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文档简介

中医药现代本草系列文库 黄芩黄芩 中医药是中华传统文化重要组成部分, 在人类医学中有重要地位。 本文提供 “黄芩” 的现代视点解读,以供大家了解。 黄芩黄芩 【名称出处】:本经 【概况】: 异名 山茶根、黄芩条、黄金条根(河北、 山东、内蒙古、黑龙江、辽宁)。 基源 为唇形科黄芩属植物部分种类的干燥根。 原植物 黄芩为常用中药,正品名为黄芩Scutellaria baicalensis Georgi(Smacrantha Fisch;Slanceolaria Miq;Sgrandiflora auctnon Sims,又名香水水草 (内蒙古)。 西南地区主产的为滇黄芩Scutellaria amoena CH Wright(Spurpureocoerulea Pax et Hoffm;S tuberosa acutnon Benth)云南收购作黄芩代用品。 河北、山西、内蒙古一带产的粘毛黄芩Scutellaris viscidula Bge,又名下巴子(内蒙古固阳)、黄花黄芩 (东北植物检索表),腺毛黄芩(中国药用植物图 鉴),在河北、山西、内蒙古也作黄芩使用。 其它尚有甘肃黄芩Scutellaria rehderiana Diels(S Kansuensis HandMazz)丽江黄芩Scutellaria likiangensis Diels,又名小黄芩(云南丽江);连翘叶黄芩 Scutellaria hypericifolia Lvl(Spachyrrhiza Pax et Hoffm),又名川黄芩、魁芩、条芩、子芩、土大芩 (四川);展毛韧黄芩Scutellaria tenax WWSmith varpatentipilosa(HandMazz)CYWu(S veronicifolia Lvlvarpatentipilosa HandMazz),又 名大黄芩(中药志),也分别在各地作黄芩入药。 历史 本品列于本经中品。 吴晋本草载云:“二月生赤黄叶,两两四四相值, 其茎中空或方圆,高34尺,四月花红赤,五月实 黑,根黄。” 陶弘景谓:“圆者名子芩,破者名宿芩,其腹中皆 烂。” 苏颂谓:“今川蜀河东陕西近群皆有之苗长尺余,茎 干粗如筋,叶从地四方作丛生,类紫草,高一尺许, 亦有独茎者,叶细长青色,两面相对,六月开紫花, 根如知母粗细,长四、五寸。” 与今常用中药本种正品黄芩相符。 形态 多年生草本,根状茎肥厚,肉质,径达2cm,伸 长而分枝。 基部伏地,上升,高(15)30120cm,基部径25 3mm,钝四棱形,具细条纹,绿色或带紫色,自基部 多分枝。 叶坚纸质,披针形至线状披针形,长1545cm, 宽(03)0512cm,顶端钝,基部圆形,全缘, 上面暗绿色,下面脉较淡,密被下陷的腺点,侧脉4 对,与中脉上面下陷,下面凸出,叶柄短,长2mm。 花序在茎及枝上顶生,总状,长715cm,常再于茎 顶聚成圆锥花序。 花萼开放时长4mm,盾片高15mm,果时花萼长 5mm,有高4mm的盾片。 花冠紫、紫红至蓝色,长233cm,外面密被具腺 短毛,内面在囊状膨大处被短柔毛;管筒近基部明显 膝曲,中部径15mm至喉部宽达6mm;冠檐2唇形, 上唇盔状,下萼中裂片三角状卵圆形,两侧裂片向上 唇靠合。 雄蕊4,前对较长,具半药,后对较短,具全药,药室 裂,具白色髯毛,背部具泡状毛。 花柱细长,先端微裂。 花盘环状,前方稍增大,后方延伸成极短子房柄。 子房褐色,无毛。 小坚果卵球形,高15mm,径1mm,黑褐色,具瘤, 腹面近基部具果脐。 花期78月,果期89月。 (图见中国植物志第65卷2分册197页图版 42) 生境与分布 生于海拔601300(17002000)m向阳 坡地,休荒地上。 分布于中国黑龙江、辽宁、内蒙古、河北、河南、甘 肃、山西、山东、四川;江苏有栽培。 原苏联东西伯利亚,蒙古、朝鲜、日本均有分布。 滇黄芩与黄芩的主要区别为茎叶多少具圆齿或圆齿状 锯齿;花冠紫色或蓝紫色。 茎及叶近无毛至被倒向或近平展的微柔毛或疏柔毛; 叶长圆形,常对折,边缘离基部以上有不明显的圆齿 至全缘;花长243cm。 花期59月,果期710月。 (图见中国植物志65卷195页图版41)。 生于海拔13003000m左右的云南松林下草地上。 分布于四川南部、贵州西北部,云南中南部、中部至 西北部。 粘毛黄芩与黄芩、滇黄芩的主要区别为茎被疏或密的 倒向或有时近平展的常具腺的短柔毛;叶两面具多数 黄色腺点。 花黄白或白色,下唇常染粉红色斑,全株有腺毛。 花期58月,果期78月。 (图见中药志第1册第2版553页图4442) 生于海拔7001400m的砂砾地、荒地或草地。 分布于内蒙古、河北北部、山西北部及山东烟台。 其它几种黄芩的主要特征:甘肃黄芩根状茎细瘦,多 分枝,自根状茎或其分枝顶端生出少数茎。 茎弧曲。 叶卵形或卵状三角形,中部以上全缘,下部边缘13 个稀疏的圆齿。 花冠蓝紫色。 花盘环状,前方稍隆起。 子房无毛。 花期58月。 (图见中药志第1册第2版553页图4443) 生于海拔13003150m山地向阳草坡。 分布于甘肃、陕西、山西。 丽江黄芩根状茎横行或斜行,肥厚,直径312mm, 内部黄色,常分叉,茎直立,叶无柄或近于无柄。 花冠黄白色,黄色至绿黄色,常染粉紫斑或条纹。 成熟小坚果卵圆形,长175mm,径125mm,黑褐 色,具瘤,腹面中央具1果脐。 花期68月,果期89月。 (图见中药志第1册第2版551页,图4422) 生于海拔25003100m山地干燥灌丛或草坡上;分布 于云南西南、西北部。 连翘叶黄芩为矮小草本,高1020cm。 根状茎细长。 叶片卵圆形有时为长圆形,长234cm,宽07 14cm。 总状花序顶生,不集成圆锥花序;花萼白色,绿白至 紫、紫蓝色。 小坚果卵球形,长2mm,宽15mm,黑色,有基部隆 起的乳突,腹面近基部有1细小果脐。 花期68月,果期89月。 (图见中药志第1册第2版551页图4422) 生海拔9004000m的山地草坡上,有时见于高山栎林 林缘。 分布于四川西部。 展毛韧黄芩根状茎匍匐,具密集的纤维状须根。 茎,叶柄、叶下面沿脉上及花序均密被白色平展疏柔 毛;茎叶明显有齿,边缘有缺刻状牙齿或浅牙齿,叶 两面具白色小刺毛。 花冠蓝色,冠筒呈之字形弯曲。 小坚果卵圆形,深栗色,长约1mm,径约07mm,具 瘤,腹面近基部具1果脐。 花期8月,果期8月以后。 (图见中药志第1册第2版553页图4441) 生于海拔15002600m山涧潮处,溪边,草地,灌丛 或林中。 分布于四川南部,云南西北、东北部。 。 【生药】: 栽培 宜温暖而偏冷凉的气候。 耐旱、耐寒、怕涝。 需选排水良好而肥沃的砂质壤土。 用种子繁殖,育苗移栽。 在3月下旬4月上旬播种,按行距20cm开深34cm条 沟,将种子用细土混合后匀撒沟内,每亩用种量1kg左 右。 播后覆细土和盖草,浇水保湿。 出苗后揭去盖草,进行除草松土、追肥等苗床管理。 于秋季9月或次年春季3月出圃定植,行距3050cm, 株距25cm,每穴栽苗1株,覆土压紧,浇水。 生长期间注意中耕除草,每年追肥23次,现蕾时摘 除花蕾,以免影响根部生长,雨季注意排水。 采集 春季至夏初采收,秋季亦可。 选生长34年的植株,挖取根部,除去地上部分、细 根及泥土,晒至半干时撞去栓皮,再晒至全干。 黄芩主产于东北;河北承德、保定,山西洛阳、晋 城、河南、陕西、内蒙古也产。 以承德产者质量最好。 粘毛黄芩产于河北、山西、山东、内蒙古。 滇黄芩产于四川、云南、贵州。 甘肃黄芩产于甘肃、陕西、山西。 鉴别 性状 黄芩根圆锥形,多扭曲,长525cm,直径 13cm;表面棕黄色或深黄色,粗糙,有明显的纵向 皱纹或不规则网纹,具侧根残痕,顶端有茎痕或残留 茎基。 质硬而脆,易折断,断面黄色,中间红棕色,老根木 部枯朽,棕黑色或中空者称:“枯芩”。 中空而不坚硬,呈劈破状者,习称“黄芩瓣。” 气微,味苦。 以条粗长、质坚实、色黄、除尽外皮者为佳。 黄毛黄芩根多细长,圆锥形或圆柱形,长715cm, 直径0515cm,表面与黄芩相似,很少中空可腐 朽。 滇黄芩根圆锥形的不规则条状,常有分枝,长5 20cm,直径116cm,表面黄褐色或棕黄色,常有 粗糙的栓皮,有皱纹,下端有支根痕,断面现纤维, 鲜黄色或微带绿色。 显微 黄芩根状茎切面:木栓层外缘多破裂,一般为8 20列扁平细胞,有石细胞散在。 栓内层狭窄,与韧皮部界限不明显。 韧皮部宽广,有多数石细胞与韧皮纤维,单个或数个 成群散在,石细胞多分布于外缘,韧皮纤维多分布于 内侧。 形成层多成环。 本质部在老根中央有栓化细胞环形成,栓化细胞有单 环的,有成数个同心环的。 本品薄壁细胞中含淀粉粒。 (图见中药志第1册第2版第548页图438) 粉末:韧皮纤维较多,单个散在或2至数个成束,微 黄色,梭形,有的稍弯曲,两端尖或斜尖,有的钝 圆,长51200m,直径933m,壁甚厚,木化, 孔沟明显。 石细胞较多,单个散在或23个成群,淡黄色,类 方形、类圆形、椭圆形、类三角形、类多角形、纺锤 形或不规则形,直径2448m,长约至85m,壁较厚 或甚厚,约至24m,孔沟有分叉。 偶见黄棕色的石细胞,在于木栓组织中,呈类圆形, 直径约66m。 导管主为网纹导管,也有具缘纹孔及环纹导管,直 径2472m,导管分子较短,有的长仅56m,端壁倾 斜,常延长成尾状。 有的导管扭曲。 纺锤形薄壁细胞常伴于导管旁,壁稍厚,非木化, 细胞中部有横隔。 木纤维较细长,直径约17m,壁厚约3m,微木 化,有斜纹孔,并有具缘纹孔,纹孔口线形或相交成 人字形、十字形。 韧皮薄壁细胞纺锤形或长圆形,壁连珠状增厚,中 部有菲薄微弯曲的横隔。 淀粉粒单粒圆球形、类圆形或长圆形,直径2 10m,脐点有的可见,点状或裂缝状;复粒少,由2 3分粒组成。 木栓细胞少见,淡黄棕色,表面观呈类多角形或稍 狭长,壁较薄,微木化。 (图见徐国钧中药材粉末显微鉴定第145页图 66) 粘毛黄芩根横切面:木栓层较厚,韧皮部内偶有小 形石细胞,石细胞长约40150m。 (图见中药志第1册第2版第554页图447) 滇黄芩根横切面:木栓层薄,多剥落,韧皮部石细胞 较少,多分布于靠近栓内层部位。 