常用抗癌药物及其应用.ppt

常见抗癌药物及其应用、概况、一、抗癌药物分类二、常用抗癌西药三、常用抗癌中药、抗癌药物分类；(一)来源于药物化学结构的一.烷基化剂皂苷类、乙亚胺类、硝脲类、甲磺酸酯类。 2 .抗代谢物质叶酸、嘧啶、嘌呤类等3 .抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。 4 .抗肿瘤植物药长春碱、喜树碱、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物等5 .激素、肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素和拮抗剂。 6 .杂种铂系配合物和酶系。 抗癌剂的分类如下： (2)根据抗肿瘤作用的生化机制，干扰核酸生物合成的药物2 .直接影响DNA结构和功能的药物3 .干扰转录过程和组织RNA合成的药物4 .干扰蛋白质合成和功能的药物5 .影响激素平衡的药物6 .其他抗癌剂的分类如下： (3) 根据药物作用的周期和时相，1 .细胞周期非特异性药物，如烷基化剂、抗肿瘤抗生素和铂类配合物等2 .细胞周期(时相)特异性药物，如抗代谢药物、长春新碱类药物等。 常用抗癌西药，(1)常用抗癌化学治疗药5-氟尿嘧啶药理：抑制DNA与核糖核酸的合成，致癌细胞死亡。 副作用：恶心、呕吐、口腔炎。 适应证：乳腺癌、大肠癌、胃癌、胰腺癌、头颈癌、食管癌、白消安药理：影响癌细胞DNA的交联，阻碍癌细胞的生长。 不良反应：血小板减少、白细胞减少、贫血适应症：白血病博莱霉素病理： DNA，抑制核糖核酸与蛋白的合成，抑制癌细胞生长不良反应：轻微发热、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、体重下降、脱毛。 适应症：宫颈癌、头颈癌、睾丸癌、鼻咽癌、淋巴瘤、长春花碱药理：抑制有丝分裂，抑制癌细胞生长副作用：恶心、呕吐、脱毛、白细胞减少适应症：乳腺癌、淋巴癌、膀胱癌新碱药理：为长春花植物提取的生物碱、细胞周期有选择性，抑制有丝分裂， 阻碍癌细胞生长副作用：感觉异常(尤指手足)、严重便秘、麻痹性肠梗阻(尤指儿童)、脱发适应症：淋巴瘤、白血病、肺癌、脑癌。 紫杉醇病理：与游离微管蛋白结合，促进微蛋白稳定的微管形成，抑制其分解，产生美元正常功能的微管束，稳定微管，抑制细胞有丝分裂，阻止癌细胞分裂，致癌细胞死亡。 副作用：周围浮肿、脱毛、爪异常、口腔炎、恶心、呕吐、腹泻、白细胞减少、肌肉疼痛、发热、气喘、过敏反应(血管性浮肿、皮疹、热潮红、低血压)适应症：乳腺癌、肺癌、前列腺癌、颈部癌、环磷酰胺药理：体内代谢磷酰胺山萮菜后发挥烷基化作用，与DNA合成副作用：恶心、呕吐、粘膜炎、腹泻、食欲不振、脱发适应症：乳腺癌、淋巴瘤、肺癌吉西他滨药理：核苷类似物、干扰DNA合成过程的抗代谢类化学治疗药副作用：疼痛、发热、瞌睡、皮疹、脱发、恶心、呕吐、便秘、腹泻、口腔炎、贫血、白血球减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血肝酶上升、胆红素上升、蛋白尿、血尿非蛋白氮上升适应证：肺癌、乳腺癌、胰腺癌、膀胱癌。甲氨蝶呤病理：抗代谢剂和叶酸拮抗剂干扰癌细胞有丝分裂过程的副作用：口腔炎、舌炎、牙龈炎、血小板减少适应症：乳腺癌、白血病、胃癌、淋巴瘤、膀胱癌、颈癌卡铂病理：顺铂的合成化合物、DNA、核糖核酸和蛋白的合成副作用：恶心呕吐、轻度低血钠、 低血镁、低血钙、低血钾适应症：肺癌、胃癌、宫颈癌、头颈癌、卡培他林(头)药理：化疗药5-fu的前体药物由癌细胞释放的因子转化为5-fu，带来抗癌效果，卡培他林本身无细胞毒性。 副作用：水肿、疲劳、发热、手足皮肤干燥、皮炎、疼痛(大肠癌)、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振(大肠癌)、口腔炎、腹痛、便秘、淋巴细胞减少、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、胆红素上升、手足麻痹、眼睛受到刺激，呼吸困难(大肠癌)适应症：乳腺癌、大肠癌、洛伐他汀病理：干扰DNA与核糖核酸的合成，促进癌细胞的生长副作用：恶心呕吐适应症：脑癌，淋巴瘤羟脲药理不明副作用：恶心，呕吐适应症：白血病，头颈癌，顺铂药理：重金属的复合体，与DNA结合，干扰DNA，核糖核酸和蛋白质的合成，阻止癌细胞的快速分裂。 不良反应：恶心、呕吐、低血镁、脱发适应症：膀胱癌、肺癌、宫颈癌、胃癌、头颈癌、淋巴瘤霉素药理不良反应：口腔炎、恶心、呕吐、食欲不振、呕血、腹泻、血小板减少、白细胞减少、血栓性静脉炎、贫血。 适应证：胃癌、胰腺癌、胞苷病理：鬼臼毒素的半合成衍生物，能抑制第二类拓扑异构酶，引起DNA断裂，阻碍癌细胞生长，在细胞周期内的s阶段(DNA )和G2阶段(静止和有丝分裂前)有抑制作用。 副作用：恶心、呕吐、白细胞减少、血小板减少、贫血、脱毛、注射部位疼痛。 适应证：肺癌、胃癌、白血病、淋巴瘤。 