氟喹诺酮论文关于氟喹诺酮类药的药理论文范文参考资料

氟喹诺酮论文关于氟喹诺酮类药的药理论文范文参考资料 摘要氟喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物，由于在原有的结构中加入了氟，致使其在药代学和临床应用诸方面得以扩大。近年来，随着-内酰腰类和氨基糖甙类药物的耐药菌株的增加，氟喹诺酮类药物越来越受到临床工作的重用。 关键词氟喹诺酮类 药理 A 1672-5158（xx）06-0447-01 氟喹诺酮类药物是指含氟的第三代喹诺酮药物，由于在原有的结构中加入了氟，致使其在药代学和临床应用诸方面得以扩大。近年来，随着-内酰腰类和氨基糖甙类药物的耐药菌株的增加，氟喹诺酮类药物越来越受到临床工作的重用。因此，为便于临床上正确地使用该类药物，现就它们的药理特点做一简单的综述。 1、本类药物对革兰阳性球菌具有抗菌作用，但抗菌活性较对肠杆菌科细菌差。环丙沙星、氧氟沙星、妥苏沙星、司帕沙星、培氟沙星等均具有杀菌作用。以环丙沙星为最强。诺氟沙星对革兰阳性球菌几乎无效。 2、对多数肠杆菌科细菌有良好的杀灭作用，其中以环丙沙星为最强，依次为司帕沙星、妥苏沙星、左氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星。 3、对奈瑟菌属的作用以司帕沙星的活性为强，并且强于头孢噻肟，头孢他啶等。 4、对流感嗜血杆菌的抗菌活性依次为：司帕沙星环丙沙星氧氟沙星培氟沙星。 5、对绿脓杆菌的抗菌活性以环丙沙星最强。诺氟沙星几乎无活性。 6、对厌氧菌的作用以氧氟沙星为强，环丙沙星次之。 7、环丙沙星、司帕沙星、妥苏沙星对结核分枝杆菌有效。 8、司帕沙星对衣原体和支原体有很强的抗菌活性。 本类药物主要是通过抑制细菌内的DNA旋转酶，导致细菌不能制约mRNA和蛋白质的合成，DNA不能复制，进而影响染色体的形成，细菌最终不能分裂和死亡。故而为快速杀菌剂。 细菌对本类药物的耐药性主要是DNA旋转酶A亚单位突变或细菌对药物的渗透性转变所致，不同于其它药物的耐药性是由于质粒介导所致。因本类药物作用机制独特，并且与其它药物无交叉耐药现象，故可以和-内酰胺类、氨基糖甙类、大环内酯类等药物联合应用，以增强其抗菌作用。 1、拓扑异构酶 2、拓扑异构酶 拓扑异构酶的转变，产生对药物的低水平耐药。当拓扑异构酶、均发生变化，则耐药程更大。 3、主动排出系统 细菌细胞膜上的一类蛋白质，在能量的支持下，可将药物选择性或非选择性地排出细胞。在多种细菌中都已发现各种各样的主动排出系统，对革兰阴性杆菌研究得最为详尽。由于膜蛋白可将许多不同结构的抗生素主动排出菌体，从而容易造成细菌的多重耐药，膜蛋白的活性要依赖跨膜的质子梯度。在临床分离的耐药株中，已发现旋转酶突变与排出性耐药机制共同存在，多重耐药机制在同一菌株中的同时存在，容易产生对药物的高耐药性。 本类药物应用于机体后，体内无药时仍有16小时的抗菌活性，这可以帮助临床减少给药次数，减轻医疗负担。而不影响疗效。 1、本类药物无论口服或非口服均可达到满意的血药浓度，并且胃肠道反应少。 2、体内分布广：与其与血浆蛋白的结合低有关，几乎可以到达机体的任何组织器官，如胃肠道、呼吸道、泌尿道生殖道、浆膜腔和骨组织。 3、多数药物通过肝脏代谢转化或由肾脏排泄，根据品种不同差别较大，部分以原形由肾脏或胆汁排泄，兼有上述二种途径排泄的药物其半衰期短，如环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星，而司帕沙星、双氟沙星主要由肾脏以原形排