粉末石细胞较少,大小悬殊,长约42270m。 (图见中药志第1册第2版第552页图443) 甘肃黄芩根横切面:木栓层厚,有石细胞散在,韧皮 部有大量石细胞与韧皮纤维,多分布于韧皮部中部。 (图见同粘毛黄芩) 理化 取样品粉末适量,加水温浸2 小时,于50浓缩浸提液,再用乙醚提取,提取液点 于酸性(用05molL草酸溶液调制)硅胶G板上以汉黄 芩素、黄芩素、紫葳素甲为对照,以氯仿:甲醇 (1001)为展开剂展开,置可见光下检视。 (图见刘训江中药材薄层色谱鉴别第181页图 1151A) 取样品粉末适量,先用乙醚乙酸乙酯 (51)提取34小时,再用甲醇水二氧六环 (433)提取,提取液浓缩后,点于硅胶G板上,以黄 芩素、黄芩甙为对照,以正于醇水醋酸(210 5)的上层为展开剂,展开后,置紫外光灯下检视。 (图见同上,图1152) 加工炮制 酒黄芩 取黄芩片用 黄酒拌匀,闷润至透,置锅内,用文火加热,炒至深 黄色,取出,放凉。 每黄芩片100kg,用黄酒10kg。 黄芩炭 取黄芩片置锅内,用武火加热,炒至黑褐色 时,喷淋清水少许,灭尽火星,取出,凉透。 贮藏 置通风干燥处,防潮;酒黄芩,密闭,置于阴凉 干燥处。 。 【化学】: 黄芩Scutellaria baicalensis Georgi 根含汉黄 芩素5D葡萄糖甙(Wogonin5D glucoside)、2(3羟基4苯甲氧基)乙基O L鼠李糖基(13)D(4阿魏酰)葡萄糖甙2 (3Hydroxy4methoxyphenyl)ethylOL rhamnosyl(13)D(4feruloyl)glucoside、 2,3,5,6,7五羟基黄烷酮(2,3,5,6,7 Pentahydroxyflavanone)1、2(S),2,5,6,7四羟 基黄酮2(S),2,5,6,7Tetrahydroxyflavanone 2、白杨素6CD葡萄糖8CL阿拉 伯糖甙(Chrysin 6CDglucoside8CL arabinoside)、6CL阿拉伯糖基8C D葡萄糖基白杨素(6CLArabinosyl8 CDglycosyl-chrysin)3、5,8二羟基6,7 二甲氧基黄酮(5,8Dihydroxy6,7 dimethoxyflavone)、4,5,7三羟基8甲氧基黄酮 (4,5,7Trihydroxy8methoxyflavone)、汉黄芩素 7O葡萄糖醛酸甙甲酯(Wogonin7O glucuronide Me ester)、千层纸素A7O葡萄糖醛酸甙 甲酯(Oroxylin A 7Oglucuronide Me ester)、黄芩甙 元7O葡糖醛酸甙甲酯(Baicalein 7Oglucuronide methyl ester)4。 黄芩甙(Baicalin;即黄芩素7O吡喃葡萄糖 甙,Baicalein7ODglucopyranoside)、汉黄 芩甙(Wogonoside;即汉黄芩素7O葡萄糖醛酸 甙,Wogonin7Oglucuronide)5,15、姜烯酮 (Shogaol)、黄芩甙元(Baicalein)、姜辣醇(Gingerol)、1, 2,3,4,6五O五倍子酰葡萄糖(1,2,3,4,6 Penta-O-galloylglucose)1、5,7,2三羟基8,6 二甲氧基黄酮(5,7,2Trihydroxy8,6 dimethoxyflavone)、5,7,2,5四羟基8,6二 甲氧基黄酮(5,7,2,5Tetrahydroxy8,6 dimethoxyflavone)、5,2,5三羟基6,7,8三 甲氧基黄酮(5,2,5Trihydroxy6,7,8 trimethoxyflavone)、5,7,2三羟基黄酮(5,7,2 Trihydroxyflavone)7。 汉黄芩素、白杨素(Chrysin)、千层纸素A(Oroxylin A)、黄芩黄酮(Skullcapflavone)黄芩甙元7O葡萄糖 甙(Baicalein7Oglucoside)8,9,13、千层纸素 A7O萄糖醛酸甙(OroxylinA7Oglucuronide; 即千层纸素甙)、5,7,2,6,四羟基黄酮(5,7, 2,6Tetrahydroxyflavanone)10、二氢千层纸素 A(DihydrooroxylinA)10、5羟基7,8二甲氧基黄 酮(5Hydroxy7,8dimethoxyflavone)、去甲基汉黄 芩素(Norwogonin)、二氢黄芩甙(Dihydrobaicalin)、5, 7,2三羟基6甲氧基黄酮(5,7,2Trihydroxy 6methoxyflavone)、5,2二羟基6,7,8三 甲氧基黄酮(5,2Dihydroxy6,7,8 trimethoxyflavone)11、(2S)5,7,2,6四羟黄烷 酮(Tetrahydroxy-flavanone)、(2R,3R)3,5,7,2, 6五羟基黄烷酮(Pentahydroxyflavanone)12。 