药物化学复习资料(精华版)

一、 常用药物的作用、分类、靶点与结构。(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类 ；1、 硝西泮 分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:29 2、 地西泮 分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:303、 苯妥因 分类：酰脲类、抗癫痫药 、适用于全身强直阵挛性发作 page:274、 丙戊酸钠 抑制GABA的降解，促进其合成。主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作 page:435、 艾司唑仑 分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫 page:306、 卡马西平 分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作 page:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇 丁酰苯类、抗精神失常药page:418、氟奋乃静 三环类、抗精神失常药page:329、氯普噻吨 镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:3510、氟西汀 抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动拮抗剂是发展的方向， 即 受体激动剂及受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为 受体激动剂及受体弱拮抗剂。受体镇痛活性最强，成瘾性也最强受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、 哌替啶 u型受体激动剂page:6712、美沙酮 氨基酮类 page:6913、喷他佐辛 苯吗喃类 作用于受体亚型page:67（4）心血管系统药：14、米力农 选择性磷酸二酯酶抑制剂 作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:12315、 氨氯地平 钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药 page:12516、 胍乙啶 page:134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、 美托洛尔 选择性受体阻滞剂18、 作用靶点：受体 主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:13819、 依那普利 ACEI前体药 作用靶点：血管紧张素转化酶ACE主要应用：用于高血压page:14220、 氯沙坦 AT拮抗剂作用靶点：血管紧张素转化酶（受体）主要作用：降压page:14521、 洛伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂page:15022、 普罗布考 结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇page:120（5）抗生素：分类：1，-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。23、 舒他西林 属于抗生素中的-内酰胺酶抑制剂口服后吸收迅速，在体内非特异性酯酶的作用下水解，释放出较高浓度的氨苄西林和舒巴坦，通过二者发挥抗边缘微生物感染的作用。page:20924、 氟氯西林 属于耐酶的半合成青霉素，-内酰胺类抗生素口服为肠道吸收好，血液浓度高，可维持4小时，对耐药金色葡萄球菌的作用是苯唑西林类药物中最强的。page:19525、 阿莫西林 结构：属于-内酰胺类抗生素，抗菌谱和用途与氨苄西林相似，口服吸收好，血液浓度高page:19626、 磺苄青霉素 属于-内酰胺类抗生素，主要用于铜绿假单胞菌的感染注射给药27、 头孢噻肟 属于-内酰胺类抗生素中的半合成头孢菌霉素具有耐药和光谱的特点，对肠杆菌作用强，对大多数抑氧菌也用较强的作用合成抗菌药及抗病毒药page:20428、 左氟沙星 第二待喹诺酮抗菌药29、 丙环沙星 第二待喹诺酮抗菌药30、 磺胺甲噁唑 磺胺类抗菌药31、 甲氧苄啶 结构：抗菌增效剂32、 乙胺丁醇 抗结核病药33、 氟康唑 抗真菌药34、 金刚烷胺 抗病毒药35、 伐昔洛韦 抗病毒药麻醉药：分类：苯甲酸酯类、酰基苯胺类等36、 普鲁卡因 结构：苯甲酸酯类局麻药37、 利多卡因 结构：酰基苯胺类局麻药2、 药物的稳定性（写出化学反应过程，写出最终产物）1、 四环素类：（PH=8、PH=2-6、PH2）page:2112、 青霉素类：page:1923、 巴比妥类：page:24 参见作业4、 吗啡（氧化）：page:65 参见作业5、 苯二氮卓类：page:313、 构效关系1、 局麻药：参见资料 课本page:14 2、 磺胺类抗菌药： page:2263、 喹诺酮抗菌药：page:2324、 -受体阻滞剂：page:1395、 青霉素类抗菌药：page:190+1976、 受体阻滞剂：page:1687、 血管紧张素转化酶抑制剂：page:1448、 镇痛药：page:729、 氮芥类抗肿瘤药：page:259备注：斜体部分以张老师资料为主，课本为辅4、 结构改造与修饰1、 苯二氮卓类类： 4,5 位拼合四氢噁唑环,稳定性增加,作用强。