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心血管系统及药物知识培训,2020/6/11,心血管药物整体概况,心血管疾病心脑血管疾病是一种死亡率非常高的疾病，根据WHO对全球各种疾病死亡的统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的288，而且仍有递增的趋势.全球每年有1750万人死于心血管疾病和脑卒中占所有死亡的1/3，每年有760万人死于心脏病，570万人死于脑卒中，也就是说32.5%的死亡是由心血管疾病引致在我国，心脑血管疾病是造成人口死亡的首位疾病。据统计,我国心脑血管疾病的患者有2.3亿人左右,我国每年死于心血管疾病者近300万人。2009年,脑血管疾病患者就增加到了1300万.,2020/6/11,心血管药物心血管药物仍然是全球销售最好的一大系统药物，2008年，其全球销售总额超过了1000亿美元。而其中降血脂药排名全球畅销类别第2位，08年销量为338.5亿美元；血管紧张素受体II抑制剂居第6位228亿美元。09年居第5位，达到252亿美元。2011年达到了274亿美元.在国内，心血管药物销售排名第3为，2007年占国内全部药物份额的13.2，2008年占13.8。有统计报告称，2008年，我国心血管药物市场达到约600700亿元。自2002年以来，心血管系统用药医院销售金额年复合增长率为20.23%，销售数量年复合增长率为7.47%。,2020/6/11,中国目前在心血管药物方面呈现出独特的特点，这种特点将持续很长一段时间：1、人们对心血管疾病的认识程度越来越深，这就使得实际的就诊率慢慢接近理论就诊率。市场容量再次进一步扩大。2、临床上，新药慢慢的替代廉价的老品种，整体抗心血管疾病药物的价格上扬。3、中国有自己特色的抗心血管疾病中药，这些中药在国内销量都非常好，有超过西药的趋势。预计未来35年内，心脑血管中药将会以20的速度快速的增长。4、国外的药物进入中国市场，目前在医院的产品集中度比较高，排名前几位的产品市场份额占有率非常高。5、据调查，我国心脑血管疾病发病率逐年上升，在北方比较明显。,2020/6/11,心血管及治疗药物,2020/6/11,Clicktoedittitlestyle,心脏及相关疾病治疗药物,01,2020/6/11,心脏病简介,心脏（与心脏有关的疾病）,心率（6090次/分）,收缩力,收缩力下降血液贮留心脏心衰或者心肌缺血心绞痛,90次/分心跳加快心颤心率具有自律性，窦房结的起搏细胞传导阻滞心动过速,2020/6/11,药物,一、强心药物1、强心苷类常用强心苷药物强心苷药物主要由糖苷基与配糖基两部分组成，临床主要的代表药物是：地高辛、洋地黄毒甙作用机制（靶点）抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATP，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。,2020/6/11,2.非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂代表药物主要有：米力农、依洛昔酮、维司力农1受体激动剂代表药物主要有：多巴胺、地诺帕明、扎莫特罗硝酸酯类代表药物主要有：单硝酸异山梨酯、硝酸甘油,2020/6/11,二、心律失常药物心律失常发生的分子机制及抗心律失常药物的作用机制1、心律失常发生的分子机制基因突变离子通道蛋白合成异常离子流动异常发生心律失常2、抗心律失常药物的作用机制影响心肌细胞离子通道改变离子流动改变RP或AP影响心肌细胞电生理特性抗心律失常作用,2020/6/11,抗心律失常药物分类1、按作用机制分类离子通道阻断剂钠通道阻断剂：如奎宁、普鲁卡因、利多卡因钾通道阻断剂：如胺碘酮钙拮抗剂：如地平类-受体拮抗剂：如普萘洛尔、美托洛尔2、按传统分类钠通道阻滞剂：如奎宁、普鲁卡因-受体拮抗剂：如美托洛尔延长动作电位时程药物：如胺碘酮钙拮抗剂：如维拉帕米,2020/6/11,三.心绞痛药物抗心绞痛药物机制：1.减少心肌耗氧量:扩张外周A,V心脏前,后负荷室壁张力心肌耗氧2.重新分配冠脉血流,增加缺血区血液灌注。(1)扩张A、V心脏前、后负荷左室舒张末期压力血液由心外膜流向心内膜改善心内膜缺血区血液供应。(2)舒张较大的心外膜血管和侧枝血管,对阻力血管作用微弱,缺血区阻力血管因缺氧和代谢产物而处于舒张状态。在硝酸甘油作用下,非缺血区血管阻力大于缺血区,迫使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区,增加缺血区血液供应。3.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤硝酸甘油释放NO促进PGI2和CGRP释放心肌保护4.抗血小板聚集：通过释放的NO,2020/6/11,治疗药物分为以下三类：1、硝酸酯及亚硝酸酯类主要代表药物有：单硝酸异山梨酯、硝酸甘油等2、钙拮抗剂主要代表药物有：二氢吡啶类（地平类）、芳烷基胺类（维拉帕米）、苯并硫氮杂卓类（地尔硫卓）、二苯基哌嗪类（氟桂利嗪）3、-受体阻断剂主要代表药物有：美托洛尔、普萘洛尔等,2020/6/11,Clicktoedittitlestyle,高血压,02,高血压治疗药物,2020/6/11,高血压药物的介绍,药物分类介绍,2020/6/11,高血压疾病简介1、定义高血压是一种以动脉压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。2、判定标准世界卫生组织高血压的诊断标准为：随测血压值为收缩压18.7千帕（140mmHg），舒张压12千帕（90mmHg）为正常血压。