天然药物第化学-第一章-绪论PPT课件

.,1,第一章绪论,.,2,一、概述二、天然药物化学的研究进展三、研究天然药物化学的作用四、天然药物主要化学成分类型简介,本章内容,5,11,16,21,.,3,天然药物？,天然药物化学？,.,4,（一）天然药物的定义：人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植物来源为主，种类繁多。,.,5,1、天然药物的来源植物动物矿物微生物海洋天然药物,龟板,芒硝,海马,概述,章目录,.,6,天然药物与中药是什么关系？,.,7,天然药物包含了中药但并不等于是中药,中药-广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。,.,8,喜树,.,9,库拉索芦荟,.,10,枇杷叶,.,11,小果咖啡,.,12,天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。（分子水平）研究内容主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。,天然药物化学定义与研究内容,章目录,.,13,主要研究天然药物中二次代谢产物,主要化学成分类型,结构特征,理化性质,提取分离,结构测定,章目录,.,14,化学成分chemicalconstituents特别是生物活性成分activeconstituents,2、天然药物化学的研究对象,概述,章目录,多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外(invitro)及体内(invivo)试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。,.,15,特点：成分的复杂性不同药物所含成分的类型不同每种类型成分的数目相当多同种药物所含成分结构、性质各异,天然药物化学的特点,.,16,3、天然药物化学成分的划分与概念,有效部位（ActiveExtracts）指具有生物活性并能代表临床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。无效成分（AnactiveConstituents）与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。,有效成分（ActiveConstituents）单体化合物：1）能用分子式和结构式表示2）具有一定的理化常数3）具有生物活性并能代表临床疗效,概述,章目录,.,17,性温，味辛、微苦，有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水浮肿、支气管哮喘等病症。,麻黄：麻黄科、麻黄属草本植物，高20-40厘米；木质茎短或成匍匐状。,.,18,中药麻黄：麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。,l-麻黄碱（1R,2S）l-麻黄碱d-伪麻黄碱d-伪麻黄碱（1S,2S）,概述,章目录,还含有儿茶、鞣质和挥发油及黄酮类等化学成分。,.,19,罂粟：一年生草本，无毛或稀在植株下部或总花梗上被极少的刚毛，高30-60（-100）厘米，栽培者可达1.5米。茎直立，不分枝，无毛，具白粉。,镇痛、止咳、止泻药，用于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各种疼痛、久痢常泻不止；也用于肾虚引起的遗精、滑精等症。,.,20,天然药物阿片：吗啡碱（morphine）：镇痛作用罂粟碱（papaverine）：解痉作用可待因（codeine）：止咳作用具有不同的临床用途。,吗啡罂粟碱可待因,概述,章目录,另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。,.,21,生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗效，并不一定是有效成分有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的A.不同类型成分，在不同天然药物中作用不同B.原来视为无效成分，可能成为有效成分C.加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分,如何正确理解天然药物化学成分的划分？,概述,章目录,.,22,瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天然药物中分离有机化学成分的始端。在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植物来源制作箭毒的技术；明代李挺的医学入门（1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。,1、天然药物化学的建立与形成,天然药物化学研究进展,章目录,.,23,18031806吗啡(鸦片),塞图儿(Sertrner),1818士的宁碱1820咖啡因1820喹宁1828尼古丁1831阿托品1833乌头碱,morphine,天然药物化学研究进展,章目录,.,24,青蒿素(artemisine),利血平(Reserpine),紫杉醇(Taxol),长春碱R=CH3(Vinblastine)长春新碱R=CHO(Vincristine),天然药物化学研究进展,章目录,.,25,2、新药开发研究,作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。作用于肝脏的药物：五味子丙素等。作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。抗疟疾药：青蒿素等改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。,天然药物化学研究进展,章目录,.,26,3、天然药物化学研究发展趋势,morphine,发现确定结构人工合成证实,Reserpine,提取分离:1805提出结构:1925合成证实:1952,1952-1956,快速,化学结构研究.,微量,准确,天然药物化学研究进展,章目录,.,27,1、开辟扩大药源、促进新药开发根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含有此种成分，从而开辟和扩大药源。根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如阿托品、咖啡因、紫杉醇等。,黄连（小檗碱）,三颗针,古山龙,黄柏,小檗碱,研究天然药物化学的作用,章目录,.,28,2、探索中药防治疾病原理在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发挥多种疗效的物质基础。如,人参有效成分,人参总皂苷,麻黄汤有效成分解析,研究天然药物化学的作用,章目录,.,29,3、控制中药及其制剂的质量天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。,如麻黄碱在春季较低，八、九月含量最高，随后含量又降低。,中药银黄注射液中绿原酸为金银花的有效成分，黄芩苷为黄芩的有效成分，可用HPLC法测定其含量，以控制质量。,研究天然药物化学的作用,章目录,.,30,4、改进药物剂型，提高临床疗效将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新剂型,研究天然药物化学的作用,章目录,.,31,5、为中药炮制提供现代科学依据通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效，降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。,一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效，如大黄不同炮制品具有不同作用。,研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响。,研究天然药物化学的作用,章目录,.,32,生物碱（alkaloids）黄酮类（flavonoids）蒽醌类（anthraquinones）香豆素（coumarins）木脂素（lignans）萜类（terpenoids）挥发油（Volatile