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文档简介

PhilS.Baran,EducationNIHPostdoctoralFellowship,HarvardUniversity,2001-2003Ph.D.,TheScrippsResearchInstitute,LaJolla,2001B.S.,NewYorkUniversity,1997,2,合成天然产物的原因：天然产物是自然界长期进化的物质实体，是生物活性物质和实用药物发现的重要源泉。然而，这些天然产物并不是取之不尽、用之不竭，那些具有很好生理活性的天然产物往往在其载体如植物、动物、微生物中的含量稀少。为了天然药用资源的可持续利用以及环境、生态保护，从易得的原料出发，开展活性天然产物化学合成研究。,Oneenticementwastheanticancerandcholesterolloweringpropertiesofthenaturalcompounds,calledCPmolecules.,1.Diels-Alder反应和Divinylcyclopropane3,3SigmatropicRearrangementDiels-Alder反应,合成九元环，六元环，七元环，和桥头双键,桥头双键转移的过程中错误的立体化学的重排,Divinylcyclopropane3,3SigmatropicRearrangement,2.D-A反应的演变到CP分子结构的核心,碘化物的空间阻碍比较大,产率低,3.顺丁烯酸酐结构的合成（一）,催化剂和反应条件都比较苛刻,3.顺丁烯酸酐结构的合成（二）,理论能完成，实际操作过程中失败,3.顺丁烯酸酐结构的合成（三）,产率低不可信,硫叶立德双键变成三元环,3.顺丁烯酸酐结构的合成（四）,2020/5/18,2020/5/18,4.羟基内酯结构的合成（一）,2020/5/18,4.羟基内酯结构的合成（二）,加上顺丁烯酸酐时不能正常反应,2020/5/18,4.羟基内酯结构的合成（三）,加上顺丁烯酸酐时不能正常反应,2020/5/18,4.羟基内酯结构的合成（四）,2020/5/18,5.合成CP分子的第一次严峻挑战,2020/5/18,四氢吡喃结构的合成,2020/5/18,C7存在下合成顺丁烯酸酐,2020/5/18,2020/5/18,顺丁烯酸酐，羟基内酯和四氢吡喃,此时的醛基相当不稳定，使整个分子的化学性质活泼不能变成羧酸,2020/5/18,加上酸酐和内酯后,2020/5/18,6.合成CP分子的第二次严峻挑战,在羧基存在的条件下保护羧基生成其他结构,拆七元环的过程中由保护羧基的酯生成了内酯,用氨基保护羧基形成羟基内酯,2020/5/18,2020/5/18,2020/5/18,2020/5/18,羟基保护下生成羧基,2020/5/18,7.合成CP分子的最后一次严
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