化疗药物分类及副作用

1烷化剂 具有活泼的烷化基团，能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用，使之失活，而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有：氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰LPAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB1348)、噻替派(TSPA)。亚硝脲类：卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(MeCCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强，可透过血脑屏障，深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。2抗代谢药 结构上与细胞内某些代谢物相似，常可以假乱真，干扰正常的细胞代谢过程，抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5FU)。其衍生物很多，包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR)，临床上可根据病种，肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Arac)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Arac相似，为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Arac广，对非小细胞肺癌有效，对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。3抗生素 作用机制各异：主要作用于遗传信息传递的不同环节，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有：放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM)；阿霉素类：阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表阿毒素(EADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后，迅速扩大了抗肿瘤适应证，疗效显著，现在阿霉素及其同类药物THP、EADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。4植物类 多数药物作用于M期，阻止有丝分裂，使有丝分裂停顿，致死癌细胞。主要药物有：长春新碱(VCR)、长春花碱(VL 、长春地辛(长春花碱酰胺，西艾克，VDS)、长春瑞宾(诺维本NV 。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同)，通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期，其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一，对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙，VP16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP11)、托泊替康(TPT)，为DNA拓朴异构酶I抑制剂，干扰和阻碍DNA复制，是抗癌药物作用新的靶点，临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere)，由紫杉醇树皮或针叶中提取，为新型抗微管药物，是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物，对多种肿瘤具有抗癌活性，临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。5激素及内分泌药物 通过改变体内激素水平，对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有：泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM)，是广泛应用的肾上皮质激素，适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂，用于前列腺癌。孕激素类：甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗，还可改善恶病质，减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂，用于乳腺癌，也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通，TOR)，为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂，主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LHRH拮抗剂(抑那通)，治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。6杂类 抗癌机制各有特色，主要药物有：门冬酰胺酶(LASP)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC)，治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病，对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP)，为铂制剂，可与DNA双链或单链交联，影响DNA链合成、复制，引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展，对于多种肿瘤取得较好的疗效。 目前第2代卡铂(CBP)、第3代草酸铂(乐沙定LOPH)亦陆续上市，抗瘤谱各有侧重，成为临床上最重要的抗癌药物。丙亚胺(1CRF159)具有抗癌转移作用。另外，还有羟基脲(HU)等。 烷化剂1.环磷酰胺(CTX)通过与细胞内大分子呈共价结合而发挥用, 属于细胞周期非特异性药物(CCNSA)骨髓抑制出血性膀胱炎2.消瘤芥(AT1258)骨髓抑制3.异环磷酰胺(IFO)出血性膀胱炎抗代谢药物1.6-巯基嘌呤(6-MP)为生理代谢物(嘌呤,嘧啶,叶酸等)的结构类似物,其作用是通过干扰正常代谢物的功能,影响核酸合成,作用机制是抑制与正常代谢物合成有关的酶类,属于细胞周期特异性药物(CCSA)骨髓抑制2.5-氟尿嘧啶(5-FU)骨髓抑制胃肠道反应3.氨甲喋呤(MTX)骨髓抑制肝肾毒性抗癌抗生素1.更生霉素(KSM)作用于DNA-RNA-蛋白质合成过程的不同环节而起作用,为CCNSA骨髓抑制尤以血小板为甚2.博莱霉素(BLM)肺纤维化植物碱类3.长春新碱(VCR)作用于微管蛋白,破坏纺锤体的形成,干扰核分裂,为CCSA神经毒性4.鬼臼乙叉甙(VP16)骨髓抑制铂类化合物 顺铂(DDP)与DNA产生链间交联与链内交联,破坏DNA的模板信息复制,抑制DNA合成,大剂量时也可抑制RNA及蛋白质的合成,为CCNSA肾及神经系