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文档简介

第十章胆碱受体阻滞剂,2、胆碱受体阻滞剂:一类能阻断乙酰胆碱与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和胆碱能药物作用的药物,其作用相当于抑制胆碱能神经的功能。什么是激动剂?阻断药物(拮抗剂)?一些激动剂?3,1.M受体阻滞剂:主要用于内脏绞痛,也称为平滑肌解痉药,阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱,普鲁本辛。2.N1受体阻断剂:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,也称为神经节阻断剂、甲基戊胺和六甲基二铵。3.N2受体阻滞剂:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体,可引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如琥珀胆碱和筒箭毒碱。分类:根据抗胆碱能药物对受体的选择性,可分为三类:4。分类:根据抗胆碱能药物对受体的选择性,可分为M受体阻滞剂和N受体阻滞剂。5,1.M受体阻滞剂:主要用于内脏绞痛,也称为平滑肌解痉药,阿托品,东莨菪碱,山莨菪碱,普鲁本辛。(当M受体兴奋时有什么症状?),分类:根据抗胆碱能药物对受体的选择性,可分为M受体阻滞剂和N受体阻滞剂。6,1.M受体阻滞剂:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉。7、N1受体阻断剂:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,也称神经节阻断剂,如:甲基戊胺、六甲基二铵。(N1受体兴奋时表现如何?),分类:根据抗胆碱能药物对受体的选择性,可分为M受体阻滞剂和N受体阻滞剂。8,N1受体阻断剂:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,也称神经节阻断剂,9,N2受体阻断剂:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体可引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛剂,如琥珀胆碱和筒箭毒碱。分类:根据抗胆碱能药物对受体的选择性,可分为M受体阻滞剂和N受体阻滞剂。10、N2受体阻滞剂:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体可引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如琥珀胆碱和筒箭毒碱。11、第一节M胆碱受体阻滞剂、12、第一节M胆碱受体阻滞剂、阿托品(关键药物)药理作用及用途 1。内脏平滑肌的松弛对各种内脏平滑肌有松弛作用,特别是对过度活动或痉挛的内脏平滑肌。对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌有明显的解痉作用,但对胆管和子宫平滑肌的解痉作用较弱。13、第一节m胆碱受体阻滞剂、阿托品(关键药物)的药理作用和用途 1。内脏平滑肌舒张作用强度比较:胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,14、第一节m胆碱受体阻滞剂、阿托品(关键药物)药理作用及用途 1。放松内脏平滑肌的使用:缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛的效果最好;对膀胱刺激的疗效是次要的。对于肾绞痛和胆绞痛,常与度冷丁合用。15,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 2。腺体分泌的抑制汗腺和唾液腺分泌的强烈抑制;(2)对呼吸腺也有很强的作用。(3)大剂量能减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响不大。16,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 2。抑制腺体分泌用途:减少腺体分泌:1 .全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌,防止吸入性肺炎的发生。2.严重的盗汗和流涎。17,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 3。眼睛效应扩张,升高眼内压,调节麻痹(引起远视)(1)扩张:阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体,括约肌松弛,而瞳孔扩张肌保持其原始张力,导致瞳孔扩张。18,第一节M胆碱R,19,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 3。眼睛效应扩张、眼内压升高、调节性麻痹(导致高眼压)(3)调节性麻痹(导致高眼压):阻塞睫状肌上的M受体、睫状肌松弛、悬韧带张力、固定平晶状体、屈光度降低、近物模糊、仅远物模糊。20,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 3。眼部效应扩张、眼内压升高、麻痹(导致远视)用途:眼科应用(1)虹膜炎症:与散瞳药联合使用;(2)眼底检查;(代之以短效药物,如新富林和厚朴酚)(3)验光眼镜,21、第一节M胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 4。兴奋心脏:阻断心脏的M受体(1 2毫克),解除迷走神经对心脏的抑制作用,表现为心率加快和传导加快。22,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 4。兴奋性心脏:用途:缓慢性心律失常,用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞等心律失常。23,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 5。血管扩张和改善微循环:这与阻断M受体无关。大剂量阿托品:(1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。24,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 5。扩张血管,改善微循环:用途:感染性休克,用于脑脊髓炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎爆发引起的休克。阿托品能用于高热或心动过速的休克病人吗?为什么?25,第一节M胆碱受体阻滞剂,阿托品是一种非选择性M胆碱受体阻滞剂,对腺体(如汗腺)的分泌有抑制作用,这不利于高热患者的散热,但会增加体温。另一方面,大剂量阿托品可阻断心脏的M受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,引起心率加快,因此不适用于上述两种休克患者。阿托品能用于高热或心动过速的休克病人吗?为什么?26,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 6。中枢神经系统(1)治疗剂量对中枢神经系统无明显影响。(2)高剂量刺激中枢神经系统,引起呼吸中枢和大脑兴奋、易怒、多言、谵妄等反应。(3)中毒剂量出现幻觉、定向障碍、运动兴奋甚至抽搐,严重中毒由兴奋转为抑制、昏迷。27,第一节胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)药理作用和用途 6。中枢神经系统的使用:抢救有机磷中毒可以迅速消除中毒期间的M样症状。用药原则:早期、充分和重复给药以实现阿托品化。28,第一部分胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)不良反应和用药说明 1。治疗剂量的常见副作用:口干、皮肤干燥、潮红、体温升高(热天容易中暑)、视力模糊、心悸、排尿困难和便秘。29,第一部分胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)不良反应和用药说明 1。治疗剂量的常见副作用:治疗剂量下的副作用一般不需要治疗,停药后即可消失。注意:少量饮水几次,吃富含纤维的食物。滴眼时按压内眦。(3)外出时可以戴太阳镜保护眼睛。30,第一部分胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)不良反应和用药说明 2。除了上述外周症状的加重,中枢兴奋也是严重的,伴随着呼吸加快和加深、烦躁不安、谵妄、幻觉、抽搐等。中毒反应期间(剂量为5毫克)。严重中毒可从兴奋变为抑制,导致昏迷,然后因呼吸麻痹而死亡。,31,第一节M胆碱受体阻滞剂,阿托品(关键药物)不良反应及用药说明中毒反应的对症处理:大量使用时密切观察。如果出现呼吸加速、瞳孔放大、中枢兴奋等中毒症状,应立即停药。32、第一节M胆碱受体阻滞剂、阿托品(关键药物)不良反应及用药说明中毒反应的对症治疗:毛果芸香碱或新斯的明用于抵消外周毒性症状(因有机磷中毒而过量使用阿托品时禁止使用新斯的明);地西泮可用于对抗中枢兴奋症状;33、第一节胆碱受体阻滞剂、阿托品(主要药物)不良反应及用药说明中毒反应的对症治疗:镇静或抗惊厥药可用于抵消中枢兴奋症状,如安定人工呼吸和吸氧可

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