根还含粘毛黄芩素2OD葡萄糖甙 (Viscidulin 2O-D-glucoside)、5,7,2,5四 羟基黄酮(5,7,2,5tetrahydroxyflavone)、(一)北 美圣草素()Eriodictyol、并头草甙(Rivularin)15, 16。 附 叶含白杨素(Chrysin)、汉黄芩素(Wogonin)、芹菜素 (Apigenin)、三裂鼠尾草素(Salvigenin)、高山黄芩素 (Scutellarein)、异高山黄芩素(Isoscutellarein)、芹菜素7 O葡萄糖醛酸甙(Apigenin7O-glucuronide)、异 高山黄芩素8O葡萄糖醛酸甙(Isoscutellarein 8O- glucuronide)14。 滇黄芩 Scutellaria amoena CHWright。 根含黄芩甙(Baicalin)、汉黄芩甙(Wogonoside)15。 川黄芩 Scutellaria hypericifolia Lvl 根含黄芩甙 (Baicalin)、汉黄芩甙(Wogonoside)15。 丽江黄芩 Scutellaria likiangensis Diels根含黄芩素 (Baicalein)、汉黄芩素(Wogonin)、千层纸素 A(Oroxylin-A)、白杨素(Chrysin)、韧黄芩素(Tenaxin )、粘毛黄芩素(Viscidulin )17。 并含黄芩甙(Baicalin)、汉黄芩甙(Wogonoside)15。 甘肃黄芩Scutellaria rehderiana Diels根含甘肃黄芩素 (Rehderianin)1820、黄芩甙(Baicalin)、黄芩素 (Baicalein)、汉黄芩甙(Wotonoside)、汉黄芩素 (Wogonin)、千层纸素A(Oroxylin A)、粘毛黄芩素 (Viscidulin )、甘黄芩甙元(Ganhuangenin)15,18 22。 粘毛黄芩Scutellaria viscidula Bunge根含黄芩甙 (Baicalin)、黄芩素(Baicalein)、汉黄芩甙(Wogonoside)、 汉黄芩素(Wogonin)、千层纸素A(木蝴蝶素A; Oroxylin-A)、黄芩新素(Neobaicalein)、穿心莲黄酮 (Panicoin)、粘毛黄芩素、(Viscidulin、 、)15,2327。 参考文献 1 药学杂志(日) 1981;101(10):899 2 Planta Med 1981;43(2):194 3 Phytochemistry 1981; 21(10):2443 4 药学杂志(日) 1982;102(4):388 5 药物分析杂志 1983;3(1):18 6 CA 1991;114: 88687k 7 药学杂志(日) 1984;104(5):524 8 Planta Med 1984;50(4):290 9 Planta Med 1985;(5):462 10 药学杂志(日) 1985;105(2):148 11 药学杂志 (日) 1983;103(6):607 12 沈阳药学院学报 1991; 8(2):137 13 沈阳药学院学报 1990;7(3):208 14 生药学杂志(日) 1988;42(3):216 15 天然产物研究 与开发 1993;5(4):9 16 Phytochemistry 1994; 35(2):511 17 中草药 1988;19(2):2 18 中药通报 1984;9(2):28 19 药学学报 1984;19(11):830 20 Chem Pharm Bull 1985;33(9):3982 21 Chem Pharm Bull 1985;33(9):4034 22 药物分析杂志 1993; 13(2):79 23 药学学报 1984;19(5):397 24 中草药 1986;17(10):6 25 药学杂志(日) 1983;103:607 26 药学杂志(日) 1984;104:524 27 Planta Med 1984;51:290。 【药理】: 抗菌 黄芩煎剂100%浓度,平板法试 验,对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧 菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、溶 血性链球菌(,)、肺炎双球菌、白喉杆菌等有抑制作 用1。 黄芩煎剂试管法试验11280浓度可抑制伤寒杆菌、溶 血性链球菌;1640浓度抑制溶血性链球菌、肺炎 双球菌及福氏痢疾杆菌、人结核杆菌H37;1320浓度 可抑制霍乱弧菌、志贺氏痢疾杆菌;180浓度对宋内 氏痢疾杆菌有抑制作用2。 黄芩醇浸液05gml或005gml,用琼脂斜面培 养,药液与培养基11混合,对绿脓杆菌有抑制作用 3。 黄芩醇浸液2gml浓度,平皿法试验对大肠杆菌、枯 草杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用4。 黄芩煎剂、醇提剂1gml浓度,用平板法试验对脑膜 炎球菌均有抑制作用5。 