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文档简介

.,1,磺酰氯的反应及制备,.,2,磺胺类药物,表面活性剂,杀虫剂,杀虫磺,.,3,1.1与胺的反应,Synlett.,2011,8,1117-1120,1磺酰氯的反应,scavengingevent,Org.Lett.,2003,5,105-107,.,4,1.2用作氯化剂及氯磺化剂,Chem.Eur.J.2010,16,27582763,Bioorg.Med.Chem.Lett.2011,21,53055309,.,5,Chem.Commun.,2012,48,449451,1.3其它,.,6,ThereactivityorderisArIArSO2ClArBrArCl,Org.Lett.,2004,6,95-98,J.Am.Chem.Soc.2003,125,1529215293,.,7,Angew.Chem.Int.Ed.2010,49,1019210196,J.Org.Chem.2011,76,59855998,.,8,J.Org.Chem.2011,76,53355345,J.Am.Chem.Soc.2009,131,34663467,.,9,2磺酰氯的制备,2.1直接氯磺化法制备芳香磺酰氯,Bioorg.MedChemLett.2006,16,33673370,磺酰基引入的位置符合芳香亲电取代反应的定位规律,.,10,2.2由芳香磺酸或盐制备芳香磺酰氯,氯化试剂:,.,11,三聚氯氰作氯化试剂,Scheme1Proposedmechanismforthisreaction,TetrahedronLett,2003,44,1499-1501,.,12,2.3由含硫化合物直接转化为磺酰氯,将硫酚、硫醇、硫醚和二硫化合物等一些含硫化合物直接转变为磺酰氯,.,13,J.Org.Chem,2009,74,9287-9291,H2O2-SOCl2体系,SCHEME3.ProposedMechanismfortheOxidativeChlorinationwithH2O2-SOCl2ReagentSystem,.,14,2.4由氨基化合物制备磺酰氯(Sandermeyer反应),该法适用于不符合定位规律,不能用直接氯磺化法制备的芳基磺酰氯,.,15,2.5由卤代物制备磺酰氯,反应条件比较苛刻,要进行无水无氧操作,应用于特殊位置磺酰氯的制备,2.5.1经由金属有机化合物转化为磺酰氯,有机锂试剂,.,16,Org.Lett.,2011,13,4876-4878,格氏试剂,.,17,2.5.2经由硫化物转变为磺酰氯,.,18,2.6由饱和烷烃直接制备烷基磺酰氯,.,19,Summary,1)制备的磺酰氯符合定位规律时,宜采用直接氯磺化或者经由磺酸途径制备所需的磺酰氯,2)对于一些结

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