传出神经系统药概论胆碱激动药.ppt

27.05.2020,1,传出神经系统药,27.05.2020,2,重点：传出神经分类，受体类型与效应难点：传出神经腺素合成与代谢过程，受体类型与效应,教学重点和难点：,神经系统,中枢神经,周围神经,中枢神经抑制药:镇静催眠药等,中枢兴奋药:咖啡因等,传出神经系统药,传入神经:局麻药,传出神经:,传入神经,传出神经,局麻药,传出药物,交感副交感运动神经,传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器官功能活动的药物,传出神经,运动神经,自主神经,交感神经副交感神经,传出神经分类模式图,第一节传出神经的递质与分类,一、传出神经的递质递质(transmitter)传出神经末梢释放出的传递神经信号的化学物质称为神经递质，简称递质。,传出神经的主要递质,乙酰胆碱(Ach),去甲肾上腺素(NA),(一)乙酰胆碱(Ach),图8-2胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图AcCoA:乙酰辅酶AChAc:胆碱乙酰化酶AChE:乙酰胆碱酯酶Ach:乙酰胆碱MR:毒蕈碱型受体NR:烟碱型受体,(二)去甲肾上腺素(NA),图8-3去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图NA：去甲肾上腺素：受体：受体MAO：单胺氧化酶,27.05.2020,8,二、传出神经按递质的分类,根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。,（一）胆碱能神经兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。(1)全部交感和副交感神经节前纤维；(2)全部副交感神经节后纤维；(3)运动神经；(4)极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺髓质。,(二)去甲肾上腺素能神经(或肾上腺素能神经)兴奋时神经末梢能释放NA的神经。包括：绝大部分交感神经节后纤维,第二节传出神经受体的类型及效应,一、胆碱受体能与乙酰胆碱相结合的受体称为胆碱受体，按对药物敏感性的差异，又分为如下两种：胆碱受体,N1N2,毒蕈碱型胆碱受体,烟碱型胆碱受体,M1M2M3,主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、腺体和瞳孔括约肌等处。当激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等,N1受体主要位于神经节和肾上腺髓质细胞膜上，兴奋时表现神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2受体位于骨骼肌细胞膜上，兴奋时表现为骨骼肌收缩。,二、肾上腺素受体,能与去甲肾上腺素或肾上腺素相结合的受体称为肾上腺素受体，又分为如下两种：,肾上腺素受体,123,型胆碱受体,型胆碱受体,12,1受体主要位于肾上腺素能神经所支配效应器官的突触后膜上，如皮肤、粘膜、内脏血管及瞳孔开大肌等处，当兴奋时表现为皮肤、粘膜、内脏血管收缩，瞳孔扩大等。2受体主要位于肾上腺素能神经末梢的突触前膜上，兴奋时负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。,1受体主要位于心脏，兴奋时表现为心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，传导加速。2受体主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管，兴奋时表现为支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管及冠状血管扩张，糖原分解等效应。,27.05.2020,13,三、多巴胺受体(DA受体),能与多巴胺结合的受体称为多巴胺受体。,DA受体在外周主要位于肾血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后引起肾血管、冠状血管和肠系膜血管扩张。此外，中枢神经系统也存在多巴胺受体。多巴胺受体又分D1、D2两种亚型。,27.05.2020,14,大多数器官都受胆碱能神经及去甲肾上腺素能神经双重支配，在同一器官上，这两种神经产生的效应是互相拮抗的，但在中枢神经系统的调节下，它们的功能既是对立的，又是统一的。,表8-1传出神经受体的分布与效应,表8-1传出神经受体的分布与效应（续）,27.05.2020,17,第三节传出神经系统药物作用的方式与药物分类,一、传出神经系统药物作用的方式1直接作用于受体药物直接与受体结合，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该受体的激动药(拟似药)或阻断药(拮抗药)。,27.05.2020,18,2.影响递质(1)影响递质释放促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。抑制递质释放如可乐定等。(2)影响递质转运和贮存如利血平等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。,27.05.2020,19,表8-2常用传出神经系统药物的分