膜剂与涂膜剂PPT课件

成膜剂是指通过加工药物和合适的成膜材料制成的膜状制剂，其可以口服、口服、舌下或成膜给药。外用可用于覆盖皮肤伤口、烧伤或炎症的表面。为满足医疗应用，可制成单层膜、多层膜(复合膜)和夹层膜。该薄膜具有以下优点：(1)无粉末飞扬；(2)成膜材料的量少；(3)内容准确；(4)稳定性好；(5)起效快，可以制备不同释药速度的多层膜来控制药物释放。缺点是载药量小，只适用于小剂量药物。质量要求：薄膜外观应完整、光滑、厚度均匀、颜色均匀、无明显气泡。对于多剂量薄膜，分开的压痕应均匀清晰，并可根据压痕撕裂。成膜剂的成膜材料、辅料和包装材料应性质稳定，无刺激性，无毒性，对药物无物理化学作用。常用成膜材料及制备方法1。常见的成膜材料和添加剂天然高分子成膜材料包括明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等。它们中的大多数可以生物降解或溶解，但是成膜和脱膜性能差，因此它们经常与合成成膜材料一起使用。聚乙烯醇、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物和纤维素衍生物通常用作合成聚合物成膜材料。1)聚乙烯醇(PVA)是通过在甲醇中聚合乙酸乙烯酯以生产聚乙酸乙烯酯，然后在氢氧化钾的醇溶液中醇解而获得的。当醇解度为88%时，其水溶性最好。聚乙烯醇对眼睛粘膜和皮肤无刺激性和毒性，口服后很少被消化道吸收。2)乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(EVA)是由乙烯和乙酸乙烯酯在一定条件下共聚形成的不溶于水的热塑性聚合物。通常用于制备复合膜的外膜。3)添加剂着色剂增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等。填料：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精等。表面活性剂：聚山梨醇酯-80、十二烷基硫酸钠、大豆磷脂等。液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨醇酯-80等。制备方法1)将均质浆料流延成膜材料溶于水中，过滤，加入主药，充分搅拌溶解。不溶于水的主药应预先制成微晶或粉碎成细粉，通过搅拌或研磨均匀分散在成膜物质的胶体溶液中。然后涂上薄膜。干燥后，根据主药的制备量或对主药的含量取样分析后，计算单剂量的面积，切成单剂量细胞，用纸或聚乙烯薄膜包装。(2)压熔成膜方法：将药物细粉和成膜材料颗粒混合均匀，热压成膜；或将药物细粉以热熔状态加入热熔成膜材料中溶解或混合均匀，冷却成膜。(3)复合成膜方法是以不溶性成膜材料EVA为外膜，分别形成带空腔的下外膜带和上外膜带，用水溶性成膜材料如聚乙烯醇通过浆料均质流延成膜方法形成含药内膜带，将含药内膜带切割放置在下外膜带的空腔中，或用挥发性溶剂制备含药匀浆， 将含药匀浆定量注入下外膜带的空腔中，干燥并覆盖上外膜带，热封，得到复合成膜方法。 该方法一般适用于缓释膜的制备。成膜剂是指通过将聚合物成膜材料和药物溶解在挥发性有机溶剂中，可用于形成膜的外部胶体溶液制剂。应用于患处时，溶剂挥发形成薄膜，对患处有保护作用，并逐渐释放出所含药物，起到治疗作用。通常用于治疗慢性渗出性皮肤病、过敏性皮炎、银屑病、神经性皮炎等。这该薄膜包衣剂的一般制备方法如下：可溶于溶剂的药物可直接加入溶解；对于中药，应先制备乙醇或乙醇-丙酮提取物，然后加入基质溶液中。