能够透过血脑屏障的抗生素_第1页
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文档简介

能够通过血脑屏障的抗生素青霉素钠不易透过血脑屏障,无炎症的脑脊液浓度仅为血药浓度的1%-3%,有炎症的脑脊液浓度可达血药浓度的5%-30%。氨苄青霉素穿透正常脑膜的能力很低,但是当脑膜发炎时,穿透脑膜的氨苄青霉素的量明显增加。细菌性脑膜炎患者接受ivgtt。每天150毫克/公斤体重,前3天脑脊液浓度可达2.9微克/毫升,且浓度会随着炎症的减轻而降低。舒巴坦-氨苄西林可通过炎症性脑脊髓膜。静脉注射哌拉西林后,脑脊液浓度与血清浓度之比为0.36-3.65。静脉注射阿莫西林2g后1.5小时脑脊液浓度达到2.0-40.0微克/毫升,为血清浓度的8-93%。头孢唑啉难以穿透血脑屏障,且在有炎症的脑脊液中无法测量药物浓度。头孢拉定在脑组织中较少,仅占血药浓度的5-10%;脑脊液浓度更低,静脉滴注2-4克,脑脊液浓度仅为1.2-1.5微克/毫升,甚至无法检测。脑组织中头孢克洛的浓度相对较低。头孢呋辛能渗透包括炎症脑膜在内的所有组织,组织中的药物浓度低于血药浓度,但高于敏感致病菌的最低抑制浓度。头孢噻肟钠的脑脊液浓度与脑膜炎的程度和脑脊液中细胞的数量有关。头孢他啶很难通过正常的血脑屏障。当脑膜受损或发炎时,它可以通过受损的脑膜进入脑脊液。头孢曲松钠可以穿透血脑屏障。脑脊液可达到有效抑菌浓度(约2毫克/毫升),用于抑制大多数阴性细菌,而不考虑脑膜炎症。头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性差。脑膜非炎症患者的脑脊液中未检出药物。化脓性脑膜炎患者静脉注射2g后脑脊液浓度为0.95-7.2微克/毫升,为血药浓度的1-4%。头孢哌酮钠用于治疗儿童细菌性脑膜炎,剂量为100毫克/千克。静脉注射20分钟后,脑脊液浓度在1.5-2.5小时内为1.4-19.2微克/毫升。脑脊液中头孢哌酮的浓度随着脑脊液蛋白含量的增加而增加,这与脑脊液中细胞的数量无关。头孢吡肟可以通过炎性血脑屏障。亚胺培南-西司他丁钠(泰诺)难以穿透血脑屏障,其在脑脊液中的浓度非常低。美罗培南可以穿透血脑屏障。硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中的浓度可同时达到血药浓度的10-20%,当脑膜炎症发生时,可同时达到血药浓度的50%。林可霉素和红霉素不易透过血脑屏障。克林霉素不能穿透正常脑膜。当脑膜发炎时,克林霉素可以渗入脑脊液,进入脑脓肿的脓液。盐酸万古霉素和盐酸去甲万古霉素不能通过正常的血脑屏障快速进入脑脊液,但在脑膜炎症发生时,它们可以渗透入脑脊液并达到有效的抑菌浓度。脑脊液中阿昔洛韦的浓度约为血液中浓度的一半。更昔洛韦每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5毫克/千克。静脉滴注后,在给药后0.25-5.67小时测得的脑脊液浓度范围为0.31-0.68微克/毫升,相当于相应血液药物浓度的24-70%。长期服用利巴韦林后,脑脊液中的利巴韦林浓度可同时达到血液浓度的67

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