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文档简介
治疗帕金森病的药物根据中国帕金森病治疗指南第三版),小于65岁且无精神发育迟滞的患者可以选择:(1)非麦角多巴胺受体激动剂,(2)单胺氧化酶B抑制剂或维生素R,(3)金刚烷胺。如果震颤明显且其他抗帕金森病药物效果不佳,可选择胆碱能药物(如苯己醇)。(4)当(1)、(2)和(3)治疗效果差时,一般使用复方左旋多巴,(5)如果特殊工作需要显著改善运动症状,可选择复方左旋多巴儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。对于65岁以上或精神发育迟滞的患者,首选复方左旋多巴,必要时可加入多巴胺受体激动剂、MAO-B抑制剂和COMT抑制剂。尽量不要使用抗胆碱能药物,这样会有更多的副作用。早期优先考虑用多巴胺受体激动剂、MAO-B抑制剂或金刚烷胺/抗胆碱能药物治疗的帕金森病患者,当症状发展到中期时,症状没有明显改善。治疗时应加入复方左旋多巴。早期首选小剂量复方左旋多巴治疗,中期症状改善不明显。应适当增加复方左旋多巴的剂量,或加入多巴胺受体激动剂、MAO-B抑制剂、金刚烷胺或COMT抑制剂。睡眠障碍的治疗:睡眠障碍主要包括失眠、不宁腿综合征和周期性肢体运动(PLMS)。如果失眠与夜间的帕金森病症状有关,可以用左旋多巴、多巴胺受体激动剂或COMT抑制剂进行有效治疗。然而,如果它是由运动障碍引起的,睡前服用的抗帕金森病药物应该减少。如果您正在服用司来吉兰或金刚烷胺,尤其是在晚上,您需要调整服药时间(司来吉兰在上午和下午服用,金刚烷胺在下午4点前服用)。如果没有改善,应该选择短效镇静催眠药。如果仍无改善,应考虑退出。症状波动的治疗原则增加复方左旋多巴的使用频率夜间改为左旋多巴控释制剂(剂量增加20-30%)加入半衰期长的多巴胺受体激动剂(普拉克索)。添加能够产生持续多巴胺刺激的COMT抑制剂(恩他卡朋)。加入一氧化氮合酶抑制剂避免饮食(蛋白质)对左旋多巴通过血脑屏障的影响。饭前1小时或饭后1.5小时运动障碍的治疗原则每次减少复方左旋多巴的用量,增加服药次数。减少复方左旋多巴的剂量,并加入多巴胺受体激动剂或COMT抑制剂。添加金刚烷胺加入非典型抗精神病药氯氮平复方左旋多巴控释制剂被常规释放制剂替代1.复方左旋多巴1.多巴肼片(左旋多巴200毫克苄丝肼50毫克)首次推荐剂量:每日3次,每次半片。此后,每周的日剂量将增加半片,直到达到适合患者的治疗剂量。有效剂量通常为每天2-4片,服用3-4次。每天服用5片以上的美多巴是很少见的。Medoba早晨中午下午4点夜晚总数第一周1/21/201/21.5第二周1/21/21/21/22第三周11/21/21/22.5第四周111/21/23第六和第七周1111/23.5第7周和第8周11114每日剂量应至少分为3次,平均每日维持3次,每次1片。如果疗效波动,原则上每日剂量不变,可以用1/4片代替先前的剂量,但间隔时间应缩短。当患者出现严重不良反应时,不应进一步增加甚至减少剂量,但治疗很少需要中断。当不良反应消失或可耐受时,可再次缓慢增加,例如,可加入半片,持续2-3周。服药4周后,症状有所改善,应继续服药6个月以上,以达到最佳效果。不良反应:溶血性贫血、白细胞减少和血小板减少。厌食症。抑郁、焦虑、失眠、幻觉定向障碍。运动障碍。心律失常、直立性低血压(偶尔)。恶心和呕吐。瘙痒、皮疹(罕见)。禁忌:不能同时与单胺氧化酶A和B抑制剂结合。