常用抗氧剂的分类和用法用量(整理)

常用抗氧剂的分类和用法用量分类名称用法性状常用量配伍禁忌还原剂（它较药物先被氧化，从而保持了药物的稳定性）亚硫酸钠水溶液呈碱性(1%水溶液PH值为8.39.3)，在PH值710范围内较为稳定，用于注射液偏碱性药液的抗氧剂，无色透明结晶或白色结晶性粉末，具有亚硫酸气味，清凉而咸，几乎无臭，为水溶性抗氧剂，具有强烈的还原性。常用浓度为0.1%0.2%与酸性药物、盐酸硫胺等有配伍禁忌；不宜与氧化剂、强酸接触。焦亚硫酸钠水溶液呈酸性(1%水溶液，PH值4.05.5)，用于酸性药物注射液的抗氧剂无色棱柱状结晶或白色结晶性粉末，有二氧化硫臭，味酸咸。为水溶性抗氧剂，具有强的还原性常用浓度为0.1%0.2%。与氧化物有配伍禁忌亚硫酸氢钠水溶液呈酸性(1%水溶液，PH值4.05.5)，用于注射液酸性药物的抗氧剂白色单斜形结晶粉末，有二氧化硫臭味。为水溶性抗氧剂，具有还原性常用浓度为0.1%0.2%与碱性药物、钙盐、对羟基衍生物如肾上腺素等有配伍禁忌；不宜与氧化剂、强酸类药物接触硫代硫酸钠水溶液呈弱碱性(10%水溶液，PH值6.58.0)，在酸性溶液中易分解，用于注射液偏碱性药物的抗氧剂无色透明结晶或结晶性细粒，无臭，味咸。为水溶性抗氧剂，具有强烈的还原性常用浓度为0.1%与强酸、重金属盐类有配伍禁忌硫脲“日本医药品制造指针2001版摘译(药用制剂辅料部分）”中提到3.4 硫脲 口服制剂、外用制剂、注射剂 不得使用。白色或浅黄色有光泽的片状、柱状或针状结晶，有苦味。 能溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚查FDA及merkindex未见相关报道，查药剂辅料大全注射剂中用量为0.5-1%半胱氨酸具还原性，有抗氧和防止非酶性褐变作用。溶于水，水溶液呈酸性，pH值在3%时为1.2，1%时为1.7，0.1%时为2.4。无色至白色细柱状结晶或白色结晶性粉末，有轻微特殊气味和滋味(略酸)。熔点175(分解)。亦溶于乙醇、氨水和醋酸，不溶于乙醚、丙酮、苯、二硫化碳和氯仿。常用浓度为（0.00015%0.05）阻滞剂（可阻滞自氧化反应中链反应的进行）叔丁基对羟基茴香醚日本于1981年曾对大鼠作喂养试验二年，发现其前胃处有癌发生。现日本已不准使用。白色或淡黄色蜡状固体，具有微弱的特殊气味，不溶于乙醇、丙二醇、氯仿、乙醚和许多植物油，可溶于氢氧化钠溶液，光和微量金属会引起本品变色和失活，可用作脂溶性药物抗氧剂常用浓度为0.005%0.02%。其0.02%比0.01%用量的抗氧效果增加10%，但用量超过0.02%效果反而下降与氧化剂、铁盐有配伍禁忌二丁基甲苯酚共毒性比BHA高，一般与BHA合用，并以柠檬酸或其它有机酸作增效剂白色或淡黄色结晶或结晶性粉末，无味、无臭。不溶于水、甘油、丙二醇，易溶于乙醇、石油醚、矿物油。遇光和金属离子变色，为油溶性抗氧剂常用浓度为0.005%0.02%与氧化剂、铁盐及金属有配伍禁忌协同剂(可增强抗氧剂的效能，也可与某些金属离子发生伪络合作用)酒石酸单斜晶体（无水）柠檬酸白色半透明晶体或粉末。 易溶于水和乙醇，溶于乙醚抗坏血酸5%的水溶液Ph值为2.22.5。在干燥空气中比较稳定，其水溶液不稳定， 白色或略带淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，有酸味。熔点190192，旋光度D20=+21+22。易溶于水，能溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚和苯。常用量为0.02-0.5尤其是在中性或碱性溶液中很快被氧化，遇光、热和铜、铁等金属离子均会加速氧化。络合剂(能阻止金属离子对自氧化反应中链反应的催化作用，达到抑制自氧化反应的目的)依地酸二钠依地酸二钠为白色结晶性粉末，略有臭，无味。易溶于水。常用量为0.01-0.075依地酸钙钠本品为白色结晶性或颗粒性粉末；无臭，无味；潮解性强。本品在水中易溶，在乙醇或乙醚中不溶。二巯基丙醇1克本品可溶于13毫升水并同时分解，生成二硫化物。无色或几乎无色的粘稠液体。相对密