胃肠外科常用化疗药物PPT课件

，1、常用化疗药物和基本化疗方案，昌海医院普外科的吴博。2，本讲座的主要内容：1。简述化疗在恶性肿瘤治疗中的地位2。简述肿瘤细胞增殖动力学及化疗药物的分类3。所有常用的化疗药物和一些化疗新药4。多种恶性肿瘤常用的化疗5。化疗辅助药物及部分抗癌药物中药的简要说明，3，化疗在恶性肿瘤治疗中的状态，作为恶性肿瘤综合治疗的三大手段之一。外科医生需要掌握肿瘤化疗的特定知识。4，2，肿瘤细胞增殖动力学及化疗药物分类。5，1。肿瘤细胞增长率(GF)，肿瘤细胞内分裂和增殖的肿瘤细胞总肿瘤细胞比例-gf。GF高的肿瘤肿瘤增殖快，对化疗药物的敏感度高。6，2。细胞增殖周期，1 .细胞增殖周期是指从一次细胞分裂结束到下一次细胞分裂结束的整个过程。G0周期(停止周期)、G1周期(DNA合成器)、s周期(DNA合成器)、G2周期(DNA合成器后期)和m周期(有丝分裂周期)。根据7，3.CCNSA和CCSA，化疗药物对每个时期肿瘤细胞的敏感程度可以分为两大类。细胞周期非特异性药物(CCNSA)和细胞周期特异性药物(CCSA)。一般来说，CCNSA可以杀死所有时期的肿瘤细胞，包括G0细胞。作用特征是容量依赖性。代表性药物：阿霉素、奥沙利铂CCSA主要以增殖期的细胞(s，m期)的作用为时间相关性。代表，8，药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、紫杉醇根据肿瘤细胞增殖动力学原理，可并行CCNSA和CCSA，提高对肿瘤细胞的杀伤率。复合化疗：具有多种不同作用特性的药物按顺序给药的顺序治疗，以及多种药物同时使用的化疗。9，4。化疗药物的传统分类，1)环磷酰胺2)抗代谢剂：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶3)抗生素：阿霉素，表阿霉素4)植物药物：vincristine，11，1。烷基化剂，CCNSA:大量或中等容量间歇氮芥：cyclophosphamide，isocyclophosphamide cyclophosphamide(CTX):商品名称(cyclophosphamide)，12，异种磷酰胺(IFO):商品名(化乐生，必复平)的抗癌作用具有蓄积性，溶解性优于环磷酰胺。主要用于进行性乳腺癌的复合化疗。正常容量：2g/2，兼容性应使用生理盐水。注：使用本产品时，尿保护剂巯基磺酸钠(美国Mesna钠)一般要服用20%的IFO。13，2。抗代谢类主要抑制DNA合成，同时抑制DNA和蛋白质合成，属于CCNA，对s期最敏感。2.1二水合物还原酶抑制剂：甲氨蝶呤(MTX)，商品名：甲氨蝶呤，氨苯砜主要用于乳腺癌和胃肠道肿瘤的复合化疗(FMC)。正常容量：20毫克/2，5%葡萄糖注射液提供兼容性。14，2.2脱氧胞苷合成酶抑制剂5-氟尿嘧啶(5-fu)主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌的联合化疗。正常容量：500-750mg/2，兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。特征：口服吸收不完全，静脉注射半衰期15-20分钟，静脉输液缓慢。15，吡喃氟啶(ft-207)中文别名：呋喃氟尿嘧啶、提卡氟、呋喃氟啶、四氢呋喃氟尿嘧啶、卡迪夫绳脱兰。在体内通过肝细胞色素P450酶慢慢转化为5-fu的氟尿嘧啶衍生物是5-fu的2倍，毒性是5-fu的1/4。主要用于胃肠道和乳腺肿瘤。普通口服，800-1200毫克/日，共20-40g为1个周期。注意：注射禁止与含有酸性的药物兼容，要放5%的葡萄糖注射。，16，UFT重文别名：uranfludin是具有呋喃氟尿嘧啶(FT-207)和尿嘧啶(urasil)兼容性的化合物口服片剂，尿嘧啶(urasil)可以阻止FT-207的分解。提高肿瘤组织中5-fu浓度。主要用于胃肠道和乳腺肿瘤。可用于术前辅助治疗。口服剂量根据配方FT-207的实际含量计算。17，5 -脱离(删除)ofur fluor idin(5 -dfur fluor ideron，aifeng，neffin)和deoxyfluoridosin(5 -)口腔吸收很好。5 -fudr在体内转化为活性氟糖苷单磷酸酯，阻断DNA合成，抑制肿瘤细胞生长。主要用于胃肠道和乳腺肿瘤。5 -dfur一般容量：口服800-1200毫克/日服用3-4次，6-8周治疗1次。5 -fudr正常容量：静脉500-750mg/次。联合疗法可以指5-fu。