盐酸普罗帕酮注射液说明书

批准日期：2007年4月25日盐酸普罗帕酮注射液说明书药品名称常用名称：盐酸普罗帕酮注射液汉语拼音名称：岩松普洛巴东朱舍延中文名称：盐酸普罗帕酮注射液构图化学名称：3-苯基-1-2-3-(丙基氨基)-2-羟基丙氧基-苯基-1-丙酮盐酸盐化学结构式：分子式：C21H27NO3HCl分子量：377.91特征本品为无色透明液体。【适应症】用于预防阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速以及伴有室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预激综合征。它也可用于治疗各种早搏。规格 (1) 5毫升：17.5毫克(2) 10毫升：35毫克【用法用量】静脉注射：成人常用剂量1 1.5毫克/公斤或用70毫克加5%葡萄糖注射液稀释，10分钟内缓慢注射，必要时重复10 20分钟，总量不超过210毫克。静脉注射生效后，改为静脉滴注，滴速为0.5-1.0毫克/分钟或口服维持。不良反应 (1)不良反应少，主要是口干舌燥、口唇麻木，可能是局部麻醉所致。此外，早期的不良反应包括头痛、头晕和突发症状，随后是胃肠道疾病，如恶心、呕吐和便秘。也有房室传导阻滞的症状。连续用药2周后报告2例胆汁淤积性肝损伤，停药2 4周后酶活性恢复正常。认为这种病理变化属于过敏反应和个体因素。(2)试验期间未发现肺、肝和造血系统损伤。少数患者出现上述轻微反应，如口干、头痛、眩晕和胃肠不适，停药或减量后一般消失。一些患者报告了房室传导阻滞、Q-T间期延长、P-R间期轻度延长、QRS持续时间延长等。【禁忌】禁止窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞和无起搏器保护的双束支传导阻滞、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压和对本药过敏的患者。【注意事项】(1)严重心肌损伤的患者应慎用。(2)严重心动过缓、肝肾功能不全和明显低血压应慎用。(3)窦房传导阻滞或房室传导阻滞时，可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或后肾宁进行抢救。孕妇和哺乳期妇女用药孕妇用药的安全性和有效性尚不确定，因此只能在药物对胎儿有益时使用。尚不清楚母乳中是否含有这种药物。建议母乳喂养的女性停止使用它。儿童药物这种药物在儿童中的安全性和有效性仍不清楚。老年药物治疗当该药物用于老年患者时，与年龄相关的副作用没有增加。然而，老年患者在服药后可能会出现血压下降。此外，老年患者容易出现肝肾损伤，因此应小心使用。老年患者的有效药物剂量低于正常水平。药物相互作用与奎尼丁结合可以减缓代谢过程。局部麻醉剂的联合使用增加了中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮能以剂量依赖的方式增加血清地高辛浓度。与心得安和美托洛尔联用可显著增加血浆浓度和清除半衰期，但对普罗帕酮无影响。当与华法林联合使用时，华法林血药浓度和凝血酶原时间可以增加。与西咪替丁合用可提高普罗帕酮在血液中的稳定水平，但对其电生理参数无影响。用药过量用药过量3小时后症状最明显，包括低血压、嗜睡、心动过缓、心房和心室传导阻滞、偶尔抽搐或严重室性心律失常。药理学和毒理学 (1)本品属于抗心律失常药Ic类(即直接作用于细胞膜)。对离体动物心肌的实验结果表明，收缩期去极化可在0.5 1 ug/min时降低，从而延长传导时间，动作电位持续时间和有效不应期也略有延长，心肌细胞的阈电位增加，心肌的自发兴奋性明显降低。它不仅作用于心房和心室(主要影响浦肯野纤维，但对心肌影响很小)，还作用于兴奋的形成和传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300毫克，静脉注射30毫克)能减轻心肌的压力，效果持久，增加PQ和QRS，延长房室结和房室结的有效不应期，对各种类型的实验性心律失常有拮抗作用。抗心律失常作用及其膜稳定性和竞争性？阻塞效应。它仍然具有弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)和轻微的心肌抑制作用，增加末期舒张压和减少输出量，所有这些都与药物剂量成比例。它还有轻微的抗高血压和降低心率的作用。(2)体外实验表明，普罗帕酮能舒张冠状动脉和支气管平滑肌。(3)具有与普鲁卡因相似的局部麻醉效果。(4)口服180 360毫克/千克/天(成人最大推荐剂量的12 24倍)后6个月出现肾功能不全。肾小管和间质有炎症和非炎症反应。当大鼠长期服用成人推荐最大剂量的19倍时，可发现肝脂肪变性。药代动力学本品与血浆蛋白结合率高，达到93%。生物利用度将随着剂量的增加而提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，并在肝功能严重受损的情况下降低普罗帕酮的清除率。普罗帕酮的药代动力学曲线是非线性的。该药物的半衰期为3.5至4小时。该产品由肾脏排泄，主要是代谢产物，只有一小部分(1%)是原始形式。它不能通过透析排出。储存遮光，气密保存(10-30)。包装 (1)无色安瓿。每10毫升，每盒5个。(2)无色安瓿。每5毫升，每盒5个。有效期 36个月实施标准 中国药典 2005第2版批准文件没有。 (1)中药标准H 44020249 (10毫升：35毫克)(2)中药标准h 44020248 (5毫升：17.5毫克