药理学-解热镇痛抗炎药

解热镇痛剂抗炎药物、非顺序抗损伤药物、nsaid、内容摘要、解热镇痛剂的药理作用、作用机制和一般副作用解热镇痛剂的药理作用机制一般副作用非选择性环氧酶抑制剂包括水杨酸、苯胺类、吲哚、芳基抗痛风药痛风药根据药理作用分类如下。1)抑制尿酸合成的药物，如别嘌醇；2)增加尿酸排泄的药物，如丙烷磺舒、苯磺酰氟、苯溴马龙等；3)抑制秋水仙碱等白细胞移动的药物；4) NSAIDs等常见解热镇痛药和抗炎药物。解热镇痛药的药理作用，作用机制及一般副作用，一，药理作用，一。解热效果，特征：1。只有高体温降低到正常，不影响正常体温。仅影响冷却过程，不影响热生产过程。解热机制通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性，抑制前列腺素(PG)的合成。2 .镇痛的效果，特征：1。非麻醉性(非成瘾性)止痛药，无机感快乐，耐受性，呼吸抑制。2.镇痛强度比哌替啶弱，对慢性钝痛有效，对外伤性疼痛或内脏绞痛无效。镇痛部位主要在周围地区。4.镇痛机制是抑制局部PG合成，缓解PG的疼痛作用，降低痛觉感觉者对bradykinin疼痛效果的敏感度。3 .消炎药，大部分解热镇痛药有消炎、抗风湿作用，也就是药物引起炎症的红色、肿胀、发烧、疼痛反应减少或减轻的效果，其消炎药也与抑制周围前列腺素合成有关。4 .其他NSAIDs抑制PG合成酶，减少血栓烷烃A2(TXA2)的形成，抑制血小板聚集和血栓形成。可能对肿瘤的发生、发展和转移有抑制作用。抗肿瘤作用除了抑制PGs的生成外，还与激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，抵抗新生血管形成有关。还有预防阿尔茨海默病的发病及延迟，防止角膜老化等。其次，机制NSAIDS的抗炎作用主要与抑制COX的活动和抑制PGs的生成有关。另外，其他作用机制也可以参与。刚磷脂的代谢途径、COX-1和COX-2的特性、NSAIDs对COX-1和COX-2的其它作用、NSAIDs对COX的可选作用、NSAIDs对COX-1和COX-2的作用是药理作用和副作用对COX-1的抑制作用越强，副作用越大。对COX-2的抑制作用越强，抗炎镇痛作用越明显。第三，一般的副作用包括胃肠反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管异常反应、血液系统反应等。第一节非选择性环氧酶抑制剂，1，水杨酸2，苯胺3，吲哚4，芳基乙酸5，芳基丙酸6，醇酸7，吡虫酮8，烷酮9，异丁基戊酸，乙酰水杨酸解热镇痛剂和抗风湿作用(1)解热镇痛剂对感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等相当可靠。(2)抗风湿，大剂量治疗急性类风湿性关节炎，快速而鉴别诊断。抑制血小板聚集，防止血栓形成。低容量可用于预防脑血栓和心肌梗塞。副作用1。胃肠反应是可以引起和恶化恶心、呕吐、上腹部不适、溃疡和无痛出血的大容量。因此，溃疡病患者应停用。2.凝血障碍会延长出血时间，导致严重的肝脏损伤，凝血酶原过低，维生素k缺乏和血友病人会出血，所以要避免这些患者。荨麻疹和哮喘中过敏反应最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，有哮喘的历史。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”不起作用，可以用糖皮质激素治疗。4.服用水杨酸反应大剂量会导致头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听觉感受症等症状。处理：停止药物，静脉注射碳酸氢钠，促进药物排泄。5.瑞义综合征。6.肾脏损伤。第二节选择性环氧酶-2抑制剂，塞来昔布具有抗炎、镇痛和解热作用。Celecoxib选择比COX-1高375倍的COX-2抑制剂。治疗剂量对人体内COX-1没有明显影响，对TXA2的合成也没有影响，但抑制了PGI2的合成。用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎的治疗，还可用于术后镇痛、牙痛、痛经等。胃肠道副作用、出血和溃疡的发生率低于其他非选择性非甾体类抗炎药。rofecoxib是果糖的衍生物。对COX-2有很好的选择性抑制作用，具有解热、镇痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是最近几年，有证据表明，rophiseve有心血管副作用。尼美舒利是一种新型的非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用，对COX-2有很强的选择性抑制作用。因此抗炎作用强，副作用小。通常用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎、腰痛、牙痛、痛经。胃肠副作用小，轻微。附录抗痛风药，痛风药根据药理