表面活性剂在医药中的应用

表面活性剂在医药中的应用(河南省医药学校药物制剂专业四班李道平47500 )摘要：表面活性剂是药品中重要的添加剂。 药物中表面活性剂应无毒、无刺激、不良反应、不影响药物性质。 广泛应用于口服药、注射剂、外用药，具有润滑、粘结、乳化、溶解、缓释等作用关键词：表面活性剂； 医药辅助材料表面活性剂是药品中重要的添加剂，近年来被广泛应用。 在医药中，表面活性剂常用作药物载体、药物分散乳化剂、增溶剂、润湿剂、稳定剂、释放剂和吸收促进剂。 另外，某些表面活性剂可直接用作治疗药物和杀菌消毒剂。 由于杀菌和消毒作用与细菌生物膜蛋白质的强烈相互作用导致变性和功能丧失，这些消毒剂在水中溶解度较高，根据使用浓度的不同，可用于手术前的皮肤消毒、伤口和粘膜消毒、器具消毒和环境消毒。表面活性剂在脂质体、微胶囊、磁性药物制剂等新剂型制备过程中也是必不可少的，但在口服、注射及外用药品的各种剂型制备过程中表面活性剂更是必不可少。 因此，药品在消除疾病保证人体健康中具有重要作用，作为添加剂的表面活性剂在安全性方面有着更高的要求。 作为医药用表面活性剂，必须无毒、无刺激、副作用、不影响药物性。1在口服药中的应用口服给药的表面活性剂主要是毒性小、安全性高的非离子表面活性剂。 常见的药型有片剂、丸剂、鸡素剂、乳剂、悬浮剂、水合剂等，最常见的药片包括多层片、包衣片、糖衣片、肠溶片、薄膜片、口含片、缓释片等多种形式。1. 1在片剂中的应用药片的研究、开发和生产得到了迅速发展。 随着片剂的发展和改进，新的表面活性剂的应用又大力推进了剂型的改进和创新。 应用于片剂，提高了片剂的疗效。1. 1. 1崩解剂和润滑剂研究表明，在片剂中添加适量的表面活性剂可以提高片剂的润湿性，促进水分渗透，药物洗脱速度加快，片剂快速崩解。 表面活性剂的用量为0. 2 %时，与10 %淀粉并用是最有效的。 崩解剂中使用表面活性剂是月桂基硫酸钠、吐温80、溴化十六烷基三甲胺、硬脂醇硫酸钠等，除了与(b )崩解剂淀粉混合的干式颗粒以外，还将(c )制作的醇溶液喷雾到干燥颗粒上.为了润滑压片前制成的干燥颗粒，减少与模具的摩擦和粘连，使片剂光滑美观，准确分量，一般需要在加工时加入润滑剂。 有润滑剂常用的石蜡、硬脂酸盐、高级脂肪酸盐、PEG4000等1.1.2润湿剂和粘合剂药片要求使用的药物流畅流动，粘度不太高，服用后在体液的作用下迅速崩解、溶解、吸收。 实际上由于药物几乎不兼备这些性能，要达到必须加入辅助剂(赋形剂)或适当处理的以上要求，辅助材料必须具有较高的化学稳定性，不易与主药反应，不影响主药的释放和吸收，对人体无害，不干扰含量测定，广泛，成本低廉疏水性强的药物，服用后不会被体液淋湿，不会崩溃，不会被吸收，进而在完全排出时加入表面活性剂可以提高润湿性，促进崩溃，但是对于粘合性不强的药物，在制作电影时必须加入粘合剂，粘合剂也多为润湿剂，是常用的表面活性剂润湿剂1. 1. 3改善涂层性能某些药品味苦难口服，复盖片剂苦味，为提高防湿性能，保护药物有效成分，调整片剂药效出现的时间，在片剂外侧包复糖衣或涂层，添加包复层中的表面活性剂，有助于改善包复层的性能。 包复材料性质稳定、无毒、弹性、无裂纹、不崩解、不增加体积。 表面活性剂可用于片剂包复材料是：非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG )、吐温等阴离子表面活性剂二辛基琥珀酸酯、月桂基硫酸钠； 天然钟表面活性剂阿拉伯胶、明胶、紫胶等1. 1. 4缓释剂和控制剂药物在体内缓慢释放吸收后，可达到长期作用。 为了实现缓释，需要添加高分子阻断剂。 缓释剂可延长药效，控制其释放量和动力学过程。 用于这方面片剂材料表面活性剂一般为高分子共聚物1. 2胶囊药物应用药物容易服用，不刺激口腔黏膜，易保存，患者容易接受。 长寿命胶囊以惰性物质为助剂，制造药物和肠溶性高分子物质，作为芯材，外包乙基纤维素膜，使用的肠溶性高分子物质的量为15 %70 %。1. 2. 1在空囊中的应用胶囊剂已成为目前世界上应用最广泛的口服剂型之一，许多国家的产量、产量仅次于片剂和注射剂。 其中表面活性剂的主要应用有：空胶囊(硬胶囊)辅助材料、软胶囊添加剂、肠溶胶囊剂等1. 2. 2在微胶囊中的应用微胶囊是用天然或合成的高分子材料将固体或液体包裹在直径15万m的微胶囊中的药物。 通常可根据需要制备散剂、胶囊剂、片剂、注射剂、软膏剂等多种形式。 药物微胶囊化后，可延缓药物疗效，提高药物稳定性，掩盖不舒服的气味，降低消化道刺激。 