药理学 第2版28抗心绞痛药1.ppt

28抗心绞痛药AntianginaPectorisDrugs,第一节概述Introduction,第二节硝酸酯类Nitrates,第三节-肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers,第四节钙通道阻滞药Calciumchannelblockers,第一节概述Introduction,一、心绞痛及其分型Anginapectorisandtypes,二、心绞痛发生的原因Causesofanginapectoris,三、抗心绞痛的方式Patternsofanti-anginapectoris,一、心绞痛及其分型1.劳累性心绞痛,稳定型心绞痛：多在体力活动和情绪波动时发病。不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐渐恢复为稳定型。2.自发性心绞痛变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。,二、缺血性心脏病发生的原因供O2+需O2，O2的供需失却平衡心绞痛或心肌梗死供O2需O21冠状动脉粥样硬化,95%心力2冠状动脉痉挛心率3冠状动脉血栓形成(运动、情绪改变）,心绞痛,决定耗氧量的主要因素,心室壁肌张力(ventricularwalltension)：影响较大，它与心室容积，心室腔内压力成正比。分钟射血时间(ejectiontime)：是每搏射血时间与心率的乘积。收缩力(ventricularcontractility)：心率（Heartrate）：,抗心肌缺血药的抗心绞痛机制：,心肌供O2,1.舒张冠状动脉2.解除冠状动脉痉挛3.心前后负荷心室舒张末期压力心内膜下区血流4.心率冠状动脉血流灌注时间5.抑制或消除血栓的生成,硝酸甘油nitroglycerin，NTG硝酸异山梨醇酯isosorbidedinitrate单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrate戊四硝酯pentaerythritoltetranitrate,第二节硝酸酯类Nitrates,Nitrates,1、口服首关效应强，常舌下或其他给药途径，起效快。,1847合成，十年后正式用于临床。高效、速效、经济、方便。,2、舒张血管：VA，使室壁肌张力及外周血管阻力，心肌耗氧量。用于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。,硝酸甘油Nitroglycerin，NTG,Nitrates,硝酸甘油Nitroglycerin，NTG,3、舒张较大的心外膜血管、狭窄的冠状血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。,4、舒张血管的机制,5、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴奋）。,NEXT,Nitrates,与NTG相似而作用较弱，作用出现较慢（舌下15min以上）、维持时间较久（2h以上），但剂量范围个体差异较大，不良反应较多。,硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）,1、阻断心脏1-R：收缩力，HR，心室容积总耗氧量,2、阻断血管2-R，改善缺血区的供血；促进HbO的分解。,3、与硝酸酯类合用可取消后者引起的反射性心率加快，而硝酸酯类可缩小propranolol所致的心室容积增大。,第三节-肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers,4、对伴有高血压、心律失常的心绞痛有效。（变异型心绞痛禁用）5、用药个体化，并逐步减量。,-Rblockingdrugs-propranolol,1、硝苯地平（Nifedipine心痛定）、维拉帕米（Kdrapamil异搏定）、地尔硫（Diltiazem）,第四节钙通道阻滞药,2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳定及不稳定型心绞痛（与受体阻滞药合用）,抗心绞痛作用：,阻断L型电压依赖性钙通道引起下述效应：舒张外周阻力血管心脏后负荷心室壁张力与心室射血时间。硝苯吡啶作用最强抑制心脏收缩性、心率心肌耗O2，硝苯地平无此作用舒张冠状动脉心肌供O2,应用：,抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）急性心肌梗死：用地尔硫，可缩小梗死范围，死亡率注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治疗心绞痛时，应与受体阻断药合用,小结,问题