抗真菌 黄芩煎液,试管斜面法试验4%浓度抑制狗小 牙胞菌及堇色毛癣菌;8%浓度抑制许兰氏黄癣菌; 10%浓度抑制许兰氏黄癣菌蒙古变种;15%浓度抑制共 心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌6。 黄芩水浸剂13浓度在试管内对堇色毛癣菌、同心性 毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛 样小芽胞癣菌、红色表皮癣菌、K、W、氏表皮癣菌、 星形奴卡氏菌等有不同程度抑菌作用7。 抗病毒 黄芩煎剂25%100%浓度,体外试验对乙型 肝炎病毒DNA复制有抑制作用8。 抗炎抗变态反应 黄芩70%乙醇提取约200,500mg kg ig,黄芩素(baicalein)、黄芩甙(baicalin)、汉黄芩素 (wogonin)50,100mgkg ig,可抑制醋酸引起的小鼠 腹腔渗出增加,对4880引起的大鼠足肿也有抑制作 用;黄芩70%乙醇提取物500mgkgig,黄芩、黄芩甙 及汉黄芩素100mgkg ig对大鼠佐剂性关节炎有抑制 作用9。 黄芩水提物100,200mgkg ig,对大被动皮肤过敏反 应(PCA)有抑制作用,但对氯化苦引起的小鼠接触性皮 炎(耳肿胀)无明显影响10。 黄芩抑制被动皮肤过敏反应(PCA)的有效成分为黄芩甙 及黄芩素11。 黄芩甙、黄芩素对实验性气喘有效,黄芩甙104g ml浓度可抑制豚鼠气管Schnltz-Dale反应38%,并有抗 组胺、抗胆碱及罂粟碱样作用12。 黄芩素不溶于水,其两个水溶性衍生物黄芩素6磷 酸二钠(BPS)及黄芩素6硫酸二钠(BSS)于抗原攻击 前5mgkg iv,对大鼠PCA有抑制作用;10mgkgiv于 抗原攻击前10min给药,对豚鼠过敏性气喘有抑制作 用;BPS及BSS于104gml浓度对离体豚鼠豚管及气 管Schultz-Dale反应均有抑制作用;BPS及BSS 5mgkg iv,对大鼠反向皮肤过敏反应(RCA)有抑制作用;5 10mgkg iv也抑制Forssman皮肤血管炎,但对Arthus反 应无明显影响13。 黄芩素及BPS结构上与抗过敏药色甘酸二钠(DSCG)相 类似,但DSCG为双色酮类,黄芩素及BPS为单色酮 类,DSCG对反应素(reagin)抗体介导的过敏反应高度特 异性,而对非反应素(IgG)抗体介导的过敏反应几无作 用,BPS则不仅抑制反应素抗体介导的过敏反应,如 BPS 106104gml抑制抗原引起的猴肺介质释 放,BPS 200mgkg ip抑制大鼠同种PCA,104g ml抑制反应素抗体介导的大鼠肥大细胞颗粒等,也抑 制非反应素抗体介导的反应,如BPS 104gml可抑 制卵白蛋白致敏豚鼠肺释放介质及抑制抗IgE抗体引起 的人肺释放过敏介质,认为DSCG分子中两个色酮核间 有一定距离,可结合于反应素抗体功能位置上,而不 适合于非反应素抗体,但单色酮的黄芩素或BPS可以 两个分子结合于这两种抗体上14。 黄芩素对大鼠血小板花生四烯酸代谢中环氧酶与脂氧 酶均有抑制作用,对脂氧酶更具选择性,其IC50为0 12molL,而对环氧的IC50为6917倍于脂氧酶15。 黄芩素对大鼠白细胞可抑制花生四烯酸代谢,抑制脂 氧酶代谢产物5羟基二十碳四烯酸(5HETE)及环氧 酶代谢产物12羟基十七碳三烯酸(HHT)的生成,其 IC50分别为7130767molL及553169mol L;黄芩甙对白细胞5HETE形成也抑制,但不抑制 HHT的形成;汉黄芩素抑制HHT的形成,IC50为14 6351molL16,黄芩成分对化合物4880刺激 大鼠腹腔肥大细胞释放组胺的抑制作用,黄芩素的 IC50为521molL,黄芩甙IC50为200molL, 汉黄芩素的IC50为400molL,汉黄芩素7O D葡萄糖醛酸的IC50为140molL,(2s)2,5,6, 7四羟黄烷酮的IC50为177molL,(2R,3R) 2,3,5,6,7五羟黄烷酮的IC50为155mol L,白杨素(chrysin)的IC50200molL,黄芩新素 (scullcapflavone )的IC50为150molL17。 黄芩甙10,100gml,对钙离子载体A23187诱导的 大鼠腹腔巨噬细胞产生PGE2及TXA2均有明显抑制作 用18。 黄芩素对A23187引起的人外周血多形核白细胞生物合 成白三烯C4有抑制作用,其IC50在A23187浓度为1g ml及01gml时,分别为600107molL及 205107molL41,抑制白三烯B4的生物合成 IC50在A23187浓度为1gml时为146106mol L42。 黄芩甙对人白细胞脂氧酶有抑制作用,IC50为18g ml43。 黄芩甙15,30,45。 60gml浓度,对兔血小板脂氧酶同功酶均有抑制作 用,但对“电泳慢带”的酶作用强而对“快带”的酶作用 较小44。 对免疫功能的影响 黄芩甙125,25mgkg ip,连 续5d,或体外试验5,10,20gml,均能明显促进小 鼠红细胞免疫,增加红细胞C3b受体花环率45。 