基准价格：flutielong: 200mg/粒31.2元支撑：200mg/粒14.6元fluoracil deoxynucleosin:250mg/瓶54.5元，18、19，kamoru(HCFU)中文别名：Nico polo本产品是5-fu的第三代产品，抗肿瘤谱和治疗指数高于5-fu和ft-207，体内代谢后缓慢释放5-fu，5-fu为血液，淋巴液特别是大肠癌的效率很高。一般容量：口服200毫克/次3-4/4-6周1周期。注意：这种药有亲脂肪性，可以进入神经系统，药中不能喝酒，否则会出现宿醉现象。20，卡皮西他滨中文别名：昔洛达，博达，卡皮塔宾该产品通过5-脱氧-5-氟尿嘧啶氨分解，从体内变成5-脱氧氟尿苷，最终变成5-氟。抗肿瘤作用优于5-fu和UFT。可用于大肠癌和乳腺癌。紫杉醇治疗失败的乳腺癌仍然有治疗效果。正常容量：口腔2.5g/每日连续14天，休息7天后重复下一周期，可使用18周。基准价格：希罗达：500mg41.9元，21、22，3。抗生菌，代表性药物：阿霉素，表阿霉素。作用机制：1 .RNA合成抑制2 .作用于核糖体水平，阻碍蛋白质合成。3.与细胞膜结合，损伤腺苷酸环化酶，引起细胞生长抑制。23、蒽阿霉素(ADM)为CCNSA，不能口服吸收，可通过皮下或肌肉注射引起组织坏死。主要用于胃癌、胆管癌、乳腺癌的复合化疗。正常容量：50-60mg/2，3-4周重复。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意：心脏毒性很强，在药物使用过程中要监测心脏功能和心电图。24，埃皮亚得里亚海(EPI，E-ADM)中文别名：埃皮鲁比辛和ADM的区别在于氨基糖部分中4位置的羟基从纯食变成半形，但由于这个三维结构的细微变化，心脏、骨髓毒性明显下降。抗肿瘤活性与ADM相比相同或更高。主要用于乳腺癌、胃癌、软组织肉瘤、恶性黑色素瘤的复合化疗。正常容量：75-90mg/2，3-4周重复。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意：静脉注射时，避免液体泄漏出血管。否则会发生严重的组织损伤或坏死。参考价格：表阿霉素：10毫克浙江海淀151元，25，吡喃阿霉素(THP-ADM，pra)中文别名：吡柔比星化学结构类似于ADM，与ADM相比，抗肿瘤活性相同或高。部分ADM耐药细胞系仍然有效。副作用：心脏毒性。主要用于乳腺癌，胃癌的复合化疗。正常容量：40-60mg/2、3-4周重复。相容性只能使用5%的葡萄糖注射液。可用于膀胱灌注。注意：静脉注射时，避免液体泄漏出血管。否则会发生严重的组织损伤或坏死。基准价格：深圳万乐制药：20mg365元，26，肌球蛋白c(MMC)中文别名：贾霉素为CCNSA，主要抑制DNA复制。是世界各地常用的抗肿瘤药物。口腔吸收差异，一般静脉给药。主要用于胃肠道肿瘤的复合化疗。正常容量：10-30mg/2，1-3周重复。相容性建议生理盐水，葡萄糖注射液溶解的效价减少。可用于膀胱灌注。注意：静脉注射时，避免液体泄漏出血管。否则会发生严重的组织损伤或坏死。27，4。植物剂，1。生物碱：长春碱类，喜树碱2。木脂：足叶素3。地特芬：紫杉醇4。把手大环：梅登(白血病)机制：a .对微管起作用：长春碱类，紫杉醇b .拓扑异构酶：镣铐，喜树碱c .蛋白质合成阻断：三尖草绿酸碱，28，异长初春(NVB，VNR，VRB)中文别名：长春，为碱CCSA于1991年在法国上市。神经毒性低。主要用于乳腺癌的复合化疗。静脉给药，一般剂量：30-40毫克/次，根据复合化疗方案进行治疗过程。兼容性可以用作生理盐水或葡萄糖注射。注意：不要用碱性溶液稀释。静脉注射时，不要让液体泄漏出血管。否则，可能会发生严重的组织损伤或坏死。基准价格：杭州雪野非制药：10mg309元法国菲尔：10mg458元。29，hydroxycamptothecin (HCPT)为CCSA，是我国落叶树种子或根皮中提取的生物碱之一。主要作用是抑制DNA合成。主要用于胃癌，大肠癌的复合化疗。静脉给药，一般剂量：4-6毫克/次，根据复合化疗方案进行治疗过程。杨立可以利用生理盐水。用于直肠癌的下腹部动脉插管，5%葡萄糖注射液500毫升加6-8毫克灌注。注：在药物治疗期间监测肾功能。基准价格：5mg100元，30，紫杉醇中文别名：紫色、丁丁、酪氨酸、安祖泰为CCSA，60年代发现美国西部红豆杉树干的粗提物具有抗肿瘤活性1994年在我国上市。广谱抗肿瘤植物药。主要用于乳腺癌的单药或复合化疗。静脉注射，正常容量：135-200mg/m2，3-4周重复。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。应稀释0.3-1.2mg/ml浓度。静滴3小时。腹腔化疗：60mg/m2。