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XX执业药师药物化学学习要点记忆 要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。出guo执业药师考试栏目为大家提供“xx执业药师药物化学学习要点记忆”，希望对大家有所帮助! 基本概念： 研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程 指导：合理的药物设计，合理用药，理解药物相互作用 1.药物的口服利用度 首过效应使生物利用度降低 2.合并用药 药物的相互作用 相互作用两个方面： (1)化学性质之间的相互作用 (2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物 * 酶抑制剂 使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加 如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁 酶诱导剂 反之 如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短 3.给药途径 有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药 4.解释药物产生毒副作用的原因 如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性 1.前药原理 什么是前药： 是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物 前药修饰的目的 前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质 前药修饰的主要用途： 增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质 前药的修饰方法： 通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接 (1)成酯修饰 (2)成酰胺修饰 (3)成亚胺或其他活性基团的修饰 2.硬药和软药原理 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性 例：抗真菌药 氯化十六烷基吡啶鎓 软药与前药区别： 软药：
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