第十三章气溶胶第一节气溶胶1。概述气雾剂是指在具有特殊阀门系统的耐压密封容器中制备药物和合适的推进剂。使用时，推进剂的压力会将内含物喷出。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔体内局部或全身发挥作用。气雾剂的优点：药物直接到达作用部位，分布均匀，见效快。(2)药物密封在不透明的容器中，不易被污染，不与空气中的氧气或水接触，提高了药物的稳定性。(3)不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。(4)由于气雾剂中的药物是雾状喷洒的，可以减少对创面的刺激。定量阀控制的剂量相对准确，可以单次或多次给药。不足之处：气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，成本高。(2)气溶胶具有一定的压力，在受热冲击时会爆炸。(3)由于含有推进剂，具有一定的毒性，不适合心脏病患者作为吸入气雾剂使用。(4)药物作为主要的吸入气雾剂，在肺部吸收，干扰因素多，吸收不完全，变异性大。(5)由于高挥发，推进剂具有冷却效果，并且当多次喷洒在受伤的皮肤或其它伤口表面上时会引起不适或刺激。气溶胶分类1。按分散系统分类。溶液气雾剂是指在潜溶剂的作用下，将药物溶解在推进剂中或与推进剂混合形成的均匀分散体(溶液)，该分散体以细雾滴的形式喷出。(2)悬浮气雾剂是指不溶于推进剂的固体药物以颗粒形式分散而成的非均相分散体(悬浮液)，以雾状颗粒形式喷出。(3)乳化气雾剂是指通过乳化不溶于推进剂的液体药物和以泡沫形式喷射的推进剂而形成的非均相分散体(水包油型或水包油型乳剂)。2.按相组成分类容器内存在气液两相，气相是由推进剂产生的气体；液相是将药物溶解在推进剂中形成的溶液。(2)三相气雾剂包含三相气体(由推进剂产生的气体)、固体(不溶于推进剂的固体药物)和液体(推进剂)或三相气体、液体(不溶于推进剂的液体药物)和液体(推进剂)。两相气溶胶通常是溶液体系，而三相气溶胶通常是悬浮体系或乳液体系。(1)用于吸入的气雾剂用于吸入的气雾剂是指一种制剂，其中含有药物的溶液或悬浮液和合适的推进剂一起包装在具有特殊定量阀系统的耐压容器中，并且在使用过程中通过推进剂的压力将内容物以雾状喷出并吸入肺部。(2)皮肤和粘膜气雾剂皮肤气雾剂主要用于伤口保护、清洁和消毒、局部麻醉和止血，应无刺激性。阴道粘膜气雾剂主要用于治疗由微生物、寄生虫等引起的阴道炎症。一般来说，它们应该具有持久稳定的泡沫，并且应该是无刺激性的。皮肤和粘膜气雾剂对局部治疗都有效。(3)空间消毒杀虫气雾剂主要用于杀虫、驱蚊和室内空气消毒。质量要求：无毒性和刺激性。(2)推进剂是低沸点液体。(3)气雾剂容器应能承受所需压力。对于每个压力，必须喷射出均匀的细雾滴或雾滴颗粒，并且必须释放精确的剂量。(4)泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用。用于烧伤、创伤和溃疡的气雾剂应是无菌的。吸入气雾剂中的药物吸收，影响吸收的因素1。药物的特性吸入气雾剂药物必须能够溶解在呼吸道分泌物和肺泡液中，并且对呼吸器没有刺激性2.药物颗粒的大小从气雾剂中喷出的药物颗粒的大小不同，并且在呼吸道不同部位的沉积位置也不同。由于重力沉降，较大的颗粒落入鼻腔、咽喉、气管和分支，因此吸收较少。如果颗粒太细，大部分进入肺泡囊后会被呼出的气体排出。吸入气雾剂的药物粒径应控制在0.5-5 m范围内，这是最合适的。此外，吸入气溶胶的颗粒沉积也与呼吸容积和呼吸频率有关。