降压药物的种类及用药(根据最新指南及高血压合理用药)PPT课件

降压药物种类和用药，2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南高血压合理用药指南(第2版) 2017年，1.高血压的基本定义，高血压：以体循环动脉血压(收缩压和扩张压)上升为主要特征(收缩压140mmhg，扩张压90mmhg )，心、脑2、治疗方式有生活方式介入和药物治疗两种非常明确的降压策略。 生活方式的干预确实可以根据血压和情况降低心血管风险，但高血压患者大多需要药物治疗。3、降压药物治疗目的、4、降压药物治疗目的、5、开始治疗时期、2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南、6、治疗目的、心血管并发症的发生和死亡的整体危险最大程度地减少。所有可逆性心血管危险因素亚临床靶器官损害多种并存的临床疾病，综合参与7，治疗目标值，8，治疗目标值，2018ESCESC/ESH动脉高血压管理指南，9，9，剂量原则，优先原则，联合原则，个体化原则， 根据联合给药(2级高血压或高危人群)患者的具体情况和耐受性以及个人意愿和长期能力，选择适合患者的降压药，一般人采用正常给药量，老年人从小就优先选择长期制剂(从长期疗效和稳定性来考虑)和固定复方制剂(从依从性来考虑) 高血压合理用药指南(第2版) 2017年，用药原则，10.利尿剂钙离子拮抗剂(CCB )肾素-血管紧张素-醛固酮类抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI )血管紧张素受体阻断剂(ARB ) 肾素抑制剂肾上腺素受体阻断剂受体阻断剂固定复方制剂、交感神经抑制剂及其他种类的降压剂、降压剂分类、11.抗高血压药的发展利福平(1949 )、1958、1960、1970、1981、1990、2000、氢氯噻嗪(1990 ) 维拉帕米(1963 )、呋塞米(1964 )、普萘洛尔(1965 )、硝苯地平(1975 )、哌嗪(1977 )、卡托普利(1981 )、氯沙坦(1995 )、缬沙坦(1997 )、受体阻滞剂、钙通道阻滞剂受体阻滞剂利尿剂及其使用、分类、前缀剂：主要作用于髓前缀粗的髓质部，抑制NaCl的积极再吸收，难以形成外髓部渗透梯度，影响尿浓缩过程。 利尿作用强，是一种强力利尿剂。 临床常用药物为呋塞米、丁二酰胺、神经酰胺。 噻嗪类利尿剂：此类药物作用于远曲小管的始端，减少NaCl和水的重吸收，是一种中效利尿剂。 噻嗪类利尿剂具有扩张血管的作用，是降压的主要作用。13、钾利尿剂：抑制远曲小管和集合管的Na -H共同转运体，抑制Na的再吸收，减少k分泌，其作用不依赖醛固酮，代表性药物为安非他命和米洛利。 另一种醛固酮受体拮抗剂，与醛固酮受体结合，可以竞争拮抗醛固酮的钾钠排放作用，代表性药物为螺内酯和布洛芬。 上述两种药物利尿作用弱，是弱利尿剂。 利尿剂及其使用，分类，14.利尿剂的使用，利尿剂适用于许多无禁忌症高血压患者的早期和维持治疗，尤其适用于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏性高血压等患者。 主要适应人群，老年高血压：老年高血压患者对盐敏感且常显示低肾素活性，因此利尿剂适合老年高血压患者。 难治性高血压：增加利尿剂量是控制难治性高血压的主要手段，难治性高血压患者液体容量负荷重，合理应用利尿剂尤其是长期利尿剂对血压控制很重要。15.心力衰竭合并高血压：急性心力衰竭和慢性心力衰竭代偿期也伴有水钠积存，前列利尿剂和噻嗪类利尿剂具有利尿排钠作用，为有效缓解症状，心力衰竭是利尿剂的强适应症。高盐摄入与盐敏高血压：盐敏高血压患者血压水平与食盐摄入量的关系更为密切，必须更加严格地控制食盐摄入量。 对于这类患者，利尿剂、CCB可作为优先治疗药物，盐摄取 12g/d的高血压患者在考虑优先使用低中等剂量的噻嗪类利尿剂的同时，高盐饮食还可激活局部组织RAAS，因此应与ACEI、ARB、利尿剂并用主要适应人群，16.利尿剂及其使用，临床药品注意事项，痛风患者禁用噻嗪类利尿剂。 高血钾和肾功能衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。 