抗革兰氏阳性菌药物ppt课件VIP

革兰氏阳性菌及其治疗药物，指导老师：株群英2015.11，目录，1，革兰氏阳性菌的分类，病原2，具有革兰氏阳性菌的抗菌药物3，一般革兰氏阳性菌制剂选择4，抗菌药物介绍和比较分析，g球菌分类，庆大霉素MIC500mg(3)败血症、败血症等全身感染。(4)急性胃肠炎，即食物中毒，是由葡萄球菌肠毒素引起的。(5)烧伤皮肤综合症是由表皮溶解毒素引起的。(6)毒性休克综合征是由毒性休克综合征毒素TSST1)引起的。凝固酶阴性葡萄球菌引起的疾病，凝固酶阴性葡萄球菌是人体皮肤粘膜正常植物之一，是医院内感染的主要病原体。葡萄球菌引起的疾病：人工瓣膜心内膜炎、静脉导管感染、腹膜透析腹膜炎、血管相关感染和人工关节感染等。腐败葡萄球菌是女性尿路感染的重要病原体。是化脓性链球菌引起的疾病，临床上可能引起结节、蜂窝织炎、急性咽炎、单独、脓疱、猩红热、医源性伤口感染和产后感染等严重的过敏并发症，如急性、慢性风湿热和急性肾小球肾炎。肺炎链球菌主要引起结核性肺炎，还可能引发肺炎继发的胸膜炎、脓胸、中耳炎、鼻窦炎、鼻窦炎、鼻窦炎、鼻窦炎、脑膜炎和败血症。肠球菌引起的疾病，肠球菌是仅次于革兰阳性菌葡萄球菌的重要医院感染的病原体，其感染最常见的是尿路感染，腹部和骨盆等部位发生创伤和术后感染，导致肺炎、心内膜炎、脑膜炎、败血症等疾病。g-细菌抗菌剂，(1)青毒素类：青霉素、氨苄西林、阿莫西林；(2)头孢菌素：第1，2，4代头孢菌素；(3)氨基糖苷类药物：庆大霉素、阿米卡星、涅替米星；(4) macrolide: azithromycin、roxithromycin、clarithromycin(5)fluoroquinolone:ciprofloxacin、oflox acin、sparfloxacin、moxifloxacin、gatifloxacin、吉米萨星；(6)sulfo namide : sulfon azole/trime tho prim(SMZ/TMP)。(7)脂溢素：脂溢素(8)四环素：东芝，米诺环素；(9)林可霉素：林可霉素、林可霉素、(10)糖胃蛋白酶：万古霉素、地可拉宁、利莫拉宁、达巴曼星、泰拉曼星；(11)碳penicilline: imipenen、meropenem、arta penan；(12)链新霉素：奎努普汀-他泊汀；(13)环肽：多霉素；(14)恶唑胺：利奈唑胺，表吡唑胺；(15)酮内酯(第三代大环素):泰利霉素、红霉素(16)甘草酸(新四环素):泰加环素；(17)其他：fusidic acid，一般抗g药物选择，菌株为staphyloccus aureus MSSA benzoxacillin，chlorzoxacillin，1，2代三rifampin fluoroquinolone链球菌包括化脓性链球菌青霉素1，第二代头孢菌素，埃里斯，(A，B，C，G，F组)azithromycin，clarithromycin 对肠球菌的高耐药率，一般g-细菌药物选择，菌株选择药物，对肠球菌的高耐药率，g-细菌药物介绍和比较分析，糖肽，第一，结构特征，各种糖-糖- 革兰阳性细菌的细胞壁是由厚的肽聚糖层组成的，位于细胞质膜(内膜的外侧)。革兰氏阴性杆菌在肽聚糖的薄层外有另一个完整的细胞外膜，可以防止糖肽抗生素渗入肽聚糖。因此，这种抗生素仅对革兰氏阳性菌有效。菌株耐药万古霉素泰拉宁奥马利班星达巴班斯塔达巴班斯塔巴班斯塔巴班斯塔班斯塔班斯塔班斯塔班斯塔班斯塔班斯塔班斯塔，是几种糖肽抗生素(MIC90，g/ml)对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)的杀菌效果明显慢于-乳球菌，在治疗MSSA菌血症和感染性心内膜炎方面明显低于-乳杆菌感染的一线药物，因此可以使用万古霉素作为金黄色葡萄球菌感染的一线药物临床用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，包括对青霉素过敏、不能使用其他抗生素或使用后无效的葡萄球菌、肠球菌、链球菌和科里奥利菌、白喉杆菌等感染、心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于预防和治疗血液透析患者葡萄球菌引起的动静脉分流感染。