第二章中药炮制对理化性质.ppt

（1）炮制对含生物碱类药物成分的影响（2）炮制对含苷类药物成分的影响（3）炮制对含挥发油类药物成分的影响,基本要求,中药炮制学,一、炮制对含生物碱类药物的影响1.1生物碱的性质性质游离生物碱一般不溶或难溶于水，（特殊：槟榔碱易溶于水；切制要采取少泡多润）；易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水(形成盐)。大多数生物碱盐类则可溶于水，难溶或不溶于有机溶剂。1.2影响因素1辅料的影响2溶解度的影响3温度的影响,第二节炮制对药物化学成分的影响,小檗碱,酒：增加溶解度，增加溶出黄连：酒炙后，小檗碱及总生物碱的溶出率增加。醋：酸碱成盐，增加溶出延胡索：醋制后，与游离生物碱结合成盐，延胡索乙素、延胡索甲素等生物碱溶出增加，止痛作用增强。,（2）小分子生物碱小分子生物碱易溶于水，含该类生物碱的药材在炮制过程中用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触的时间，少泡多润黄连、黄柏,（3）高温可产生水解、分解等变化。煮、蒸、炒、烫、煅、炙改变生物碱的结构，解毒、增效。黄柏：盐酸小檗碱小檗红碱（药性变化）川乌、草乌、附子：乌头碱乌头次碱或乌头原碱（毒性降低）马钱子：士的宁异士的宁或其氮氧化物（保证用药安全有效）石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇热活性降低，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。,二、炮制对含苷类药物的影响2.1苷的性质甙类是由糖和非糖部分组成的一大类活性成分，根据其组成又分为黄酮甙、蒽醌甙、皂甙等。甙类一般都溶于水，同时也都含有相应的酶，易酶解或水解2.2影响的因素,1辅料的影响,2溶解度的影响,3酶解的影响,第二节炮制对药物化学成分的影响,酒作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。2)苷类成分在酸性条件下容易水解，不但减低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，一般少用或不用醋处理。在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。,3）由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时尽量少泡多润，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而减少。常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种苷，切制用水处理时要特别注意。,4）含苷类成分的药物往往在不同细胞中含有相应的分解酶，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，从而使这些药物失效。花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含苷类药物常用炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法“杀酶保苷”，破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。,三、炮制对含挥发油类药物的影响3.1挥发油的性质性质常温下为易流动的油状液体，有一定的香味和挥发性，一般具有芳香性，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70以上的乙醇中可全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。3.2炮制对挥发油类成分影响的因素3.2.1温度的影响3.2.2水处理的影响,第二节炮制对药物化学成分的影响,（1）挥发油为有效成分尽量保留挥发油加水处理宜“抢水洗”。加热处理尤须注意温度的控制，尽量少加热或不加热。有些药材所含挥发油是以结合状态存在于植物体内，则宜经堆积发酵后香气方可逸出，如厚朴必须经过埋藏发酵后，才能加工炮制出优质饮片。,（2）挥发油有副作用除去挥发油,蜜炙麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具有发汗作用的挥发油可减少1/2以上，而具有平喘作用的麻黄碱含量则基本未受影响。苍术含挥发油较多，具有刺激性，即中医所指的“燥性”。苍术通过炮制后，挥发油含量明显降低，达到了去油、缓和燥性的目的。,药物经炮制后，不仅使挥发油的含量发生变化，有的也发生了质的变化，如颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用。荆芥炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。肉豆蔻的挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩的抑制作用，从而起到实肠止泻的作用。乳香，所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利临床应用。,四、炮制对含鞣质类药物的影响3.1鞣质的性质3.2炮制对鞣质类成分影响的因素3.2.1易氧化3.2.2与铁发生反应,第二节炮制对药物化学成分的影响,鞣质为强的还原剂，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红。鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成分的药物时，有用竹刀切，煎药时要用砂锅，都是为了避免鞣质与铁的反应。,五、炮制对含有机酸类药物的影响5.1常见的有机酸的性质及作用。（结构）5.2影响因素温度的影响遇碱生成盐,第二节炮制对药物化学成分的影响,有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸；减少酒石酸、枸橼酸、苹果酸、草酸，相应产生挥发性的乙酸、丙酸、丁酸、缬草酸。有些有机酸能与生物碱生成盐，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。吴茱萸制黄连也属此类作用。,六、炮制对含油脂类药物的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中，通常具有润肠通便或致泻等作用，有的作用峻烈，有一定毒性。炮制过程中，经加热，压榨除去部分油脂类成分，以免滑肠致泻或降低毒副作用，保证临床用药安全有效。,第二节炮制对药物化学成分的影响,如柏子仁去油制霜降低或消除滑肠作用；千金子去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。,七、炮制对含树脂类药物的影响树脂存在于植物组织的树脂道中。有的为油树脂，有的为胶树脂，有的为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常用作防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。树脂一般不溶于水，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药物，常用辅料酒、醋处理，可提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。五味子经酒制可提高疗效，因五味子的补益成分为一种树脂类物质。乳香、没药经醋制，能增强活血止痛作用。加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如藤黄经高温处理后，抑菌作用增强。但是有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂如果炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如牵牛子树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可缓和泻下作用。,第二节炮制对药物化学成分的影响,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响8.1加热煮沸可使蛋白质凝固变性8.2加热处理，使毒性蛋白变性而消除毒性8.3加热处理能产生一些新的物质8.4不宜和鞣质类的药物一起加工炮制九、炮制对含糖类药物的影响9.1糖的种类性质及活性作用9.2炮制对糖的影响1.含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖,第二节炮制对药物化学成分的影响,十、炮制对含无机化合物类药物的影响无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁盐等，他们大多与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。矿物类药物通常采用煅烧或煅红醋淬的方法，除了可改变其物理性状，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出外，也有利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等。,第二节炮制对药物化学成分的影响,1物理性质的变化某些含结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。2化学性质的变化在加热炮制过程中，可改变某些药物的化学成分，产生治疗作用，如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌（ZnCO3），煅后变为氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用；如自然铜3水处理的影响炮制过程中，水处理时间过长，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会