长期大量使用利尿剂治疗，有可能引起电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等副作用。17、利尿剂单独使用较少，常用作联合用药的基本药物。 利尿剂联合受体阻滞剂可能增加糖尿病易感性者的新的糖尿病风险。 重症肾功能衰竭，特别是终末期肾病患者，在使用噻嗪类利尿剂的治疗中降压效果不好，当时使用呋塞米等前列利尿剂，利尿剂及其使用，临床用药注意事项，18，利尿剂及其使用，19，抗高血压药物的发展：利血平(1949 )，1950，1960， 1970，1980，1990， 2000氢氯噻嗪(1958 )、维拉帕米(1963 )、呋塞米(1964 )、普罗(1965 )、硝苯地平(1975 )、哌嗪(1977 )、卡托普利(1981 )、氯沙坦(1995 )、缬沙坦(1997 )、受体阻断ACEI、ARB、利尿剂、20.钙通路阻断剂(CCB )、钙阻断剂及其使用、血管与心脏亲和性分类二氢吡啶类CCB:主要作用于动脉非二氢吡啶的苯胺类(例如维拉帕米)和吩噻嗪类(例如硫胺)的血管选择分类，21，钙通道亚型的亲和力分类根据CCB与钙通道亚型的亲和力的不同分为l型、L/N型或L/T型(双通道)和L/N/T型(三通道) CCB。 钙通道阻滞剂(CCB )、钙拮抗剂及其应用、分类、22.l型钙通道多存在于体内心肌细胞、血管平滑肌细胞和神经元等组织中，通过长时间的钙离子内流失活缓慢，在心脏兴奋收缩耦合和冲动传导等中起着重要作用t型钙通道：调控自主活性细胞(如心脏起搏细胞和丘脑神经元)的活化、激素分泌的调节和组织生长和发育，分布于肾小球的出入小动脉。 n型钙通道：主要分布于交感神经系统，阻断去甲肾上腺素的释放，钙拮抗剂及其使用，23.钙拮抗剂及其使用，CCB降压效果强，药效呈剂量依赖性，适合轻、中、重度高血压。 适应症，二氢吡啶类CCB首选者：容量性高血压(如老年高血压、单纯收缩期高血压、低肾素活性或低交感神经活性的高血压)患者。 合并动脉粥样硬化的高血压(高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化、高血压合并周围血管病等)患者。 非二氢吡啶类CCB适用者：此类药物更适合高血压合并心绞痛、高血压合并室性心动过速、高血压合并颈动脉粥样硬化患者。24.钙拮抗剂及其应用、禁忌证、二氢吡啶类CCB作为一线降压药可用于各组年龄段、各种高血压患者，疗效个体差异小，仅相对禁忌证，无绝对禁忌证。 短、中效CCB在降低血压的同时，反射性心率上升相对禁忌，高血压合并快速性心律失常患者的非二氢吡啶类CCB维拉帕米和硫胺素两次至三次对房室阻滞患者无效，对心力衰竭患者应相对无效。 25.临床用药注意事项，钙拮抗剂及其应用，尽可能使用长期制剂，降压平稳持续有效，同时副作用小，患者耐受性高，依从性高。维拉帕米和硫胺素具有明显的负肌力作用，不适用于左室收缩功能不全的高血压患者。 高血压患者并发心房传导功能障碍和病态窦房结综合征，必须慎重使用维拉帕米和硫胺素。 非二氢吡啶类CCB 受体阻滞剂可诱发或加重慢性心律失常和心力衰竭。26、27、抗高血压药的发展、利血平(1949 )、1958、1960、1970、1981、1990、2000、氢氯噻嗪(1958 )、维拉帕米(1963 )、呋塞米(1964 )、普洛尔(1965 )、尼哌啶(1977 )、卡托普利(1981 )氯沙坦(1995 )、缬沙坦(1997 )、受体阻断剂、钙通道阻断剂、受体阻断剂、ACEI、ARB、利尿剂、28.肽链内核酸酶、血管扩张抗增殖、惰性肽、ang -。AT(1-7)受体、ACE、激肽原、激肽释放酶、缓激肽(BK )、BKB2受体血管扩张一氧化氮(血管扩张)前列腺素(抗增殖) EDHFtPA、惰性肽、ACE、血管紧张素、肾素(肽)、肾素血管完整性PAI-1、AT2受体、AT3受体、AT4受体、RAS系统和KKS系统、肾素-血管紧张素-醛固酮类抑制剂及其使用、29.肽链内核酸酶、血管扩张抗增殖、惰性肽、Ang-(1-7) (七肽) ACE，激肽原，激肽释放酶，激肽(BK )，BKB2受体血管扩张一氧化氮(血管扩张)前列腺素(抗增殖) EDHFtPA，惰性肽，ACE，血管紧张素，肾素I (肽)，AngII (八聚体) 血管完整性PAI-1、AT2受体、AT3受体、AT4受体、ARB作用和ACEI作用、ACEI、ARB、30、ARB及其使用、分类、二苯并四咪唑类：氯沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦等。 