二者有一项达标则可确诊为高血压。,2020/6/11,病因病理分析,2020/6/11,高血压的流行病学,高血压患者约2亿,5月17日，世界高血压日,2003年，患病率为26.2，其中城市54.7，农村16.4,中国高血压患者的知晓率约为30.2，而治疗率更加只有24.7，控制率为6.7,Youcanbrieflyaddoutlineofthisslidepageinthistextbox.,2020/6/11,2020/6/11,2020/6/11,2020/6/11,抗高血压药物市场概况,全球抗高血压市场：IMS公司数据表明：2008年，全球七大药品市场500强畅销药中，高血压药物为313.67亿美元，占据了7.42。血管紧张素II受体抑制剂，2011年销量274亿美元，同比增长3.01。,2020/6/11,国内抗高血压药物市场,2020/6/11,20072011年各类别抗高血压药物市场份额变化：,2020/6/11,、2011年前20位中，钙离子拮抗剂有5个，血管紧张素II受体抑制剂6个，血管紧张素转化酶抑制剂3个，B受体阻滞剂2个，具体如下：,2020/6/11,各厂家药物所占的份额，具体如下：由上表看高血压药物市场基本上被外资企业所把持。,2020/6/11,2011年，各类别治疗高血压中，排名前五的药物：,2020/6/11,高血压药物分类,钙拮抗剂,利尿剂,血管紧张素II受体抑制剂,血管紧张素转化酶抑制剂,-受体阻滞剂,受体阻滞剂,2020/6/11,抗高血压药物分析,受体阻滞：,2020/6/11,抗高血压药物分析,利尿剂：,2020/6/11,抗高血压药物分析,钙离子拮抗剂：,2020/6/11,抗高血压药物分析,血管紧张素II受体拮抗剂：,2020/6/11,抗高血压药物分析,血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：,2020/6/11,抗高血压药物分析,受体拮抗剂：,2020/6/11,抗高血压药物发展趋势,1,2,3,社会结构的变化，导致人数的增多，总体市场还是会增长，但是速度不快。,药物开发比较成熟，所以新药开发难度大，非重点的方向,老药将继续存在，有向农村扩张的趋势。,2020/6/11,Clicktoedittitlestyle,治疗高血脂药物,01,高血脂,03,2020/6/11,降脂药物的介绍,药物分类介绍,2020/6/11,血脂包括：胆固醇、甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸脂蛋白分为：乳糜微粒CM、极低密度脂蛋白VLDL、中等密度脂蛋白IDL、低密度脂蛋白LDL、高密度脂蛋白HDL,2020/6/11,胆固醇：1.作用：性激素合成的前体原料细胞/骨骼肌的骨架构成可以转化为胆汁酸，促进消化2.危害：导致动脉硬化血液粘稠度升高-供血供养能力下降-血液凝固-形成血栓3.降低途径：摄入途径；肝脏合成途径；排出（最健康方式）,甘油三酯：为动物性油脂与植物性油脂的主要成分，一种由一个甘油分子和三个脂肪酸分子组成的酯类有机化合物，可以透过日常饮食摄取。1、危害危害主要体现在动脉粥样硬化上。甘油三酯高的后果是容易造成“血稠”，即血液中脂质含量过高导致的血液粘稠，在血管壁上沉积，渐渐形成小斑块，即我们平时说的动脉粥样硬化在心脏上，可引起冠心病、心梗；在大脑，可发生脑卒中、中风；发生在眼底，会导致视力下降、失明；如在肾脏，可引起肾衰；发生在下肢，则出现肢体血流不畅导致坏死。甘油三酯高的危害还包括引发高血压、胆结石、胰腺炎；还能够加重肝炎、致使男性性功能障碍、导致老年痴呆等2、作用主要作用是可以给人体提供能量。,2020/6/11,2020/6/11,流行病学,18岁以上患病率为18.6%，全国总共有患者1.6亿左右：,2020/6/11,目前治疗高血脂主要是通过：降低胆固醇，甘油三酯，低密度脂蛋白和升高高密度脂蛋白。中国治疗高血脂的治疗目标值和开始治疗的标准：,2020/6/11,治疗药物的市场,2006年-2011年全国降血脂药物的市场销售情况：,2020/6/11,我国降血脂药物市场集中度比较高，前五位产品2009年占了78.99%，2011年占据了82.64，其中4个都是他汀类，占了78%。,2020/6/11,具体药物的增长率来看，总体依然在20%以上，其中阿托伐他汀增长率从2009年44.18，下降到2011年为20.70%。,2020/6/11,在厂家方面，2011年，前5位的厂家的市场份额占据了71%。，集中度也非常高：,临床常用的药物有:洛伐他汀(Lovastatin)，辛伐他汀(Simvastatin)，普伐他汀(Pravastatin)，阿托伐他汀(Atovastatin)，氟伐他汀(Fluvastatin)，长效氟伐他汀缓释片，西立伐他汀(Cerivastatin，由于其严重的横纹肌溶解副作用已从市场撤销)。最新上市的有罗苏伐他汀(Rosuvastatin)，匹伐他汀(Pitavastatin)。罗苏伐他汀是全合成药，对肝细胞具有选择性，其降LDL-C效果优于现有的其它他汀类药物，能使LDL-C的水平下降52%63%，是相同剂量的阿托伐他汀8.3%。本品半衰期长，1日1次，药物相互作用少，被誉为“超级他汀”。匹伐他汀是又一个潜在的“超级他汀”，低剂量(0.1mg、0.3mg、1mg/kg)降LDL-C疗效与十倍剂量的阿托伐他汀相似.,2020/6/11,2020/6/11,Clicktoedittitlestyle,降脂药物的分类,烟酸类,羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类