禁止对本品过敏的患者、内分泌患者、肾脏患者(透析患者除外)、肝功能代谢紊乱患者、心脏病患者、精神病患者和闭角型青光眼患者使用。禁止孕妇服用。孕妇和哺乳期妇女:禁止在怀孕期间使用有效避孕方法或有可能怀孕的妇女。服用美多巴的母亲不允许母乳喂养,这不能排除婴儿骨骼畸形的可能性。2.左旋多巴缓释片(25毫克/50毫克卡比多巴和100毫克/200毫克左旋多巴)(有效成分在4-6小时内释放)(1)未接受左旋多巴治疗的早期患者:初始剂量为25毫克/100毫克,每日两次,每次一片。需要更多左旋多巴的患者可以一次服用两片。50毫克/200毫克也可作为起始剂量,每次一片,每天2-3次。服药间隔不得少于6小时。(2)目前使用复方左旋多巴的患者换药指南原左旋多巴复方制剂本产品为50毫克/200毫克。每日左旋多巴总量(毫克)推荐剂量300-400一天两次,每次一片500-600一天三次,每次一片700-800早上1.5片,中午1.5片,晚上1片。900-1000早上两片,中午两片,晚上一片。大多数患者的合适剂量是每天2-8片(每片50毫克/200毫克),间隔4-12小时。常见不良反应:恶心、幻觉、精神错乱、头晕、口干、梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐、厌食、便秘、腹泻、消化不良、体位性低血压。禁忌:不能同时与单胺氧化酶A和B抑制剂结合。过敏患者、闭角型青光眼患者禁止入内。疑似黑色素瘤患者禁用。孕妇和哺乳期妇女:对人类妊娠的影响尚不清楚。(妊娠等级c)。2.多巴胺受体激动剂1.盐酸普拉克索片0.25毫克,1.0毫克(最大血浆浓度出现在服药后1-3小时内)可单独使用或与左旋多巴联合使用。番泻叶和金鸡纳的联合作用优于美多巴。早晨中午夜晚总剂量第一周0.125毫克0.125毫克0.125毫克0.375第二周0.25毫克0.25毫克0.25毫克0.75第三周0.5毫克0.5毫克0.5毫克1.50如需进一步增加剂量,应每周增加一次,每次每日剂量增加0.75毫克,最大每日剂量为4.5毫克。当每日剂量超过1.5毫克时,嗜睡的发生率增加以每天0.75毫克的速度逐渐停止,减少到每天0.75毫克,减少到每天0.375毫克。肾功能损害患者的药物治疗:维持剂量以与肌酐清除率相同的百分比减少产品的日剂量。肌酐清除率高于50毫升/分钟:无需调整每日剂量。肌酐清除率:20-50毫升/分钟:每次0.125毫克,每日两次。肌酐清除率低于20毫升/分钟:每日一次常见不良反应:头晕、运动障碍、恶心、低血压、异常梦、意识模糊、幻觉、失眠、嗜睡、头痛、便秘、疲劳、外周水肿。禁止对本产品过敏的人使用。孕妇和哺乳期妇女:对妊娠和哺乳期的影响尚未研究,怀孕期间禁止使用本品。本品抑制人类催乳素的分泌。这种产品是否能分泌到牛奶中还没有被研究过。由于缺乏人体数据,本产品不应在哺乳期使用,应停止哺乳。(妊娠c级,哺乳期L4)2.舒达(吡贝地尔缓释片)50毫克,可作为单一药物治疗或与多巴治疗结合使用,尤其适用于震颤患者。初始剂量为每天一次50毫克。那些容易产生副作用的可以改为25毫克,每天两次。第二周增加到50毫克,每天两次。有效剂量为150毫克/天,分三次口服,最大剂量不超过250毫克/天。单一药物治疗:每天3-5片(150-250毫克),服用3-5次。多巴治疗的补充:每天1-3片(250毫克左旋多巴需要50毫克吡贝地尔)饭后用半杯水冲服药片。不良反应:轻度胃肠不适(恶心、呕吐、胀气)、嗜睡、罕见的直立性低血压或血压不稳定、罕见的心理障碍。