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比伐卢定的理化性质,中文名:比伐卢定,英文名称:bivalirudin,AngiomaxTM(Medicines公司),抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量:2180,剂型:注射剂,比伐卢定-进口品未进国内,深圳信立泰产品将于今年年终上市,单纯抗IIa因子抑制剂,主推PCI手术,1,直接的、特异的、可逆性抑制凝血酶(a),比伐卢定的作用机制,MaraganoreJM,etc.Biochemistry,1990,29(30):7095.,2,比伐卢定的作用机制,因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和Pro4之间的肽键,使本品失活,所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。,MaraganoreJM,etc.Biochemistry,1990,29(30):7095.,3,比伐卢定不与血浆蛋白,红细胞结合,不与P450作用,在血浆中游离存在,静脉注射后5min可以达峰。以浓度方式延长血清中的活化部分凝血酶时间(aPPT)、凝血时间(TT)、凝血酶原时间(PT)。血清中游离的及血栓中结合的凝血酶均能被抑制,不受血小板释放物质的影响。进入人体内被蛋白酶清除,经肾脏排出,在肾功能正常状体下半衰期为25min。,比伐卢定的作用机制,4,PCI,PPI,急性心肌梗死(AMI),HIT:

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