黄芩甙5mgkgip,连续5d,可提高小鼠胸腺T细胞 L3T4+Lyt2+细胞的比值46。 黄芩甙于低浓度06255gml时明显促进ConA诱 导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应,高浓度10gml时则 抑制之,对LPS诱导的脾淋细胞增殖,10gml浓度 时也呈抑制作用,025mgkg ip,对小鼠腹腔巨噬 细胞吞噬中性红有促进作用,高浓度052mgkg ip,则抑制之47。 采用3H-TdR标记YAC1细胞为靶细胞,黄芩甙10 320gml浓度,使小鼠脾NK细胞的杀伤活性随剂量 增加而增加,大于640gml,则NK细胞活性明显下 降49。 对中枢神经系统的作用 黄芩煎剂4gkg ip,对小鼠 防御性条件反射可使阳性反射时延长,而对非条件反 射及分化无影响,说明黄芩可加强皮层抑制过程19。 黄芩煎剂2gkg ig,对伤寒混合疫苗致热家兔有解热 作用20。 但也有报道黄芩水煎剂或酒浸剂59g只ig,或2g 只im,均不能证明黄芩对伤寒疫苗致热家兔有解热作 用21。 黄芩甙8gml浓度,对伤寒副伤寒杆菌内毒素诱导的 兔单核细胞产生内生致热原过程中的DNA合成有明显 抑制作用,16128gml时对蛋白质合成也抑制,含 黄芩血清(黄芩煎剂2,4,8gkg给兔ig,1小时后取血 清)对此种单核细胞也表现了对DNA、蛋白质合成的抑 制作用,表明黄芩能阻止内热源的合成48。 对心血管的作用 黄芩醇提液1gkg iv,可使麻醉犬 有明显降压作用22。 黄芩煎剂006gkg iv,对麻醉犬有明显降压作用 23。 黄芩素20mgkg iv,可使麻醉犬血压下降40%50% 24。 黄芩浸剂1gkg ig,一天3次,连续4周,使慢性肾性 高血压犬血压下降,心率变慢25。 黄芩甙2104molL,在豚鼠离体主动脉条、肺动脉 条、气管条及右心房均有竟争性的拮抗肾上腺素、去 甲肾上腺素及多巴胺引起的收缩作用,也拮抗异丙肾 上腺素舒张气管和增加右心房自发频率作用,提示黄 芩甙对,1,2受体均有阻断作用26。 抗血小板聚集及抗凝黄芩素、汉黄芩素、千层纸黄 素(oroxylinA)、黄芩新素(skullcapflavon)及白杨素 (chrysin)于浓度1mmolL时,均可抑制胶原诱导的大 鼠血小板聚集,白杨素对ADP诱导的血小板聚集也有 抑制作用,黄芩素及汉黄芩素对花生四烯酸诱导的血 小板聚集也有抑制作用,黄芩素及黄芩甙对凝血酶诱 导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白也抑制;黄芩素及黄 芩甙20,50mgkgig,对内毒素诱导的大鼠弥漫性血 管内凝血,可以防止血小板及纤维蛋白原含量的降低 27。 降血脂 黄芩水浸液10%2ml只ig,连续给药7周, 可使胆固醇喂饲的家兔血清胆固醇含量下降28。 黄芩素、黄芩甙100mgkg ig,可降低实验性高血脂 大鼠(玉米油胆固醇胆酸喂饲)血清游离脂肪酸、甘 油三酯及肝甘油三酯的含量,黄芩新素100mgkg ig,可降低血清总胆固醇及肝甘油三酯的含量,增加血 清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-Ch)的含量,汉黄芩素 100mgkg ig,可防止肝甘油三酯的沉积并增加血清 HDL-Ch的含量29。 黄芩素、黄芩甙100mgkg ig,对乙醇引起的高血脂 大鼠,可降低肝总胆固醇、游离胆固醇及甘油三酯含 量,汉黄芩素能降低血清甘油三酯的水平,黄芩素能 增加血清HDL-Ch含量30。 保肝、利胆、抗氧化 黄芩甲醇提取物1000mgkg ip,对异硫氰酸荼酯(ANIT)引起的大鼠肝损害有抑制作 用,可抑制血清胆红素的增加31。 黄芩醇提物50,100mgkg,黄芩甙50,100mgkg ig,对家免有利胆作用32。 汉黄芩素104106molL浓度体外试验,对大鼠 肝微粒体脂质过氧化有抑制作用,使丙二醛(MDA)含 量下降33。 黄芩素及黄芩甙25104molL,1104mol L,汉黄芩素25104,黄芩新素25104mol L,汉黄芩素7O-D葡萄糖醛酸25104mol L,10104molL,对FeCl-Vit C诱导的大鼠肝匀 浆脂质过氧化有抑制作用,使肝MDA的形成显着下 降,对NADPH-ADP引起的脂质过氧化也抑制34。 抗癌 黄芩醚提物对小鼠白血病L1210细胞有细胞毒 作用,ED50为104gml,黄芩新素对小鼠L1210 细胞的ED50为15gml,黄芩甙、黄芩素及汉黄芩 素对L1210作用不显着35。 其他作用 黄芩素10,20mgkg iv,对麻醉犬有利尿 作用24。 黄芩煎剂4gkgig,对大鼠半乳糖性白内障有防治作 用,可延缓白内障的形成36。 黄芩甙对大鼠晶体醛糖还原酶有抑制作用,其ID50为 181103mgml37。 黄芩甙150mgkg ig,对链黑霉素引起的糖尿病大鼠 血糖水平无明显下降,但红细胞山梨醇含量于治疗后 显着降低提示在动物体内也有抑制醛糖酶的作用,有 可能用于糖尿病性并发症的防治38。 