第 八 章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药.ppt_第1页
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第八章胆碱受体阻滞剂(一)-M胆碱受体阻滞剂、胆碱受体阻滞剂、阿托品和阿托品生物碱类药物-代表性药物:阿托品药理作用和作用机制临床应用中的不良反应和中毒禁忌症-其他药物:山莨菪碱和东莨菪碱,执行摘要,执行摘要,2。颠茄生物碱的合成,半合成替代物-合成散瞳药:houmatopin,tropicamide,环戊醇-合成解痉药:季铵解痉药异丙托溴铵,丙肾上腺素溴化物,叔铵格隆溴铵解痉药双环醇盐酸盐,黄酮哌嗪盐酸盐,奥昔布宁氯化物,苯那替秦选择性m受体阻滞剂:哌仑西平,曲匹他明,达利芬辛。基本教学要求:掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。熟悉:1。东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及临床应用:2.阿托品合成替代品的分类。了解:丙酰胺溴化物、倍他美嗪和哌仑西平的作用特点。颠茄、曼陀罗、东莨菪素、阿托品和阿托品生物碱在第一节中,天然生物碱和大多数叔胺M胆碱受体阻断剂都容易被肠道吸收并能透过结膜。季铵胆碱受体阻断剂的肠吸收很差。阿托品和其他叔胺M胆碱受体阻滞剂吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达到较高的药物浓度,特别是东莨菪碱可快速、完全进入中枢神经系统。然而,季铵盐类药物很难进入大脑,它们的中枢作用也很弱。阿托品和阿托品生物碱在第一节,阿托品和阿托品生物碱在第一节,阿托品能在体内迅速消除,其t1/2为2 4h。阿托品给药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3 4小时,但对眼睛(虹膜和睫状肌)的作用可持续72小时以上。在一些动物物种中,如最明显的兔子,体内有阿托品酯酶,能快速代谢阿托品而不中毒。药理作用机制选择性阻断M受体(但对M受体亚型选择性低)和大剂量阻断NN受体。阿托品、阿托品、第节阿托品和阿托品生物碱、【药理作用】阿托品具有广泛的作用,且各器官对阿托品的敏感性不同。从高到低依次为:腺体分泌减少-瞳孔扩张和调节麻痹-心率增加-膀胱和胃肠平滑肌兴奋性降低-中枢作用,第一节阿托品和阿托品生物碱,第一节阿托品和阿托品生物碱,作用用途不良反应1。抑制腺体分泌,重度盗汗流涎,口干少汗,皮肤干燥,唾液腺汗腺,泪腺,呼吸道腺,胃腺,全身麻醉前给药,强度,第一节阿托品和阿托品生物碱,作用用途不良反应2。眼睛(局部滴眼和全身给药都有)、瞳孔散大、眼肌麻痹、虹膜睫状体炎、眼底验光和验光(仅限儿童)。视物模糊*禁止青光眼,阿托品和阿托品生物碱在第一节作用使用不良反应3、平滑肌、解痉止痛(胃肠绞痛)中禁用;哌替啶在膀胱刺激、肾绞痛、便秘和排尿困难*中禁用,用于前列腺肥大、强弱不等,阿托品能松弛许多内脏平滑肌,其松弛作用对活动过度和痉挛性患者明显。(1)治疗剂量(0.4毫克-0.6毫克)心率暂时减慢(阻断神经节后纤维M1受体)较大d心率(阻断窦房结M2受体)(1-2毫克),第一节阿托品和阿托品生物碱,药理作用使用不良反应4、心脏、心悸、心肌耗氧量增加、心律失常,(2)房室传导加快、迷走神经兴奋引起的缓慢性心律失常(如窦房结阻滞和房室传导阻滞),第一节阿托品和阿托品生物碱,1 血管和血压、皮肤潮红、高热、脓毒性休克*除伴有心率和T、大剂量血管舒张T、直接血管舒张、第一节阿托品和阿托品生物碱、功能使用不良反应6、中枢神经系统、大脑兴奋性延迟、脑互惠、谵妄、幻觉、定向障碍、运动障碍、惊厥性昏迷、呼吸麻痹。 中枢神经系统兴奋与阻断M2受体和促进突触前膜乙酰胆碱释放有关,从而挽救有机磷中毒。药理作用 1。抑制腺体分泌2。眼睛(散瞳、眼压升高、麻痹调节)3。解除内脏平滑肌痉挛。心脏(心率、传导加速度)5。血管和血压(血管扩张和抗休克)6。中枢神经系统(抑制前兴奋),第一节阿托品和阿托品生物碱。【用途】1。缓解平滑肌痉挛(内脏绞痛)。2.虹膜睫状体炎症、眼底检查、验光和验光(仅限儿童)。3.停止腺体分泌(全身麻醉前给药,严重盗汗,流涎)。4.抵抗缓慢的心律不齐。5.抗休克(脓毒性休克)。6.有机磷和毒蕈碱中毒的抢救。在第一节中,阿托品和阿托品生物碱,山莨菪碱也被称为654。

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