口服治疗胃膜性结肠炎或葡萄球菌肠炎。，替考拉宁抗菌谱和抗菌活性与万古霉素相似，对金黄色葡萄球菌和肠球菌的体外抗菌活性略优或优于万古霉素，临床研究表明万古霉素的功效没有差异。可以注射肌肉。可用于皮肤和软组织感染、尿路感染、呼吸道感染、骨和关节感染、败血症、心内膜炎、持续卧床腹膜透析相关腹膜炎。这种药在骨科手术中有革兰阳性菌感染的危险时也可用于预防。因为很难通过血液脑屏障，所以该药不用于中枢神经系统感染，Dalbavancin FDA推荐的注射方案是每周一次的第二次治疗。FDA批准了革兰阳性敏感菌株治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的成人患者的应用。例如，staphylococcus aureus(包括MSSA、MRSA)、streptococcus化脓性、streptococcus agalactiae、streptococcus agalactis等静脉注射给达巴旺斯塔，总注射时间超过30分钟，可以减少注射-相关反应的危险。快速静脉输液会引起静脉炎、“红人综合症”(上半身出汗、皮疹、发痒、皮疹等)。停止或减缓注入可能会停止这种反应。特拉万(telavan)在MRSA，MRSE等部位的活性高于万古霉素和茶氨酸，在第二代糖肽抗生素中处于中间活动状态。用于复杂的皮肤和皮肤结构感染，医院无障碍及人工呼吸系统相关肺炎。与万古霉素相比，半衰期较长，临床上1天注射1次。杀菌活性的提高与其他糖肽类抗菌素不同，是通过阻碍脂质合成来实现的。与万古霉素相比，肾毒性更常见，应监测肌酐水平，并根据肌酐清除率调节药物剂量。奥瑞班星抗菌谱与万古霉素相似。奥勒万星疗效长，临床单剂量，1200毫克，静脉注射。体外检查表明，葡萄球菌(GRSA)对糖肽抗生素、肠球菌(VanB enterococci)、对青霉素耐药的肺炎链球菌比多巴反应、特拉反思更有疗效。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的敏感革兰阳性菌对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗。奥勒反射在抗生素长时效果显着，与浓度依赖型、时间依赖型、-lactam抗生素或氨基糖苷类抗生素联合使用。雷莫拉宁对葡萄球菌的抗菌活性是万古霉素和茶碱的48倍。耐万古霉素肠球菌(VRE)、产气荚膜菌也有很强的杀菌效果。还在临床试验期，尚未批准上市。恶唑烷、利奈唑胺结构图作用机制与细菌50S亚碱相核糖体RNA的23S部位结合，防止70S引发复合物的形成，不影响肽转移酶活性。只是在翻译系统的早期阶段起作用，抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱，需要氧气和并发革兰阳性病原菌：肠球菌(包括反考西林敏感性或耐药性菌株)黄葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)链球菌(包括多重耐药菌株MDRSP)化脓性链球菌，试验复合皮肤和皮肤及软组织感染，包括不伴骨髓炎的糖尿病脚感染。2007年3月16日，美国FDA发出了由于适应症外药，死亡率可能增加的安全警告。因此，美国利尼佐拉明未被批准导管相关血流感染，导管接触部位感染。药动学，血浆蛋白结合率约31%，非浓度依赖性，口服吸收率，完全。服药后约1-2小时达到血浆峰值浓度，绝对生物利用率约100%静脉注射/口服时不需要调整剂量，口服时不考虑摄取时间。注射药物后迅速分布在灌注良好的组织，组织穿透，跨越血脑屏障，健康成人正常状态分布体积为40-50L。保管点，慎重使用给哺乳期妇女；儿童中枢神经系统感染不建议经验性。每两周进行一次全血细胞计数检查，特别是在注射2周以上药物或之前有骨髓抑制史的情况下；贫血、血小板数基础值(200109/l)低的患者避免使用。