药物化学第一章课件.ppt

胡震药物化学。药物，无论是天然药物(植物药物、抗生素、生化药物)、合成药物还是基因工程药物，都是由某些化学元素按其化学本质组成的化学物质。“药物化学”已经成为医学化学和生命科学的交叉学科之一。至少在治疗学和药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝生存环境中的植物(例如，中国古代的神农品尝了数百种草药)。产生安慰感或有明确疗效的植物被用作药物。产生毒性效应的植物被用于狩猎、战争或其他特殊目的，但毒品和毒药都丰富了人类文化。在20世纪20年代和30年代，神经系统药物如麻醉剂、镇静剂、止痛剂、解热镇痛药和其他重要药物被广泛使用。大多数是小分子有机化合物。这些药物实际上与人们的主观感受有关。在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起很容易理解。分离年、结构阐明年、天然物质的合成和重要合成药物的发明年、分离年、结构阐明年、天然物质的合成和重要合成药物的发明年、30年代的磺酰胺类、40年代的青霉素类、50年代的半合成抗生素、60年代的激素类药物：皮质类固醇、口服避孕药、70年代的化疗药物、80年代的心血管、肿瘤、内分泌合成抗生素和90年代的其他现代药物化学。具有酶、受体、离子通道、神经传递、病毒药物和新一代抗肿瘤药物，药物化学是一门历史悠久的经典科学，有着坚实的发展基础，积累了丰富的内容。随着现代科学技术的飞速发展，特别是近年来信息、计算机和分子生物学的发展，药物化学的内容得到了丰富，使其成为一门新兴的、非常活跃的朝阳学科。虚拟筛选、基因组、靶标、药物、两种研究策略、受体、常见受体相关药物、酶活性中心、酶催化、常见酶相关药物、钾离子通道、抗血栓药物、b受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钾通道阻滞剂、钙通道阻滞剂、心血管疾病治疗药物、维生素D3和1a-羟基维生素D3代谢、病毒感染和抗病毒药物、肝素、硫酸葡聚糖、苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷、阿昔洛韦、羟丁基嘌呤、羟丙氧甲基鸟嘌呤、氟磺酰阿拉伯糖苷、氟“药物化学”是一门发现和发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与人体细胞(生物大分子)相互作用规律的综合性学科。它是药学领域的一门重要的前沿学科。创新药物研究、新药研究的发现阶段、新药研究的开发阶段、新药研究的发现阶段、创新思想、新药设计、化学合成(植物来源、抗生素、)处理专利、结构-活性关系、研究活动、筛选药物靶标、搜索生物信息学.发明阶段(发现先导化合物)获得自主知识产权(化合物专利)，在新药研究的开发阶段，药效学试验使用专利，毒理学试验质量标准，剂型研究，处方专利稳定性研究，批准和市场开发阶段，医药：全球经济发展的重要支柱产业，中国的医药产业仍然面临非常严峻的挑战！为了开发一种有前途的新活性物质，平均需要花费数亿美元对10，000种合成或天然化合物进行测试。开发新药已成为一项科技含量极高的艰巨任务。现代新药设计可大致分为基于疾病发病机理的药物设计(基于机理的药物设计)和基于药物作用靶结构的药物设计(基于结构的药物设计)。据统计，已知的药物作用靶点有480多个，其中45%是受体，28%是酶。然而，由于这些靶标的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白质和糖蛋白，其三维结构不够清晰，从而限制了新药的合理设计。化合物，新药，5亿美元，10-15年，自然保护技术，2001，已知治疗药物靶标的分类，作为“重磅炸弹”创新药物来源的新药靶标的发现，药物靶标，药物靶标的药物作用靶标分子：药物化学作为药学、化学、生