最新最完整药理学知识点归纳

药理学第三章药代动力学药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处理，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，不易扩散的非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。第二章药效学药效动力学(药效学):是研究药物对机体作用和作用机制的生物资源科学。药物不良反应：1、副作用：治疗量时出现的与治疗无关的不愉快反应，可以预知但不可避免。2、毒性反应：药物量过多或积累过多，对机体发生的危害性反应较为严重，可以避免。3、后遗症效果：停药后，残留生物体血药浓度下降到阈值以下的量的药理效果。4、停药反应：突然停药后原病的发展现象，双称反转反应。5、过敏反应：机体受到药物刺激后发生的异常免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动剂，能阻断受体活性的配体称为拮抗剂。兴奋剂：有亲和力就有内在活性。拮抗剂：有很强的亲和力，但缺乏内在活性。 分为竞争和非竞争。第二信使：环磷脂腺苷(cAMP )、环磷脂(cGMP )、肌醇磷脂、钙离子、烯丙类第六章胆碱受体激动剂一、m，n -胆碱受体兴奋剂：乙酰胆碱(ACH )作用：1，m样作用：心率下降，血管扩张，心肌收缩力下降，血管扩张，血压下降，胃肠道支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2，n样作用：令N1胆碱受体兴奋，消化道、膀胱等平滑肌收缩增强，腺体分泌增加，心肌收缩力和小血管收缩增强，血压上升。 过量剂量由兴奋转为抑制。 使N2胆碱受体兴奋，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：除血脑屏障难以透过外，氨基甲酰胆碱二、m -胆碱受体激动剂：肉碱作用： 1、眼：缩瞳，降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤其是汗腺和唾液腺。应用： 1、青光眼2、缩瞳别：氨甲酰甲基胆碱三、n -胆碱受体激动剂：尼古丁、罗贝林第七章抗胆碱酯酶药物和胆碱酯酶复活药一、易可逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯明：口服吸收小不规则，无中枢作用。应用： 1、重症肌无力2，术后腹胀伴尿潴留3，阵发性室性心动过速4、肌松药的解毒有毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状： 1、m样作用症状2、n样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂：碘脱磷定：临用制备，氯磷定静注给药：肌肉注射或静注第八章胆碱受体阻滞药1、m胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品2，N1胆碱受体阻滞剂：又称神经节阻滞剂，以降血压为主，有六甲双铵、美加明3，N2胆碱受体阻滞剂：用于骨骼肌松弛剂、麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒矢毒碱一、m -胆碱受体阻滞剂：阿托品：作用： 1、松弛内脏平滑肌2、腺体分泌增加3、眼：扩瞳、眼内压上升、麻痹调节4、心血管系统：低剂量心率减慢5、中枢神经系统应用： 1、解除平滑肌痉挛：各种内脏绞痛2、腺体分泌抑制：全身麻醉前用药2、眼科：虹膜睫状体炎，眼底检查，验光4，抗体图：感染中毒性休克5、心率异常6，挽救有机磷酸酯类中毒中毒症状：用镇静药和抗痉挛药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用胆碱药肉碱和毒平豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：少量有明显镇静作用，大量有催眠作用。 用于苯海拉明和晕船、晕车。 呕吐。山莨菪碱：具有明显抵抗外周胆碱的作用，可解除血管痉挛，降低血粘度。 用于感染中的毒性休克。二、N1胆碱受体阻滞药神经节阻滞药：美加明，噻吩：主要用作麻醉辅助药。三、N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松弛药：本类药物的阻滞作用可受胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌肉松弛剂：筒矢毒碱：全身麻醉辅助药使肌肉松弛，中毒用新斯的明示来拯救。 大量血压下降，支气管抽搐。 泛溴铵：作用是药筒的5倍，不引起血压下降、支气管痉挛。