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.,9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂,邹毅,内容概要,1.AngII受体拮抗剂作用机制,作用机制,这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体(AT1受体)的激活。阻断AT1受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等,综合作用使血压下降。,2.AngII受体拮抗剂分类,Ang受体主要有AT1和AT2两种。AT1亚型最具临床意义主要分布在心、脑血管及肾脏等部位,参与心肌和平滑肌收缩,调整醛固酮分泌等。,主要有氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等。,主要有依普沙坦、替米沙坦等。,药物分类,2.AngII受体拮抗剂分类,联苯四唑类,2.AngII受体拮抗剂分类,非联苯四唑类,3.AngII受体拮抗剂代表药物,化学名称,3.AngII受体拮抗剂代表药物,性状,性状:本品为白色结晶或白色、类白色粉末;有吸湿性。本品在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。本品比旋度-64.0至-69.0。,3.AngII受体拮抗剂代表药物,发展历程,3.AngII受体拮抗剂代表药物,临床应用,临床应用:用于轻、中度原发性高血压。,3.AngII受体拮抗剂代表药物,药物相互作用,药物相互作用:本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者单独应用,但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低心率。与保钾利尿剂、钾制剂或含
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