黄芩甙、黄芩素及汉黄芩素50125gml对小鼠肝唾 液酸酶有抑制作用39。 黄芩甙100mgkg,葡萄糖醛酸43mgkg sc均可对抗 士的宁引起的小鼠死亡,而甙元黄芩素无效,认为黄 芩甙水解后的葡萄糖醛酸起的解毒作用40。 毒性 黄芩素ip,对小鼠的LD50为3081mgkg24。 黄芩浸剂15gkg ig对犬有呕吐现象,5gkg ig连续8 周,使犬粪便稀软25。 参考文献 1 中华新医学报 1950;1(2):95 2 中华新 医学报 1950;1(4):285 3 药学通报 1959;7(10): 522 4 植物学报 1954;3(2):121 5 微生物学报 1960;8(2):171 6 中华医学杂志 1955;41(6):536 7 中华皮肤科杂志 1957;5(4):286 8 中西医结合杂 志 1989;9(8):494 9 Chem Pharm Bull 1984; 32(7):2724 10 日本药理学杂志 1982;80(1):31 11 CA 1971;75:47200d 12 CA 1972;76:1262w 13 Japan J Pharmacol 1975;25(6):763 14 Japan J Pharmacol 1977;27 (1):31 15 Biochem Biophys Res Commun 1982;105(3):1090 16 Planta Med 1985; 51(2):132 17 Chem Pharm Bull 1984;32(12):5051 18 中药药理与临床 1990;6(4):31 19 西安医学院 学报 1959;(8):102 20 中华医学杂志 1956; 42(10):964 21 药学学报 1962;9(11):690 22 上海 中医药杂志 1956;(1):36 23 西安医学院学报 1957;(4):38 24 西安医学院学报 1958;(5):30 25 生理学报 1958;22(3):249 26 中国医科大学学 报 1987;16(6):430 27 Chem Pharm Bull 1985; 33(6):2411 28 药学杂志(日) 1957;77(12):1303 29 Chem Pharm Bull 1981;29(8):2308 30 Chem Pharm Bull 1982;30(1):219 31 药学杂志(日) 1991; 111(3):199 32 日本药理学杂志 1957;53(6):215 33 Planta Med 1984;50(4):290 34 Chem Pharm Bull 1981;29(9):2610 35 PlantaMed 1985;51(5): 462 36 北京医科大学学报 1991;23(2):97 37 中国 中药杂志 1989;14(9):557 38 中国中药杂志 1990; 15(7):433 39 Planta Med 1989;5(1):27 40 药学通 报 1964;10(4):160 41 Chem Pharm Bull 1986; 34(5):2279 42 Biochim Biophys Acta 1987;922(3): 278 43 南京铁道医学院学报 1993;12(2):77 44 南 京铁道医学院学报 1987;6(2):9 45 中国实验临床免 疫杂志 1992;4(3):41 46 中国中西医结合杂志 1993;13(特集):256 47 南京铁道医学院学报 1994; 13(2):65 48 中药药理与临床 1994;10(6):13 49 中药药理与临床 1993;9(2):37。 【药性】: 性味 苦,寒。 本经:“苦,平。” 别录:“大寒。” 药性论:“味苦、甘。” 归经 入心、肺、胆、大肠经。 纲目:“入手少阴、阳明,手足太阴、少阴六 经。” 雷公炮制药性解:“入肺、大肠、膀胱、胆四 经。” 本草品汇精要:“行手太阴、阳明经。” 中国药典1990年版:“归肺、胆、脾、大肠、小 肠经。” 功效 清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎。 主治 湿温、暑温胸闷呕恶,湿热痞满,泻痢,黄疸, 肺热咳嗽,高热烦渴,血热吐衄,痈肿疮毒,胎动不 安。 本经:“主诸热黄疸,肠澼,泄利,逐水,下血 闭,(治)恶疮,疽蚀,火疡。” 别录:“疗痰热,胃中热,小腹绞痛,消炎,利 小肠,女子血闭,淋露下血,小儿腹痛。” 药性论:“治热毒,骨蒸,寒热往来,肠胃不 利,破壅气,治五淋,令人宣畅,去关节烦闷,解热 渴,治热腹中痛,心腹坚胀。” 日华子本草:“下气,主天行热疾,疗疮排脓。 治乳痈发背。” 陶弘景:“治奔豚,脐下热痛。” 李杲:“治发热口苦。” 纲目:“治风热湿热头痛,奔豚热痛,火咳,肺 痿喉腥,诸失血。” 本草正:“枯者清上焦之火,消痰利气,定喘 嗽,止失血,退往来寒热,风热湿热,头痛,解瘟 疫,清咽,疗肺痿肺痈,乳痈发背,尤祛肌表之热, 故治斑疹,鼠瘘,疮疡,赤眼;实者凉下焦之热,能 除赤痢,热蓄膀胱,五淋涩痛,大肠闭结,便血,漏 血。” 