有糖尿病酮症酸中毒、癫痫发作、服用乳酸中毒药(非尼丁)等乳酸中毒危险的患者要小心。如果出现复发性恶心或呕吐、原因不明的酸中毒或低碳酸血症，应立即接受临床检查。要避免奶酪、干肉、Vicia faba、鸡肝、葡萄酒等含有大量奶酪的食品或饮料。出现视力变化、色觉变化、模糊视力或视力损失等视力损伤症状时，应立即进行眼科检查。治疗28天以上的患者要特别注意。不适用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、卡氏综合征和未治疗的甲状腺功能亢进患者。不能和伪麻黄碱等交感神经药、NE等血管压迫药、DA等多巴胺药、5-HT摄取抑制剂(如氟西汀)一起使用。否则，会出现恶心、呕吐、呼吸困难、运动障碍、血压上升等症状。两周后才能使用哌替啶、芬太尼等麻醉性镇痛药。否则会出现多汗症和肌肉强直、呼吸抑制、昏迷、高烧、痉挛等症状。3种强力抗g细菌抗生素比较、环脂肽、多霉素结构图、g细菌细胞和不可逆结合机制、细胞膜快速脱极化、细菌不溶死亡。根据细菌膜结构，革兰氏阴性细菌没有效果。抗菌谱和特性datomycin对MSSA、MRSA、vancomycin中的普通敏感型葡萄球菌(VISA)、MRCNS和VRE具有杀菌效果。与其他抗菌素相比，多霉素在停药期间显着增加了细菌的杀菌率。对附着在医疗设备表面和生物膜上的细菌有相当的效果。疗效与AUC/MIC相关。适应症在2003年获得了皮肤和软组织感染的FDA批准。2007年，经批准使用金黄色葡萄球菌引起的血流感染和伴右感染性心内膜炎。在人工瓣膜心内膜炎或脑膜炎患者中，多托霉素尚未评估。由金黄色葡萄球菌引起的左侧感染性心内膜炎的患者中，疗效不好。不能用于治疗肺炎、具有快速杀菌效果的金葡菌的情况下，2-4倍MIC的多霉素达到杀菌效果(减少3对数)只需要1小时左右；VRE需要2-5个小时左右，对形成生物膜的卡提葡萄球菌感染的穿透力强，2011年美国IDSAMRSA感染治疗指南，多托霉素是MRSA血流感染及自身瓣膜感染性心内膜炎治疗，万古霉素(AIi)多托霉素在成人复杂性SSTI治疗推荐中是万古霉素、万古霉素。药动学，因为达托霉素的t1/2很长(约8h)，每天可以注射一次。80%从肾小球中滤出，66%排泄到药物原型中，剩下的从粪便中排出。如果肾功能受损，可以延长到30h以上，这时要调节剂量。多霉素与血清蛋白质结合率达92%，因此药物主要分布在血浆中。抗菌活性，对2003年在美国医院收集的2759株多霉素的抗菌活性，使用情况，6毫克/千克本药可溶于0.9%氯化钠注射液，每30分钟注射24小时注射一次，至少注射2-6周。多霉素主要通过肾脏去除，因此，包括进行血液透析或不连续卧床的腹膜透析(CAPD)患者在内，肌酐清除率为30mL/min的患者，最好进行如下容量调整：建议的容量方案为CLCR30mL/min的患者每24小时6mg/kg；注射。对于CLCR1000U/L，请结束治疗，如果CPK升高2000U/L，无论是否有症状都停止治疗。持续或复发性金黄色葡萄球菌感染或临床疗效不好的患者应重复血液培养。如果血液是金黄色葡萄球菌阳性，应按照标准操作程序对该菌株进行MIC药敏试验，并进行诊断评价，排除罕见病变。您可能需要考虑更改适当的外科干预(如debridement、假体移除、瓣膜替换)和/或抗生素治疗方案。如果细菌感染没有被确认或强烈怀疑，使用这种药对患者没有好处，反而会增加耐药菌发展的危险。怀孕级别b仅在收益大于缺点时使用。相互作用，某些重组凝血酶激酶药物用于其检测时，多霉素的临床相关血浆水平会引起明显浓度依赖的假凝血酶原时间(PT)延长和国际标准化率(INR)增加。多霉素和重组凝血酶激酶药物之间的相互作用可能导致错误的PT/INR增加结果。建议在达托霉素谷浓度下使用采血样测定凝血酶原时间。与HMG-CoA抑制剂一起可引起肌病。从链霉菌中提取的普那霉素的半合成衍生物达福素和喹诺普定不可逆转地结合细菌70s核糖体的50s亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。多