禁忌:本品过敏,心血管衰竭,急性心肌梗死禁用。孕妇和哺乳期妇女:这种药物仅限于老年患者。缺乏相关信息,不推荐孕妇和哺乳期妇女使用。3.儿茶酚氧甲基转移酶(COMT)抑制剂1.可达(恩他卡朋片)0.2克在疾病的早期可以优选复方左旋多巴COMT抑制剂,其可以有效地改善症状并且可以作为左旋多巴/多巴胺脱羧酶抑制剂的辅助药物,单用无效,提高了左旋多巴的疗效。为了减少左旋多巴的不良反应,左旋多巴的剂量(每日剂量减少10-30%)需要在产品治疗的最初几天到几周内进行调整。如果该药物的治疗中断,必须调整其他抗帕金森药物的剂量以达到足够的量。每次服用左旋多巴/多巴胺脱羧酶抑制剂时,给予本品0.1-0.2g(半片或一片),服用次数与复方左旋多巴相同,每日最大剂量为2g(说明书)和600mg(中国帕金森指南)。常见不良反应:运动障碍、恶心和尿液颜色异常。腹泻、头晕、腹痛、失眠、口干、疲劳、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、头痛、腿部痉挛、视力模糊、噩梦、跌倒、体位性低血压、眩晕、震颤。有可能导致肝功能损害。应密切监测肝功能,尤其是在用药的前三个月。禁忌:不能同时与单胺氧化酶A和B抑制剂结合。以前患有恶性神经阻滞综合征或非创伤性横纹肌溶解症的患者禁用。肝功能障碍患者慎用。孕妇和哺乳期妇女:本产品对孕妇没有使用经验,不建议在怀孕期间使用。(妊娠等级c)4.单胺氧化酶抑制剂1.咪达唑仑(盐酸司来吉兰片)5毫克2.5-5毫克,每日两次,单用药物治疗早期帕金森病或与左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂联合使用。特别适用于大剂量左旋多巴治疗引起的剂量波动的治疗。初始剂量为早上5毫克,可增加到每天10毫克(早上一次或早上和中午两次)。晚上不要服用,这很容易引起失眠。轻微不良反应:口干、血清转氨酶短暂升高、睡眠障碍。会增加左旋多巴的不良反应,恶心、混乱、兴奋、幻觉、头痛、体位性低血压、心律不齐、眩晕、皮疹。禁忌:禁止对本品过敏的人使用。不建议在怀孕或哺乳期间服用。禁止与血清素再摄取抑制剂结合使用。胃溃疡患者应慎用。孕妇和哺乳期妇女:孕期和哺乳期服用的安全性文献不足,建议不要在孕期或哺乳期服用。(妊娠丙级,哺乳期L4)其他的1.盐酸金刚烷胺片每日50-100毫克,分2-3次服用,最后一次应在下午4点前服用。可改善运动障碍、僵硬和震颤,对运动障碍患者可能有帮助。肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡和肝病患者应谨慎,并应禁止哺乳期妇女。肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡和肝病患者应谨慎,并应禁止哺乳期妇女。2.盐酸菲酮片每日1-2毫克,分三次服用。它主要适用于震颤患者,不推荐用于无震颤患者。对于60岁以下的患者,认知功能会下降,需要定期复查。如果有任何减少,药物应该停止。60岁以上的病人不应使用。禁止闭角型青光眼和前列腺肥大。3.麦角脱氧核糖核酸激动剂:甲磺酸溴隐亭溴隐亭片:每日0.625毫克,每5天0.625毫克,有效剂量3.75-15.00毫克/天,口服三次。帕金森病患者服用甲磺酸溴隐亭片时,有必要常规检查肝肾功能、造血功能和血管功能
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