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,第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药,缩宫素（oxytocin,催产素）,垂体后叶素,缩宫素（oxytocin,催产素）,加压素（抗利尿激素antidiuretic hormone）,【体内过程】 口服易被破坏，im 35起效，维持2030；iv 快、短 。T1/2 512可经鼻腔粘膜吸收大部分经肝、肾破坏，小部分随尿液排出。,正常分娩子宫的收缩,子宫节律性收缩示意图, 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受体内性激素影响 雌激素：子宫对催产素的敏感性， 孕激素：子宫对催产素的敏感性。,缩宫素+受体与G蛋白偶联激活磷脂酶C促进磷酸肌醇生成胞质中Ca2+收缩 作用于子宫内膜和脱膜受体促进P.G合成和释放 P.G兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。,机制：作用于缩宫素受体，其密度随妊娠过程不断增加,2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩。3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。,三、临床应用1.催产、引产（25 U） 催产-正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠。,2. 产后止血（510 U） 因作用时间短，加用麦角制剂。,【不良反应】 过量易引起子宫持续性强直收缩，引起胎儿宫内窒息，甚至子宫破裂。严格掌握剂量：根据宫缩及胎心情况及时调整静脉滴注速度，避免子宫强直性收缩。,严格掌握禁忌症：有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。,麦角生物碱类 包括： 1. 氨基麦角碱类： 麦角新碱 2. 氨基酸麦角碱类： 麦角胺 麦角毒,作用：1、兴奋子宫： 麦角新碱。 作用特点： （1） 妊娠末期妊娠中、早期未孕子宫。 （2）作用强、迅速、持久，易引起子宫强直性收缩。 （3）对子宫体和子宫颈作用无显著差异,2、收缩血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 3、阻断受体 氨基酸麦角碱使肾上腺素作用翻转,1. 产后出血 麦角新碱2. 子宫复原偏头痛 麦角胺和咖啡因中枢抑制 麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用,临床应用,不良反应及注意事项： 1、过敏、血压升高者慎用； 2、禁用于催产引产、伴有妊娠高血压者、血管硬化及冠心病患者。,缩宫素与麦角类作用比较,前列腺素 （Prostaglandins） 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost,作用： 1、对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用。对子宫 的兴奋作用同生理性收缩 2、松弛宫颈。 临床应用： 早、中期流产；足月引产,第二节 子宫平滑肌抑制药,2受体兴奋药：沙丁胺醇、利托君 用于痛经和防治早产。,钙拮抗剂：也有较好的松弛子宫平 滑
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