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文档简介
中药(天然药物)活性成分的研究概况和进展,中药(天然药物)的历史和活性成分的研究,1世纪和19世纪(1900年以前)天然药物的发展趋势:四大传统药物体系是主流药物体系的低潮(1910-1960):合成药物的兴起;西医已成为主流医疗体系的焦点(1970年后):重新评价中医和天然药物的医学地位二、转折点三、以及合成药物本身不足的原因;疾病谱和医学模式的变化;天然中药的潜力和优势。四、中药天然药物国际市场现状,二、国际研究概况,1。天然药物化学的起源2。主要开发工艺区:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮类化合物3。研究成果,国内研究概况,一,发展历史2,基本概况1。研究模型和思想的发展。研究方向和进展。有效成分的开发与应用。中医基本属性的理论研究中医运用属性理论研究四气五经对升、降、降、降、毒的作用;主要研究方向和成果如下:1 .抗肿瘤、抗癌及其类似物、紫杉醇47H51NO14二萜生物碱和多种活性成分的研究。喜树碱及其衍生物具有很高的抗癌活性,但对泌尿系统和消化系统有很大的毒副作用。后来,HCPT、CPT-11、TPT(拓扑替康)、RFS-2000等毒副作用小的衍生物问世。具有良好的抗肿瘤效果。长春花生物碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱等。苦参生物碱和Motrin注射液、苦参碱氧化苦参碱、萜类、斑蝥素、莪术醇、榄香烯、番荔枝子油、其静脉注射薏苡仁油和康莱特注射液:具有双向抗癌作用。多糖:槐多糖、香菇多糖、灰树花多糖马蔺子素、马蔺子素和马蔺子素具有抗癌和放射增敏作用。它没有骨髓抑制作用。橙花内酯靛玉红及其衍生物,2。抗心血管药物,山豆根:胡萝卜素,葛根总黄酮芹菜素银杏内酯丹参酮A黄山药皂苷蒺藜总皂苷,三七皂苷,匙羹藤皂苷,青风藤皂苷,3。抗艾滋病病毒活性产物,(1)生物碱类:发现于具有结构的BucbeuaviaCapitafa叶中的黄酮类生物碱,(5)发现于Enodieroxburghiana的喹啉类生物碱类,其中有3个如下:(1)从钩藤属植物ancistrcladudusaddrevismichelamineaandb板栗生物碱原小檗碱(emetine)九元碱磺酸苯不是吡啶,(2)萜类MaprouneaAfrica,从中国华东地区的水杨梅中分离出6个具有抗艾滋病病毒作用的三萜类,以及黑果菊的抗艾滋病病毒作用棉酚大豆皂甙,(3)菊花黄酮具有抗艾滋病病毒活性:当R1=RHA-Glu时,活性最小,R1=gal时,活性最大,当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时,活性最小,当R5=OH和其它为H时,活性最大,当取代基为- OH时,活性最小,当没有取代基时,活性最大。桑色素山奈酚黄芩苷,黄芩黄芩苷,(4)多糖,硫酸化箬叶多糖,硫酸化细胞壁多糖,紫花地丁,空心莲子草,硫酸化石蒜科多糖,甘露糖特异性凝集素,分离自鸡血藤,(5)香豆素和木脂素:四种活性木脂素(6)甾体(7)不饱和脂肪酸(8)其他,4。抗阿尔茨海默病(AD)药物,(1)石杉碱甲、石普林、半乳糖胺、蛇床子素、酒石酸庚基毒扁豆碱作用于胆碱系统药物,(2)影响自由基代谢,银杏叶提取物(Egb)、美拉通、海宁、五味子醇甲,(3)作用于N-甲基-D-天冬氨酸受体,次磺酰胺,(4)钙离子拮抗剂巴索林、黄皮酰胺、脑复康,5。增强免疫成分,真菌多糖植物多糖皂苷雷公藤内酯醇,6。抗肝炎活性成分:五味子乙素、联苯双酯、齐墩果酸7。抗鸡内金活性成分:雷公藤二萜、三萜、棉酚、卫矛素8。抗疟药:青蒿素及其衍生物,常山生物碱9。在化学成分的全合成、有效成分、生物碱、黄酮类、苯丙素类(包括香豆素和木脂素类)、醌类、萜类、挥发油三萜类、三萜皂苷甾体及其糖苷酚酸类等的开发和应用方面取得的其他成就。3.我国天然药物化学研究中存在的问题,1 .有待探索的研究思路和模式;2.如何在化学成分的研究中保持和发展中药的特色,如何建立符合中药概念的药效物质基础的鉴定、分离和纯化方法。许多中药的化学研究缺乏系统性和完整性。它不与其他学科整合。大分子、水溶性、复合和微量成分的研究仍有差距。现代科学技术与中药化学研究,1。微量和超微量成分含有水溶性、不稳定成分,以及提取和分离生物体内的内源性活性成分如蚕蛾醇和蜕皮激素2。复杂大分子结构和立体结构的快速鉴定。3.合成化学,特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构修饰、半人半合成和全合成中的应用。5.前景:1。寻找预防和治疗主要疾病的有效成分和先导化合物2。充分发挥中医药在保健养生方面的巨大优势,开展保健食品和功能食品的研发。除了植
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