新华本草纲要:“用于温病发热,肺热咳嗽肺 炎,咯血,黄疸,肝炎,痢疾,目赤,胎动不安,高 血压,痛肿疔疖疮。” 用法用量 内服:煎汤,39g,或入丸、散。 外用:煎水洗或研末撒。 使用注意 本草经疏:“脾肺虚热者忌之。 凡中寒作泄,中寒腹痛,肝肾虚而少腹痛,血虚腹 痛,脾虚泄泻,肾虚溏泻,脾虚水肿,血枯经闭,气 虚小水不利,肺受寒邪喘咳,及血虚胎不安,阴虚淋 露,法并禁用。” 药对:“山茱萸、龙骨为之使。 恶葱实。 畏丹砂、牡丹、藜芦。” 。 【临床应用】: 配伍应用 配白术,或白术、当归, 或白术、白芍治胎热不安。 配桑白皮,治肺热咳嗽,肺痈。 配天门冬,治肺虚燥热或肺热阴伤之干咳少痰、咽 干音哑;或肺肾阴亏,浮火上冲,饮多尿多之上消 证;肺痈后期,脓痰已减,但正气已伤,余焰尚盛 者。 配槐花,治热伤血络所致的肠风下血,痔疮出血及 崩漏等症;亦治高血压病。 配菊花,治肝阳上亢所致的头痛、目赤、口苦、面 红、心烦等症。 配白芍,消痢疾腹痛。 配柴胡,治寒热往来,风热感冒有表证者。 配黄连,治目赤肿痛,齿龈肿病,口舌生疮等症。 配半夏,治咳嗽痰黄,呕噁脘痞,惊悸不寐。 配栀子,治吐血,衄血。 配知母,治急慢性肺热咳嗽。 配夏枯草,治肝火亢盛的头晕、头痛。 配地榆,治肠中风热便血及肠痈发热腹痛。 配牡蛎,治肝火郁结的瘰疬。 配大黄、黄连,治热病烦躁,便秘,或热盛迫血妄 行,咯血,吐血,衄血等症。 配茵陈蒿、栀子,治湿热黄疸。 配黄连、栀子,治急性热病,壮热烦躁,苔黄脉 数。 配葛根、黄连,治湿热下痢,有里急后重,而属菌 痢或肠炎者。 配川朴、黄连,治小腹绞痛而属热病者。 配桑白皮、知母,治肺热咳嗽,痰黄粘稠。 (21)配白芍、甘草,治泻痢腹痛。 (22)配黄连、防风,治肠风下血。 (23)配丹皮、大黄,治衄血,吐血。 (24)配夏枯草、牡蛎,治肝水郁结的瘰疬。 (25)配生地、木通,治热淋,小便涩痛等症。 (26)配鸭跖草、车前草,治热淋,小便不利。 (27)配桑白皮、地骨皮,治肺热咳嗽,低热。 (28)配银花、连翘,治咽喉肿痛,疮痈火毒。 (29)配白茅根、生地,治热毒炽盛,迫血妄行出血者。 (30)配石膏、山栀,治气分实热,烦渴者。 (31)配茵陈、栀子、黄柏,治湿热发黄。 (32)配黄连、木香、白芍,治肠胃湿热,泻痢腹痛,里 急后重等症。 (33)配茵陈、栀子,龙胆草,治湿热黄疸,尿少,面 赤,口苦等症。 (34)配滑石、白蔻仁、通草,治湿热所致的黄疸、胸 闷、口渴不欲饮。 (35)配桑白皮、浙贝、麦冬,治肺热咳嗽。 (36)配钩藤、莲子心、菊花,治高血压病。 (37)配白术、苎麻根、当归,治胎动不安,胎漏见红。 (38)配桑白皮、杏仁、甘草,治肺热咳嗽。 (39)配黄连、金银花、连翘,治热病高热,烦躁及疔疮 痈肿等症。 (40)配知母、桑白皮、地骨皮,治急慢性肺热咳嗽。 (41)配黄连、蒲公英、紫花地丁,治热病高烧,烦躁, 疔疮痈肿等症。 (42)配连翘、杏仁、桔梗,治肺热咳嗽。 (43)配黄连、甘草、煨葛根、白芍,治热病发热不退, 烦闷咳嗽,大便稀薄。 (44)配黄连、甘草、栀子、大黄,治血热妄行的吐血、 衄血,大便不通。 (45)配茵陈、广郁金,治肝炎及急性胆道感染。 方选和验方 黄芩散(圣济总录)治小儿心热惊 啼:黄芩(去黑心)、人参各1份。 捣罗为散。 每服2g,竹叶汤调下,不拘时候服。 清金丸(丹溪心法)泻肺火,降膈上热痰:片子黄 芩,炒,为末,糊丸,或蒸饼丸梧子大。 服50丸。 小清空膏(兰室秘藏)治少阳头痛及太阳头痛,不 拘偏正:片黄芩,酒浸透,晒干为末。 每服3g,茶、酒任下。 黄芩汤(伤寒论)治太阳与少阳合病,自下利者: 黄芩90g,芍药60g,甘草60g(炙),大枣12枚(擘)。 上4味,以水1000ml,煮取300ml,去滓。 温服100ml,日再,夜1服。 黄芩散(圣惠方)治吐血衄血,或发或止,皆心脏 积热所致:黄芩30g(去心中黑腐),捣细罗为散。 每服10g,以水150ml,煎至80ml。 不计时候,和滓温服。 芩心丸(瑞竹堂经验方)治妇人49岁以后,天癸却 行,或过多不止:黄芩心枝条者60g,(重用米醋,浸7 日,炙干,又浸又炙,如此7次)。 为细末,醋糊为丸,如梧桐子大。 每服70丸,空心温酒送下,日进2服。 丹溪心法:“安胎:白术,黄芩、炒曲。 上为末,粥丸,服。” 丹溪心法:“治眉框痛,属风热与痰:黄芩(酒 浸,炒)、白芷。 上为末,茶清调6g。” 杨氏家藏方:“治产后血竭,饮水不止:黄芩 (新瓦上焙干)、麦门冬(去心)各15g。 上件,细切。 每服9g,水150ml,煎至120ml,去滓温服,不拘时 候。” 清空膏(即古方追涎膏,东垣十书)治风湿热偏正 头痛:黄芩(生半酒炒)105g,甘草(炙)45g,防风,羌 活、黄连(酒炒)各30g,柴胡21g,川芎15g。 上为末,每6g茶清调成膏,临卧抹口内,少用白汤送 下。 此膏治诸般头痛皆效

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