2、去极化肌松药：琥珀胆碱：经口不吸收，效果快，维持短暂。第九章肾上腺素受体激动剂第1节受体兴奋剂一、1、2受体兴奋剂：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，光易氧化，在碱性中快速氧化。 口服无效。 一般静滴。作用： 1、血管：除冠状动脉外，大部分小动脉和小静脉均出现强收缩作用。2、心脏：提高血压，降低心率，减弱心收缩力。3、血压：收缩压和舒张压上升。应用： 1、休克：大剂量给药和长期应用。 2、上消化道出血。不良反应： 1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后血压下降。间羟基安：各种休克早期代替(丙胺) NA使用。二、1受体激动剂：去甲肾上腺素：作用和NA可静脉滴注肌肉注射。 防止脊椎麻醉和全身麻醉的低血压，迅速扩大瞳孔的药。三、2受体兴奋剂：可乐定：用于降低血压。第二节，受体激动剂肾上腺素：口服无效。 普通皮下注射。作用： 1、心血管系统：心脏：使心脏兴奋的1受体是强力的心脏兴奋剂。血管：收缩血管，2收缩血管。 血压：上升2、支气管平滑肌：扩张支气管，缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原和脂肪分解，使血糖上升。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。 大量兴奋。应用： 1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局麻药吸收5、局部止血多巴胺：作用： 1，心血管系统：兴奋心脏1受体2，肾脏：钠利尿，兴奋受体。应用：抗休克，结合利尿药治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：使，受体兴奋。作用：应用： 1、防止某些低血压状态。1 .加强心肌收缩力，增加心输出量； 2 .鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2 .放松支气管平滑肌。 3 .预防或缓解支气管哮喘的发作3、中枢神经系统：兴奋作用4，缓解荨麻疹等过敏反应的皮肤粘膜症状。第3节受体激动剂一、受体激动剂：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。 作用于1，2受体，能使心脏兴奋，使平滑肌松弛，扩张骨骼肌血管。作用： 1、心血管系统： 2、支气管平滑肌松弛3，其他：血糖升高。应用： 1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克二、1受体激动剂：多巴胺丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、2受体激动剂：沙丁胺醇：支气管哮喘用。第十章肾上腺素受体阻滞药第1节受体阻滞药一、1、2受体阻滞剂：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用： 1、心血管系统：直接血管扩张作用，心收缩力增强，心率加快。 2、其他应用： 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2、局部浸润注射、NA注射时抗药液渗漏引起的血管强烈收缩。3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭三、1受体阻滞药物：哌嗪：抗高血压。第二节受体阻滞药一、1，2受体阻滞药物：普罗尔：治疗心绞痛，心率异常，高血压，甲状腺功能亢进。第十一章局部麻醉药普鲁卡因：渗透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比一般强10倍，适合表面麻醉。 不应该使用浸润麻醉。利多卡因：普通两倍，渗透力强，作用快。 它也用于治疗心率异常。 可以使用。布比卡因：比利多卡因强3-4倍。 用于浸润、传导和硬膜外麻醉。第十二章镇静催眠与抗痉挛药物地西泮：作用：巴比妥类：不良反应1 .抵抗不安1、头晕困倦、精神运动不协调。2 .镇静催眠； 2 .过敏反应。3 .抗痉挛抗癫痫； 3 .依赖性。4 .中枢肌肉松弛4 .轻度呼吸抑制。5 .增加其他中枢抑制药物的作用。 5、肝药酶诱导作用加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥(长寿)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、斯科巴比妥(短效)、硫代戊巴比妥(超短效)(其他：氢氯醛、谷氨酸、溴化钠、溴化钾、三溴片)。