注意：过敏反应一般，应预防药物(安海拉明或地塞米松)。输液器应用聚乙烯材料禁用聚氧乙烯塑料(PVC)。参考价格：米其贵报：30mg1600元/茄子，31，32，紫杉科的中国别名：多塞法素，泰素剂为CCSA，紫杉醇提取速度低，因此以紫杉醇皮为原料，从其他欧洲植物taxusbaccata的针叶树中提取巴卡丁，经过反合成，得到与紫杉醇相似的基本核。抗肿瘤性与紫杉醇相比，对紫杉醇耐药的肿瘤细胞株仍然有效。主要用于乳腺癌的单药或复合化疗。静脉注射，正常容量：100mg/m2，3-4周重复。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。应稀释0.3-0.9mg/ml的浓度。静滴3小时。注意：过敏反应一般，应预防药物(安海拉明或地塞米松)。基准价格：山东齐鲁：20mg980元/分支机构，33，5。金属配合物，代表药物：顺铂、卡泊汀、奥沙利铂(奥沙利铂)机制：破坏DNA功能，防止DNA复制。CCNSA。34，顺铂(DDP)中文别名：净氯化铵破坏CCNSA，DNA功能，阻止DNA复制，抑制高浓度RNA和蛋白质合成。主要用于生殖系统肿瘤、乳腺癌、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤化疗。静脉注射，正常容量：20mg-30mg/次，连续使用5天，重复3-4周。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意：大量情况下，必须打手语和利尿作用，降低肾脏毒性，在服药前注射止血剂。35，CBP(碳铂)中文别名：碳铂是CCNSA，第二代铂化合物。作用机制和抗肿瘤性类似于顺铂，但肾毒性、耳毒性、神经毒性，特别是胃肠道反应明显低于DDP。主要用于生殖系统肿瘤、乳腺癌、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、消化系统肿瘤和化疗并行。静脉注射，正常容量：100毫克/次，连续5天，3-4周重复。兼容生理盐水或5%葡萄糖注射液。注意事项：建议多喝水，但要保持尿液2000毫升左右。36，草酸铂(L-OHP)中文别名：奥沙利铂，玉史铂商品名：艾亨，勒沙定为第三代铂化合物。作用机制类似于顺铂，与5-FU协同作用。主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤复合化疗。静脉给药，一般容量：200mg/2，3-4周重复。相容性用5%葡萄糖注射液。注意：不要与碱性药物或介质、氯化合物、碱剂等一起使用。基准价格：艾恒江苏恒瑞：50mg756元/罗萨丁杭州沙诺比：50mg2995元/分店，37、38，化疗新药，1。赫塞汀转移性乳腺癌新药名称：赫塞汀(上海罗氏)药物别名：注射用曲酒团抗英文名称：Trastuzumab价格及规格：冻干粉，440mg1瓶258500元/瓶，39，药理作用：tribuck单克隆抗体是由选择性作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)细胞外位置的重组DNA诱导的人化单克隆抗体。原发性乳腺癌患者中，25% 30%出现HER2过度表达。HER2基因扩增的结果是该肿瘤细胞中HER2蛋白的表达增加，HER2受体被激活。40、曲塞科单克隆抗体显示HER2能抑制过度表达肿瘤细胞的增殖。另外，三倍体克隆抗体是抗体所依赖的细胞介导细胞毒性反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，曲托比他单克隆抗体介导ADCC发现HER2在过度表达的癌细胞中，HER2比未过度表达的癌细胞优先出现。41，适应症：这种药被她的HER2用单剂治疗过表达转移性乳腺癌。这些患者在过渡区的化疗中失败过一次以上。该药还以紫杉醇或安他霉素(adriamycin或epirubicin)和环磷酰胺为主要药物，治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。42，与单一药物使用或其他化疗结合使用时，根据以下初始负荷和维持量，建议服用。初始负载容量：建议初始负载量为4mg/kg，90分钟内静脉输入。要观察是否有发烧、寒战或其他注射相关症状。如果停止注射，这些症状就会消失，症状消失后，可以继续注射。保留容量：建议每周使用量为2mg/kg。初始负荷能承受的话，这个容量在30分钟内就会全部损失。不要安静地推或用静脉冲洗。43，禁止兼容：5%葡萄糖溶液不能用，因为它能凝固蛋白质。副作用：1。过敏反应。2.腹泻：单独使用这种药的患者中，有27%会腹泻。3.心脏毒性：临床试验中