紫杉醇病理：影响细胞微血管系统，将细胞固定在有丝分裂过程中，不能继续分裂而死亡的副作用：心率异常、脱毛、中性粒细胞减少、感染、贫血、肝酶上升、虚弱、恶心、呕吐、腹泻、触觉神经炎、肌肉疼痛、关节炎、视觉模糊、呼吸困难。 适应证：乳腺癌、肺癌、胃癌、抗恶性肿瘤药物联合应用，目前常用细胞毒性类抗恶性肿瘤药物疗效尚不满意，毒性反应大，易产生耐药性。 为了提高疗效、降低毒性、延缓耐药性的发生，临床上常常根据药物特性和肿瘤类型设计联合化疗方案。 联合应用的一般原则： (1)从细胞增殖动力学考虑。 (二)从药物的作用机制来看，(三)从药物毒性来看，(四)从药物的抗肿瘤谱来看，癌化疗方案、肺癌：化疗对小细胞肺癌有较好的疗效，有效率达6-9成，但患者治疗后2年的复发率非常高。 化疗非小细胞肺癌(包括腺癌和鳞癌)有效率低，仅46成，患者复发情况非常普遍。 肺癌常用联合化疗方案：顺铂在顺铂肺癌第一线不适合手术切除和放疗的非小细胞肺癌第一线在顺铂吉西他滨不可手术切除的局部晚期(a或b )或转移性()非小细胞肺癌第一线治疗。 顺铂伊立替康联合应用于转移性非小细胞肺癌的一线治疗顺铂紫杉醇联合应用于不能手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗和以铂类为基础的一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗。乳腺癌常用联合化疗方案多柔比星环磷酰胺乳腺癌一线治疗5-氟尿嘧啶环磷酰胺甲氨蝶呤乳腺癌一线治疗多柔比星紫杉醇转移性乳腺癌一线治疗大肠癌常用联合化疗方案5-氟尿嘧啶伊立替康转移性大肠癌(2)常用抗癌靶向治疗药物定义：靶向制剂是指靶向器官、靶向组织、靶向细胞浓缩药物、疗效好、毒副作用少的靶向给药系统，以第四代0药物的剂型作为抗癌剂的合适剂型。 吉非替尼肺癌恶心、腹泻、皮肤过敏(红疹)、瘙痒本品适用于过去化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC )的治疗。 托洛克(盐酸厄洛替尼片) -肺癌用于两种以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 多吉美(solani ) -晚期肾细胞癌solani引起的常见不良情况有皮疹、腹泻、血压上升、手掌及足底发红、疼痛、肿胀、水疱。 临床试验中最常见的治疗相关不良情况是腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱毛、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退、格雷加德(甲磺酸伊马替尼胶囊)为慢性骨髓性白血病(CML )急变期、加速期或干扰素治疗失败后的慢性期患者。 治疗不能切除或转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST )的成年患者。 多数患者在服用甲磺酸伊马替尼时出现一些副作用，但大多为轻度至中度。 最常见的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(5060% )，呕吐、腹泻、肌肉疼痛和肌肉痉挛，这些不良事件均易于处理，拉帕奇尼：转移性乳腺癌丝裂素：乳腺癌优点：使用方便，靶向性强，毒副反应相对较低等缺点：价格高，耐药(3)常用的抗癌激素治疗药物、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等肿瘤均与激素失调有关。 因此，应用某些激素及其拮抗剂改变激素平衡失调状态，这些激素依赖于肿瘤的生长，无骨髓抑制等副作用，但激素作用广泛，不适当的使用会对机体产生不良影响。 (1)雌激素类：己烯雌酚(对前列腺有效，也用于治疗围绝经期乳腺癌) (2)雄激素类：二甲基睾酮、丙酸睾酮和氟羟基酮，对晚期乳腺癌，尤其是骨转移者效果较好。 (3)甲基孕酮(乙酸羟孕酮、甲基孕酮、MPA )合成的孕酮衍生物主要用于肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌，增强患者食欲，改善一般情况。 (4)他莫西芬(三苯氧胺，TAM )合成的雌激素耐药物主要用于乳腺癌，雌激素受体阳性患者疗效较好。 (5)糖皮质激素类，临床应用主要有泼尼松和泼尼松等。 急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤疗效较好，作用虽快，但作用不长，易发生耐药性的慢性淋巴细胞白血病，除了减少淋巴细胞的数量外，还可以降低或缓解血液系统并发症(自身免疫性贫血和血小板减少症)的发生率。 常配合其他抗恶性肿瘤药物治疗霍奇金及非霍奇金淋巴瘤。 其他无效。 (6)氨基米特用于绝经后晚期乳腺癌。 (七)其他三氧化二砷。 早期用于急性早期幼细胞白血病的治疗，目前研究对许多肿瘤(包括实体肿瘤)也有抑制作用。 注意：不合适的药物可能会引起砷中毒，该药为剧毒药。常用抗癌中药，1 .扶正固本2 .清热解毒3 .理气活血4 .软坚散结5 .消肿止痛6 .化痰祛湿7 .另外，中成药：消癌平片-多种恶性肿瘤乌骨藤提取物，肿