气溶胶的组成，气溶胶由推进剂、药物和添加剂、压力容器和阀门系统组成。(1)推进剂推进剂是喷射的动力，有时充当药物溶剂。1.推进剂应满足以下条件：(1)适宜的低沸点液体，常温下蒸汽压大于大气压；(2)无毒性、致敏性和刺激性；(3)不与药物和添加剂反应；(4)不易燃、易爆；(5)无色、无味、无嗅；价格便宜，便于大规模生产。2.推进剂分类氟氯烷烃，也称为氟利昂，不溶于水，可用作脂溶性药物的溶剂。(2)碳氢化合物不适合单独使用，经常与含氯氟烃推进剂混合使用。丙烷、正丁烷和异丁烷可供选择。(3)作为推进剂的压缩气体应是惰性气体，可用二氧化碳、氮气等。药物和添加剂的溶液气雾剂可以使用抛射剂作为溶剂，必要时可以加入适量的乙醇、丙二醇或聚乙二醇作为助溶剂，使药物和抛射剂混合溶解成均匀的溶液。对于悬浮气雾剂，应先将药物微粉化。为了将药物分散和悬浮在推进剂中，通常要加入润湿剂，如滑石粉和硅胶。有时加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。可以添加。如果乳剂气雾剂中的药物不溶于或不稳定于水，可将药物溶于甘油和丙二醇溶剂中，并应加入推进剂和适当的乳化剂。如果推进剂是分散相，可以喷射出相对稳定的泡沫。如果推进剂是连续相，泡沫很容易分解成液体流。抗氧化剂也可以添加到气雾剂中，以增加药物的稳定性。添加防腐剂时，应注意防腐剂本身的药理作用。阀门系统阀门是控制容器中药物和推进剂注射的主要部件。大多数药物气雾剂使用可以控制剂量的定量阀，一些使用非定量通用阀。非定量气雾剂吸入阀系统由密封帽、阀杆、按钮、橡胶密封圈、弹簧和汲取管组成。计量吸入气雾剂阀门系统的结构类似于非计量吸入气雾剂阀门系统，除了有一个额外的计量室。气雾剂的制备(1)配方设计1。可溶于推进剂和潜溶剂的药物可以制成这种气雾剂。溶液气溶胶是使用最广泛的气溶胶。一般来说，对全身有疗效的患者，雾粒的大小为0.5-1 m；3-10 m适合局部作用。皮肤使用者可能有更大的颗粒。不溶于推进剂和潜在溶剂的固体药物可以制成悬浮气雾剂。悬浮气雾剂的设计必须注意提高分散系统的稳定性。其要求如下：药物应先微粉化，粒径宜控制在5m以下，一般不超过10微米；(2)含水量控制极低，应低于0.03%；(3)所选推进剂对药物的溶解度应尽可能小，以避免储存期间药物晶体变粗；(4)调整推进剂和悬浮药物颗粒的密度，使它们尽可能相等；加入适量悬浮剂。3.不溶于推进剂和潜在溶剂的液体药物可以制成乳剂气雾剂。这种气雾剂是容器中的乳剂。一般来说，推进剂是内相，药液是外相。甘油经常作为泡沫稳定剂添加到乳化气雾剂中，以使泡沫最后产生。制备工艺气溶胶的工艺流程如下：容器和阀门系统的加工和组装；药物的制备和分装；填充推进剂；成品质量检验1。容器和阀门系统的加工和组装。根据处方组成和气雾剂类型将药物制备和分装到所需的分散系统中。溶液气雾剂应制成澄清的液体药物；悬浮气雾剂应使药物微粉化并保持干燥。乳化气雾剂应制成稳定的乳剂。3.推进剂填充推进剂推进剂的填充方法包括压力灌注和冷灌注。对于气溶胶的质量评估，必须对所有类型的气溶胶进行泄漏率检查。此外，对于带有定量阀的气雾剂，还应检查每瓶的总压力、主要药物含量和每次压力的颗粒大小。非定量气雾剂还应检查喷雾速率和喷雾总量。喷雾是指由压缩气体、氧气、惰性气体和其他气体驱动的喷雾或雾化器，用于喷射液体药物液滴或半固体制剂，也称为气动制剂。可分为单剂量和多剂量喷雾。喷射液体药物的动力是在容器中压缩但不液化的气体。质量要求：性质稳定。溶液喷雾的药液应澄清，乳剂液滴应均匀分散在液体介质中