第十三章抗癫痫药苯妥英钠：钠通道阻滞剂，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。 作用： 1、抗癫痫副作用： 1、局部刺激2，三叉神经痛2，神经系统3、抗心律失常3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4 .过敏反应卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除小发作无效外，其馀韵味有效。 控制中枢不优先。 静注控制癫痫持续状态。氯胺酮：大发作和局限性发作优于苯巴比妥。 精神运动性发作不如卡马西平。乙草胺：治疗小发作的常用药物。 丙戊酸钠：广谱扩散癫痫药物。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物。第十四章精神失常药氯丙嗪：口服易吸收，刺激深部肌注。作用： 1、中枢神经系统： (1)抗精神病作用(2)镇吐作用强(3)对体温调节的影响(4)加强中枢抑制剂的作用(5)对锥体外系统的影响。2植物神经系统： -受体阻滞作用反转肾上腺素的升压作用。 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：乳腺患者无效。副作用： 1、中枢抑制症状：困倦淡漠m受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2、锥体外系反应： (1)帕金森病(2)不能静坐(3)急性肌张力障碍。3、过敏反应：4、急性中毒：巴胺：作用： 1、中枢神经系统：正常人服用镇静剂，抑郁症患者精神兴奋，情绪高涨。2植物神经系统： m受体阻滞作用。3、心血管系统：引起降压、心律失常，心肌有抑制奎宁样的作用。抗抑郁药有地西泮、阿米替林、多西平、牛奶丝氨酸、米诺芬、三唑酮、马普替林。抗躁郁症药物：碳酸锂第十五章帕金森病药物帕金森综合征缺乏纹状体内多巴胺，乙酰胆碱能相对亢进。 机制通过补充多巴胺或增强多巴胺的功能，乙酰胆碱的作用也会降低。第1节多巴胺类药物一、左旋多巴：其本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺具有治疗作用。作用： 1、抗帕金森病2、心血管作用(直立性低血压) 3、内分泌作用(催乳素减少)副作用： 1、胃肠反应2、心血管反应(低血压) 3、不自主异常动作4、精神障碍。禁止与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利福平及肾上腺素药并用。 维生素B6是多巴胺脱羧酶的辅助基础，可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：霉菌：外周脱羧酶抑制剂。 单独使用无药理作用是左旋多巴的重要辅助药物。苄肼：外周多巴脱羧酶抑制剂。 苄肼与左旋多巴1:4和美多巴配合。三、金刚烷胺：原本是抗病毒药，具有对抗帕金森病的作用。 直接兴奋多巴胺受体和弱抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺兴奋剂：溴阴亭、培高莱特、氨基麦角林、麦角乙脲。第二节胆碱受体阻滞剂苯海拉明：中枢纹状体胆碱受体有明显的阻断作用。其他还有卡巴马品红、苄烷铵、拟除虫菊酯、苯丙酮、二乙基吖啶。第十六章止痛药第一节阿片生物碱类镇痛剂吗啡：不经口服，皮下注射较多。 阿片受体激动剂。作用： 1、中枢神经系统： (1)镇痛镇静(2)呼吸抑制(3)镇咳(4)其他：缩瞳呕吐2、血管扩张：可引起血压下降、体位性低血压、脑血管扩张、颅内压上升。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆管痛，阿托品可部分缓解。应用： 1、镇痛不良反应： 1、治疗量呕吐、便秘、颅内压升高体位性低血压。2 .心源性哮喘2，耐药和依赖性3、止泻3、中毒量：抑制昏迷呼吸，可使用吗啡拮抗剂纳康。第二节人工合成镇痛剂一、阿片受体激动剂：维生素(度冷丁)作用： 1、镇痛、镇静应用： 1、镇痛2 .兴奋平滑肌(不引起便秘的止泻药) 2、麻醉前给药和人工冬眠3、血管扩张(血管扩张引起的体位性低血压) 3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼：强力镇痛药是吗啡的100倍。安娜度：一种短止痛药。美沙酮：相当于吗啡，口服有效，是常用的替代吗啡和海洛因中毒药物。二、阿片受体部分激动剂：他的左辛(镇痛新):不易产生依赖性，被列入非麻醉药物。 主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡：镇痛强于吗啡，副作用类似，阿片是依赖脱毒治疗的重要替代药物。第三节非麻醉性止痛药四氢帕尔马丁：(延胡索乙索)第四节阿