表面活性剂可以是胶囊中心主药的加成剂，也可以是胶囊材料。1. 2. 3在纳米胶囊中的应用纳米胶囊(又称飞秒粒子)是近年来出现的固体胶体药物释放系统，其粒径范围为11，000 m。 由于具有良好的靶向性和缓释作用，在医药领域有良好的应用前景。 表面活性剂在生产过程中起乳化、溶解和润湿剂的作用。2在注射剂中的应用注射剂又称注射剂，是将药品通过皮肤直接注入体内的药物。 因其效果显着，作用快，已成为药物治疗最常用的方式。 注射剂由于直接注入人体，要求安全性高于其他剂型，要求无菌性，尽量避免副作用，不得含有不溶性异物、发热性和抗原性物质，身体无局部伤害性。2. 1表面活性剂在注射剂中的主要作用其主要作用是加大药物的溶解度。 一是利用其形成的胶束使疏水性药物可溶化，提高药物溶解性的助剂，需要在低浓度下显着提高药物溶解度，不影响主药的药效，具有对人体安全性高、焊剂自身稳定性高、保存和灭菌效果高等条件。 常用助焊剂有烟酰胺、环湖精等难溶性药物和能形成复合体的配体、甘油、丙二醇等多元醇溶剂。 除常用毒性小、安全性高的非离子表面活性剂作为注射剂的助剂外，实验表明某些药物还可以用天然表面活性剂磷脂和阳离子表面活性剂作为助剂。 另一种是利用表面活性剂乳化剂形成水包油型乳液，提高疏水性药物溶解性的方法，尤其常用于静脉注射。 静脉注射中使用的表面活性剂必须没有溶血性(溶血性是血液中溶出红血球中含有的血红素的现象)。 由于阴离子表面活性剂具有强溶血性，静脉注射只能使用一些溶血性低的非离子表面活性剂和阳离子表面活性剂。2. 2表面活性剂在磁性药物制剂中的应用磁性药物制剂(磁性微球)是含有特殊的磁铁粉(Fe3O4)、药物以及转化性血清蛋白质的微球，由于能够注射药物的微球在毛细血管中流速非常慢，能够在微小的磁场作用下滞留，因此通过外磁场的作用将磁性微球选择性地固定在需要的部位， 减少血液中巨噬细胞被清除的机会，另一方面，将微球固定在靶区缓慢释放药物，使肿瘤局部保持高药物浓度，提高有利于消灭肿瘤细胞的药物靶向性，集中于必要部位加速药效，提高疗效，同时对人体正常部位组织的副作用小3在外用药中的应用外用药是指涂抹在皮肤上，通过皮肤被体内吸收而发挥药效的各种物质。 从剂型上看，有给皮肤用的软膏、膏剂、洗涤剂、涂层剂和给人体粘膜用的栓剂、眼膏、眼药等药剂。 因为药剂是给人体局部使用的，一般只对局部起作用。 但是，由于贴在皮肤上，被皮肤吸收，皮肤也有药物作用。 外用药中使用的表面活性剂主要作为乳化剂发挥作用，并具有使药剂可溶化、吸收的作用3. 1在软膏类药物中的作用软膏类药剂由有效的药剂成分和糊基组成。 表面活性剂可以制成外用医药乳液，即在水相或油相中溶解药剂，通过与乳化剂搅拌作用混合可以制成流动性、可塑性的膏或乳液，多数表面活性剂可以制成软膏的基质，外观美观、效果好、易洗、毒性低、性质稳定的优良膏状软膏3. 2在膜剂、气溶胶中的应用膜剂自20世纪60年代开始研究，目前在国内外的研究和应用取得了很大进展，并已应用于临床。 表面活性剂不仅在膜剂中被广泛用作辅助剂，也是膜剂的主药。 主要用于口腔膜剂、外用膜剂和涂膜剂、眼用膜剂、避孕和诱导用膜剂、鼻腔用膜剂、中药膜剂等。气溶胶具有速效性和定位等优点，自20世纪50年代起迅速发展，主要有气溶胶和泡沫气溶胶，表面活性剂是气溶胶的悬浮助剂、润湿剂、分散剂，在泡沫气溶胶中起乳化剂的作用，对系统质量的好坏起着重要作用。3. 3在栓剂中的应用栓剂是常用的药剂。 有些药物不能口服或口服效果差，可以制成栓剂吸收直肠，发挥其药效。 表面活性剂在栓剂中发挥乳化分散作用，能促进直肠药效成分的吸收。4可直接用作药物的表面活性剂多数阳离子表面活性剂中，氯化十六烷基吡啶、烷基苄基二甲基氯化铵等季铵盐型阳离子表面活性剂和氯己定等胍化合物具有强有力的杀菌功能。 阳离子表面活性剂制备的消毒液，通常作为手术前的皮肤消毒洗涤剂使用的外用药膏可以治疗各种病毒引起的皮肤病。 但季铵盐型阳离子表面活性剂对皮肤和粘膜具有较强刺激性，浓度超过1 %时可对皮肤造成损伤. 2 一些叔胺盐型阳离子表面活性剂可用作局部麻醉药. 非离子表面活性剂一般生理毒性低，通常分散、乳化、作为增溶剂使用，但有时也可直接作为药物使用，如吐温80，可直接作为促进油脂吸收的药物使用。 油脂仅在O/W型乳液状态时才被肠壁吸收。 表面活性剂具有增大精子细胞表面的变质、细胞内成分泄漏、精子死亡的作用，其中脂肪族醇聚氧乙烯醚和烷基酚聚氧乙烯醚等非离子表面活性剂对人体皮肤和粘膜的刺激性最小，常用作杀精剂，避孕阴离子表面活