药物化学第一章_绪论.ppt

第一章绪论，药物：相对分子质量较低(100500)的化学物质能与生物体内的大分子靶标结合产生相应的生物效应。它具有预防、诊断、治疗和调节身体功能的功能。药物化学：药物化学是一门发现和发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与人体细胞(生物大分子)相互作用规律的综合性学科。特点：综合性、边缘性、交叉性、专业性的基础课程。药物化学是药学、化学、生命科学(医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学)、药物化学、药理学、药代动力学、药物管理、毒理学、生物化学、药物分析、药剂学领域的一门领先学科，药物化学的研究内容研究药物的化学结构、制备原理、合成路线和理化特性，稳定性研究化学药物进入人体的生物效应， 毒副作用研究化学药物进入体内的生物转化研究化学药物的构效关系，药物分子在生物体内作用的靶点，药物与靶点结合设计新的活性化合物分子寻找和发现新药物的方式，以及药物化学的任务：(2)为化学药物的生产提供经济合理的方法和过程。 “化学制药技术”，寻找优秀新药，不断探索寻找新药的途径和方法。“新药设计”为现有药物的有效利用提供了理论基础。“临床药物化学”，创新药物化学药物生产临床药物研究，第7节。药物化学的起源和发展始于19世纪初，当时对许多天然产物进行了分离、纯化和测定，如生物碱、糖苷和其他动植物化合物。19世纪下半叶，大量解热镇痛药被发现。从19世纪末到20世纪末，基础理论和研究方法的建立寻找在许多具有相同药理活性的化合物中产生作用的共同基本结构(药效团)。然后应用药物化学的一些基本原理(生物电子等排原理)改变基本结构上的取代基，从而获得许多有效的药物。见P535附录1，分离、结构澄清、天然产物合成和重要合成药物发明的年度代表、分离年龄、结构澄清、天然产物合成和重要合成药物发明。1930年代的磺胺类药物，1940年代的青霉素类，1950年代的半合成抗生素，1960年代的激素类药物：1970年代的皮质类固醇、口服避孕药、化疗药物，1980年代的心血管、肿瘤、内分泌合成抗生素以及1990年代的其他现代药物化学。20世纪60年代的酶、受体、离子通道、神经传递、病毒药物、新一代抗肿瘤药物、沙利度胺和镇静剂对妊娠海豹(沙利度胺)外消旋化合物中的左旋对映体具有致畸作用。传统新药研发模式(1990年前)，自然生物技术，2001，已知治疗药物靶点分类，16，当前药物发展趋势1。以受体为药物靶点的药物和受体相关药物有激动剂和拮抗剂。常见的受体相关药物将酶分离为药物靶标，确定它们的三维结构，确定它们的活性位点，并开发能以高亲和力特异性结合酶的酶抑制剂。常见酶相关药物，24，3。以离子通道为药物靶点的钙通道阻滞剂：硝苯地平钾通道阻滞剂：胺碘酮钠通道阻滞剂：奎尼丁、美西律4。以核酸为药物靶点的抗病毒药物：金刚烷胺类抗肿瘤药物：环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、现代新药研发、26、27、新药研发、5亿美元、10-15年、28、29、第2节药物名称，包括：通用名、化学名、商品名，也称国际非专利药物药学物质(INN)，由世界卫生组织推荐。国家药典委员会编制的中国药品通用名称ChineseApprovedDrugNames（CADN）是以国家药典委员会制定的中药命名法为基础，结合中国国情而制定的。英国人INN不能与现有名称(包括商品名称)相同。INN经常对同一种药物使用相同的词干，CADN为该词干指定了相应的中文翻译。它主要是音译，尽可能与英文名称相对应。(见P8表1-3)。药物的通用名和化学名准确地反映了药物的化学结构。作为药剂师，他应该掌握药物的化学命名方法。该药物的中文化学名称是根据中国化学学会公布的有机化学命名原则命名的。亲本的选择与美国化学文摘(化学物质体系)一致，然后标记其他取代基的位置和名称。(注：取代基的顺序与英文名称不同)，例如：药物化学名的组成：取代基的位置、取代基的母体官能团、2-(二乙基氨基)-N-(2，6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物、药物化学名、利多卡因，例如盐酸硫胺素(维生素B1)氯化物-4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐酸盐。药品的商品名是指药品作为商品在市场上销售时所使用的名称。药品由制药企业自行选择，可以注册申请专利保护。它代表制药企业的形象和产品的声誉。药品的商品名不得暗示该药品的疗效和用途，并应简单易读。例如：化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺N-(4-羟基苯基)乙酰胺通用名：扑热息痛，扑热息痛商品名：泰诺(强生)、巴伐林(施贵宝)、布里斯托尔(史密斯)，35，药物化学课程内容及学习方法：根据制药工程专业的培养目标，本课程主要讨论以下内容