苷酸CMP,肌苷酸IMP,腺苷酸AMP,鸟苷酸GMP,脱氧尿苷酸dUMP,脱氧胸苷酸