药物剂型概述

药物的剂型,目录,1,2,3,4,一、剂型的概念,任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为药物的剂型，简称药剂。,二、剂型的发展史,自调式给药系统,三、剂型的分类,分类方法,（一）按给药途径分类,给药途径,经胃肠道给药剂型,（一）按给药途径分类,经胃肠道给药剂型,散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等,指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型,（一）按给药途径分类,滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂,溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂,喷雾剂、气雾剂、粉雾剂,注射剂,栓剂，滴剂,（二）按分散系统分类,气体分散型：如气雾剂。,微粒分散型：如微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等,分散系统分类,固体分散型：如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等,三、剂型的特点,片剂、注射剂等剂型的都有些什么特点呢？,工艺流程,1片剂,原料,粉碎、过筛,过筛,制粒,压片,包衣,辅料,混合,整粒,干燥,入库待检,外包装,内包装,总混,填充剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂,1湿法制粒压片2干法制粒压片3粉末直接压片4半干式颗粒压片,普通片,包衣片,含化片,咀嚼片,舌下片,片剂,1片剂,糖衣片剂薄膜衣片肠溶衣片剂,1片剂,优点：剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别成本低廉。,缺点：儿童和昏迷病人不宜吞服；制备储藏不当会逐渐变质，以至影响在胃肠道的崩解；含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降；由于压制颗粒的表面积减少，使药物释放速度减慢。,工艺流程,2注射剂,2注射剂,优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠；使用于不宜口服的药物；适用于不能口服药物的病人；能产生定位及靶向给药的作用；延长药效。缺点：注射部位疼痛，注射剂稳定性查，易产生危险；生产成本高。,硬胶囊工艺流程,3胶囊剂,1粉末2颗粒3小丸4新型充液胶囊,旋转模法（软胶囊）的生产工艺流程,明胶,增塑剂,药物,纯化水,明胶液,药液,压制成型,干燥,干燥与整丸,洗丸,质量检查,包装与贮存,肠溶胶囊,适用：1.不溶于胃液、可溶于肠液的药物2.具有辛臭味、刺激性的药物3.胃中易破坏的药物,3胶囊剂,优点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，提高药物稳定性；药物的生物利用度高；能弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放和定位释放药物。,缺点：囊材主要是明胶，具有脆性和可溶性，若填充的药物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化；填充风化性药物，可使囊壁软化；填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。,质量要求1均匀、细腻2粘稠性适当，易于涂布3性质稳定：无酸败、异臭等变质现象4无刺激性及其他不良反应5用于溃疡创面的应无菌,4软膏剂,融和法基质加热熔化，再加入研细药粉，混匀，搅拌至冷凝,研和法常温下将药物与基质等量递加研合均匀,乳化法油相、水相分别加热至80，混合，搅拌至冷凝,4软膏剂,油脂性基质水溶性基质,乳剂型基质,5混悬剂,难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。,6散剂,优点：比表面积大、易分散、起效快；外用覆盖面积大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；储存、运输、携带比较方便。,缺点：由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加，某些挥发性成分易散失，一些腐蚀性强，易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。,7栓剂,栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠pH或酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对肝脏的毒性和副作用。,8气雾剂,优点：能使药物迅速达到作用部位、起效快；避免药物在胃肠道中降解，无首过效应；使用剂量小，副作用小；当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时，可改用气雾剂；药物被封装在密闭容器中，避免与空气和水分接触，同时也避免了污染和变质的可能；使用和携带方便，对创面的局部刺激性小；昂贵药品浪费较其它剂型少。,缺点：需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，生产成本高；药物肺部吸收干扰较多，吸收不完全且变异性大；有一定内压、与热和撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。,9缓控释制剂,控释制剂（controlled-releasepreparations）,缓释制剂（sustained-releaseprepartions）,27,一、缓释、控释制剂的释药原理和方法,骨架型药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,缓释、控释制剂,贮库型药物被包裹在高分子聚合物膜内,缓、控释制剂的释药原理,溶出原理,扩散原理,溶蚀与溶出、扩散结合,渗透压原理,离子交换原理,渗透压原理,29,（1）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；（2）使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的副作用。,缓、控释制剂的特点,定义,载体将药物通过局部给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统,10靶向制剂,载体形式：1脂质体2微囊3微球,10靶向制剂,脂质体(liposome):系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。,靶向性和淋巴定向性,提高稳定性,10靶向制剂,微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液体药物（囊心物）包裹而成的直径15000的微小胶囊。,微囊中药物的释放,微囊中药物的释放,10靶向制剂,可缓释或控释药物,可制成缓释或者控释药物,掩盖药物不良嗅味,降低在胃肠道中的刺激性,减少复方配伍禁忌,提高药物稳定性,可使液体药物制成固体制剂,操作方法不连续，不利于联动化生产。包封率不稳定，废品不易及时回收。,10靶向制剂,（microspheres）指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。,微球,调节和控制药物的释放速度，保护药物不受体内酶的影响,掩盖药物的不良口味,减少给药次数和药物刺激，降低毒性和不良反应，提高疗效,11自调式给药系统,人体的生物节律有其独特性、严谨性和规律性,依据这些规律以及病理生理特征得到反馈信息自动调节释放药量的自调式给药，即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统。仍处在试验探索阶段,四、剂型与疗效,1、同一药物剂型不同，药物的作用不同,例如：硫酸镁注射吸收后抑制中枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及降低颅内压等作用，口服可用来导泻，外用则消炎止痛;甘油，外用有吸湿、保湿作用，使局部组织软化，直肠给药可用于治疗便秘,四、剂型与疗效,2、同一药物剂型不同，其作用的快慢、强度、持续时间不同。,例如：氨茶碱为支气管扩张药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时应用；栓剂直肠给药，避免了氨茶碱对胃肠道的刺激，减少了心跳较快的副作用，且吸收较快，维持药效时间较长；缓释片剂可维持药效达812小时，保持了血药浓度平稳，避免了峰谷现象，减少了服药次数，使哮喘患者免于夜间服药。,四、剂型与疗效,3、同一药物剂型不同，其副作用、毒性不同,例如：吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，其1日剂量为200300毫克，消炎镇痛作用虽然好，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果剂量加大时副作用就更大。如