非二苯并四咪唑类：象伊贝沙坦。 非杂环类：缬沙坦等。 ARB类有苯并咪唑环，但由于不同药物咪唑环的修饰不同，理化特性不同，如脂溶性、组织渗透性、对Ang1型(AT1 )受体/Ang2型(AT2 )受体的亲和力等不同，因此ARB半衰期和降压效果也不同。 血管紧张素受体阻断剂(ARB )、31、ARB降压药效呈剂量依赖性，但不良反应不随剂量的增加而增加，适用于轻、中、重度高血压患者。 ARB及其应用、适应症、首选人群：高血压伴左室肥厚、高血压伴心功能不全、高血压伴心房颤动、高血压伴冠心病、高血压伴糖尿病肾病、高血压伴微量蛋白尿、高血压伴代谢综合征、ACEI不耐受者。 32.ARB及其使用、禁忌证、畸形，对妊娠高血压患者高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁止使用、临床用药注意事项、慢性肾脏病4期或5期患者，将ARB的初期用药量减半，严密监测血钾、血肌酐水平和GFR的变化。 肌酸酐水平265mol/L(3mg/dl )的人，慎重使用ARB。 单侧肾动脉狭窄患者应使用ARB注意患者侧和健侧的肾功能变化。 急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者首先以少量ARB开始。 对高钾血症和肾损害患者，避免使用。 ARB咳嗽的发生率远低于ACEI，但仍有少数患者咳嗽。 由于33、ARB及其使用、34、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI )、ACEI及其使用、各种ACEI制剂的作用机制大致相同，因此总体上可能具有相似的效果。适应证适用于1，2，3级高血压，主要为高血压患者：合并左室肥厚和心肌梗死病史患者，合并左室功能不全患者，代谢综合征、糖尿病肾病、CKD、合并蛋白尿和微量白蛋白尿患者，无症状性动脉粥样硬化和合并周围动脉疾病和冠心病高危患者，35. ACEI及其应用，禁忌证绝对禁忌证：妊娠血管神经性水肿两侧肾动脉狭窄高钾血症(6.0mmol/L )相对禁忌证：血肌酐水平显着上升( 265mol/L)高钾血症(5.5mmol/L)有症状的低血压(90mmHg ) 可能怀孕的妇女左室流出道梗阻的患者，36，ACEI及其使用，临床用药注意事项，尽量选择长期制剂平稳降压，同时避免使用影响降压效果的药物。 治疗前应测定血钾、血肌酐水平，估计肾小球滤过率。 出现干咳、低血压等副作用时应积极处理，避免患者治疗依从性下降。 单剂治疗对血压控制不佳时，应考虑加或联合治疗方案，禁止ACEI和ARB联合使用。37、ACEI及其使用、38、为新型降压药，其代表药为变应性，可显着降低高血压患者的血压水平，但对心脑血管事件的影响仍为大规模临床试验评价，肾素抑制剂，39、利血平(1949 )，1950，1960 1980，1990， 2000氢氯噻嗪(1958 )、维拉帕米(1963 )、呋塞米(1964 )、普萘洛尔(1965 )、硝苯地平(1975 )、哌嗪(1977 )、卡托普利(1981 )、氯沙坦(1995 )、缬沙坦(1997 )、接受受体阻滞剂，ACEI，ARB，利尿剂，40.选择性受体阻滞剂，例如阿西洛尔，米洛尔和培他洛尔，可选择性抑制心脏1受体，非选择性受体阻滞剂，例如普罗洛尔和索托洛尔，1 2受体(存在于周围血管和肺平滑肌细胞中)， 减慢心率，降低心肌收缩力，降低血压，减少心率，减少支气管痉挛和周围血管收缩，-阻断剂及其使用、41、选择性(1 )、非选择性(1和2 )和受体阻断3种受体阻断剂对抗交感神经系统的过度激活，减慢心率， 通过抑制过剩的神经激素和RAAS激活发挥降压作用，同时降低交感神经张力，预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。 分类，阻滞剂及其使用，42，阻滞剂及其使用，适应证，特别适合合并发快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性上升和高动力状态的高血压患者，不优先考虑阻滞剂的人有脑卒中倾向和心率80次/分钟的老年人、肥胖者、糖代谢异常者、脑卒中患者、间歇性跛行者、重症不