如氯沙唑伦 1,2 位拼合三唑环稳定性增加，作用强。如艾司唑伦2、 乙内酰脲的结构改造方法：3、 将乙内酰脲化学结构中的-NH-以其电子等排体-O-或 -CH2-取代，分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。3、 三环类结构改造的方法：如将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体1,2 亚乙基CH2CH2或电子等排体1,2-亚乙烯基CH=CH取代而得二苯并氮杂卓类 抗抑郁药氯米帕明4、 头孢类结构改造： 7 位酰胺侧链的取代基是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱并提高抗菌活性。 7 位氢原子以甲氧基取代可增加-内酰胺环的稳定性。 S 原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。 3 位取代基即可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。5、 大环内酯类抗生素：结构改造：为增加红霉素对胃酸的稳定性，提高口服生物利用度，由于酸性条件下主要是C-9 羰基和C-6 羟基脱水环合，因此考虑将C-9 羰基和C-6 羟基进行保护。罗红霉素是红霉素C-9 肟衍生物，罗红霉素对胃酸有较好的稳定性。5、 代谢活性物1、 硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯2、 贝诺酯 乙酰水杨酸+扑热息痛3、 阿米替林 去甲替林4、 氯沙坦 EXP3174 page:1485、 奈丁美酮 6-甲氧基-2-萘乙酸（cox-2选择性抑制剂）page:596、 福辛普林 福辛普林拉（ACEI）page:1447、 依巴斯汀 卡瑞斯汀（哌啶类）8、 氯贝丁酯 氯贝酸9、 琥布宗 保泰松 page:5210、 舒他西林 氨苄西林+舒巴坦六：合成1、 局麻药：普鲁卡因page:13 利多卡因page:14 罗哌卡因:2、 解热镇痛及催眠药：双氯灭痛 萘普生 : 布洛芬page:563、 抗精神病药 盐酸氯丙嗪page:34 氟哌丁醇page:414、 心血管药 盐酸阿替洛尔page:140 卡托普利page:142 非若贝特page:155补充填空题：1、 将吗啡3位的酚羟基和6位的醇羟基都乙酰化，其镇痛作用增加，成瘾性增加，其即是海洛因。2、 舒他西林为前体药物，它在体内转化为舒巴坦和氨苄西林。3、 在喹诺酮类药物的结构中，6位引入F，由于增加与DNA螺旋酶和拓扑异构酶的亲和力，而是活性增大，3位羰基与4位酮羰基与酶结合。4、 当将红霉素的羰基进行肟化，药物耐酸能力增强。血管紧张素受体亚型包括：。5、 氯沙坦的作用靶点是：6、 -内酰胺类抗生素按化学结构作用不同分为：青霉素类、头孢菌素类、非经典的-内酰胺类。7、 盐酸氮芥临床应用于抗肿瘤药。8、 罗哌卡因为局麻药，钠离子通道阻滞剂为抗心律失常药，米诺环素为四环素类抗生素。9、 胺碘酮的作用靶点是：钠离子通道阻滞剂。10、 氟尿嘧啶是干扰DNA合成的抗肿瘤药，利血平能抑制胺泵。11、 盐酸赛庚啶为受体拮抗剂，雷尼替丁属于受体拮抗剂。12、 半合成青霉素的重要原料是：6-APA。13、 磺胺类药物能与细菌生长必须的对氨基苯甲酸PABA竞争。14、 代谢类肿瘤药包括：嘧啶类、嘌呤类、叶酸类。15、 卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。16、 舒巴坦：-内酰胺酶抑制剂。可乐定：受体激动剂。17、 局麻药结构改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。18、 布洛芬的化学结构为联苯丁酮酸，具有胃肠道副作用。19、 催眠镇静药按结构分为：巴比妥类、苯二氮卓类。20、 用于测量脂水分配系数的有机溶剂是：正辛醇。21、 寻找先导化合物的途径是多种多样的，例如，可卡因具有毒副作用大的特点，对此进行优化得到普鲁卡因，临床用于局麻药。还可以将人体内源型活性物作为先导物，例如：组胺，对其进行优化得到西咪替丁，临床用于抗溃疡。22、 将吗啡3位的强基甲基化，其镇痛作用下降，成瘾性下降。23、 贝诺酯为前体药，它在体内可转化为阿司匹林和对乙酰氨基酚。24、 卡托普利的作用点是：ACE25、 吗啡分子结构中因具有（3-）酚羟基及（17-N-甲基）叔胺，因而显酸碱两性。26、 吉非洛奇的临床作用是：降血脂。27、 非甾体抗炎药根据化学结构分为：水杨酸类、 芳基烷酸类、吡唑酮类、1，2-苯并噻嗪类。28、 复方新诺明由SMZ和TMP以5：1的比例合成。29、 在酸性条件下，四环类抗生素上的羟基和上的氢发生消除。30、 作用于离子通道的药物为四类：钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、加智力通道开放剂。31、 地西泮属于：苯二氮卓类药物。32、 抗肿瘤药物按作用机制可以分为：制剂作用于DNA的药物、干扰DNA和核酸合成的药物、康有丝分裂的药物。33、 可乐定是受体激动剂，哌唑嗪是受体阻断剂。34、 吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度与2位取代基的吸电子能力成正比，其母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子可获得最佳活性。35、 主要用于癫痫大发作的药物有：苯妥因钠。小发作有