经皮给药系统.心得PPT课件

.1，经皮传递系统，2，1节概述，经皮传递系统(transdermaldrugdeliverysystem，TDDS):也称为经皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem，TDS)东莨菪碱(Alza发明，Ciba-Geigy发表)11种药物，东莨菪碱，硝酸甘油，胆碱，雌二醇(含或不含炔或左旋炔诺酮)，睾酮，芬太尼，6，2节皮肤的结构和生理学，表皮角质层透明层以刺层为基础的皮肤皮下组织皮肤附件毛发皮脂腺汗腺。7、anatomyoftheskin、hairlfollicle、stratumcorneum、epidermis、dermis、subcutaneous tissue、hair、8，9，3节药物经皮吸收过程，1，药物输送系统的药物释放1。骨骼型药物溶解在骨骼中，药物微粒分布在骨骼中。10，11，2。膜控释均质膜微孔膜，12，2，药物通过皮肤的途径，13，3，皮肤的代谢及储层主要作用于活性表皮内的一些代谢酶。主要积累部位为角质层4，皮肤内药物渗透过程1。角质层内的扩散系数：10-9至10-13 cm2/sec 2。活动表皮的扩散系数：约10-7cm2/sec，14，5，皮肤上的药物扩散动力学，Fick定律。15，16，一，药物特性1。药物分子大小Stokes-Einstein定律kbtd=6r，4节经皮吸收的影响因素，17，2。熔点3。溶解度和分布系数4。分子形态，18，2，生理因素种族及个体差异皮肤通透性部位差异(阴囊耳后腋窝区域头皮手臂腿胸)皮肤手语疾病状态其他，19，3，影响剂型和制剂的剂型传递系统(介质、处方中成分、高分子材料基质、皮肤表面和给药系统的pH)，20，1，21，5节促进药物经皮吸收的方法，药学方法：经皮吸收促进剂，脂质体等化学方法：药物结构修饰，经皮前体药物物理方法：离子导入，电孔，超声波导入，无针技术等。22，第一，经皮吸收促进剂，理想渗透促进剂：没有药理活性，无毒，无刺激性，无致敏快速作用，不引起体内营养成分和水分损失与药物、基质及皮肤的良好相容性，无嗅，23，促进剂促进经皮吸收的机制：角质层脂质排列，24，影响角质层水合作用，溶解皮脂，扩大汗腺和毛囊开口，25，常用经皮吸收促进剂：表面活性剂(阳离子、阴离子、非离子、卵磷脂)有机溶剂(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺)月桂醇亚砜，26，吸收促进剂目录，27，28，29，开发30，7节经皮给药系统，第一，药物选择和容量设计(a)药物选择的一般原则：胃肠管的分解，胃肠黏膜和肝脏的第一次超效，通过生物半衰期和长期给药，使药物血液浓度在最佳治疗范围内保持平稳的药物剂量小剂量患者最多可以接受60cm2的充分经皮比例，31， 经皮给药系统选择药物的最佳条件 理化药理特性 分子量600(300)小剂量(50mg/d)熔点200(150) ，33，二，经皮传递系统的构成1。复合膜透皮输送系统背衬、药物存储膜、控制释放膜、胶层和保护膜、34、35、背衬：铝塑料薄膜药物贮膜：药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，粘剂控制释膜：聚微孔膜粘合剂层：聚异丁烯粘合剂层：添加药物，硅化聚氯乙烯/聚乙烯/聚苯乙烯对苯二甲酸等负载能力保护膜：复合膜。36，2。密封经皮药物输送系统后衬里、药物库、控制释放膜、胶层和保护膜药物库：液体或软膏和凝胶控制释放膜：乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)膜等质膜压敏胶：聚硅氧烷压敏胶和聚丙烯酸酯压敏胶，37，1，38，3。聚合物骨架经皮转移系统骨架：亲水聚合物材料(包括润湿剂)药物释放速度：受聚合物骨架组成和药物浓度的影响。39、40，4。粘合剂分散经皮传递系统特征：剂型薄，生产方便，药物输出到接触皮肤的表面。胶粘剂：聚丙烯酸酯，聚硅氧烷和聚异丁烯压敏胶，41、1、42，43，44，45，3，经皮传递系统的高分子材料高分子材料为1 .聚合物的分子量、玻璃化温度、化学性质应允许某些药物的适当扩散和释放。2。不引起药物和化学反应。3 .聚合物及其降解物必须无毒或相容性好。4 .在保管或使用过程中不能分解。5 .方便加工制造所需产品，添加大量活性药品。6。便宜，46，(a)骨架物质的药物扩散阻力，骨架不太稳定，可以稳定地吸出药物，在高温高湿条件下保持结构和形态的完整性对皮肤没有刺激性，皮肤疏水性的聚硅氧烷和亲水性聚乙烯醇。47，(b)控释膜材料均质膜：乙烯-醋酸乙烯(EVA)微孔膜：聚丙烯拉伸微孔膜醋酸纤维素膜核径迹微孔膜(核孔膜)，48，(3)压敏胶将药物传递系统紧贴皮肤，以药物的存储或载体材料调节药物释放速度。具有对皮肤不刺激的生物相容性，不诱发过敏反应的强附着力和耐粘强度化学性质稳定，对温度和水分稳定可以粘合不同类型皮肤的适应性，不影响