药物的作用机制药物的作用机制.ppt

第二章药效学(PD)，第2章，药效学定义，药物对身体的作用机制剂量-效果关系临床适应证，第3，1节，药物作用的基本规则，第4，1节。药物作用和药物效应主要作用- 身体功能和形态变化，血管收缩血压上升，Na，-r，药物效果，药物效果，5，2。药物作用分类，治疗效果治疗因作用部位的局部作用吸收效果-直接作用二次作用-间接效果，6，2。药物作用分类，作用机制控制(，-)，如阿托品抗病原体和抗肿瘤补充不足，7，2，选择性，原因的定义意义是药物分类的基础和临床选择药物的基础，选择性是相对的，与剂量密切相关的，8，剂量-一般关系，定义一般药物的每日剂量。决定血浆浓度和药理作用的主要因素。最大有效(极)公共体积，11，容量和作用图，最小有效(阈值容量)，最大有效(极)，最小致死量，最小中毒量，无效量，12，体积效率曲线，(1)药物间的比较表示在同一时间点的量效关系曲线横坐标中每种药物的剂量。剂量越小，强度越大。功效是药的最大效果，在纵坐标上表示最大治疗量时的效果。强度：环戊二嗪氢氯噻嗪呋塞米性能：呋塞米最大值，17，(2)质量反应，曲线语义评价效果或毒性的一半有效(ED50)致死量(LD50)安全指数(SI)LD1/ED99。TI、安全范围、SI值越大，药越安全。治疗指数，21，22，4，结构-活性关系，r-，23，第二节药物副作用，24，二重性，药物效果，建议使用短肢体手指、心脏、胃肠、尿路、生殖器、异常畸形的孩子出生等。汉堡大学医院儿科1959年发现1件，1960年发现30件，1961年发现154件，西德发现6000 8000件。这种“海豹肢畸形儿”在欧洲国家、澳大利亚、加拿大、中南美、非洲国家、日本(约100起)等国家发现，各国畸形儿的发生率与反应停止销售量成正比，成为20世纪最大的药物灾害。28，1。副作用(sidereaction)，治疗量定义，风险降低，可预测和可预防的药物选择度低，因此发生，可以与治疗相互转换，如阿托品，29，阿托品，m受体阻断剂，30，2。毒性反应(toxicreaction)，定义药物引起身体病理变化的损伤反应。原因服药过量(服药过量，服药过量时间)危险水平(致命)急性和缓慢毒性(包括3个原因)，31，3。过敏反应(allergicreaction，anaphylaxis)，免疫异常，剂量大小无关危险水平(光或重量)，32，4。剩馀效果剩馀效果示例：巴比妥“宿醉”5。二次反应(矛盾治疗)双重感染6。特定的反应特别敏感或特别的反应，遗传异常7。药物依赖性生理(成瘾)精神(习惯性)，33，药物即毒药，优缺点共存，均衡应用，34，3节，药物的作用机制，药物的作用机制(作用原理)是分类受体机制非受体机制的工作方式，33占领说(occupation theory) 2。速度论3 .异常泰隆(twostatetheory)或allostearictheory(异态)，37，(3)受体概念，受体，参数，配体，38，(4)分布，细胞膜细胞质核，(3)特定的结合性：亲和力，反应性：内部活性，激活受体的能力，与受体结合的能力的作用强度，42，43，44，药物与受体结合反应分类，45，46，47， 由4-5个子单元(肽链)组成，反复通过4号细胞膜，受体激活离子通道开放膜，使其脱极化或超极化，53，肽链，7个螺旋反复通过细胞膜氨基酸组成，配体特异性细胞内有GP连接，54，配体药物作用的非受体机制，影响酶离子通道影响运输影响代谢影响免疫理化反应导入基因，58，目的要求，了解药物作用的基本规律和药物作用的受体理论。 1.药物效果的类型。药物的基本作用。3.药物效果的选择性、容量-效果关系(最小有效、使用量、极量、最小中毒、治疗指数、半数、半数有效、强度、功效等)。4.药物作用的二重性(预防作用和副作用、副作用、毒性反应、过敏反应