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文档简介
.附子、附子的有效成分,本品为毛梗科植物乌头子根的加工品,其主根为川乌和草乌的子根。 其中,以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主,还分离出具有生理活性的消旋脱甲西林、氯化甲基多巴胺、脱甲西林等,性味归经、附子性味辛、甜、性大热; 有毒。 归经:归心.肾.脾经。功效、附子具有回阳降逆.补火助阳.风寒湿邪的功效,负责亡阳虚脱.手脚冷脉微.阳痿.宫冷。 心腹冷痛.虚寒吐泻.阴寒浮肿.阳虚外感.寒湿痹痛。药理作用、1 .强心作用、2 .对血管和血压的影响、3 .抗休克4 .抗心律失常5 .心肌保护作用、6 .局部麻醉、抗炎、镇痛作用。 7 .其他作用、强心作用、附子增强心肌收缩能力、加快心率、增加心率和心肌耗氧量的附子制剂和有效成分对多种动物的离体和身体心脏、正常和心力衰竭心脏有明显的强心作用,增加剂量就能产生心律不齐。 甲氧基金是附子强心的主要成分之一,在浓度降低时,有明显增强蟾蜍心肌收缩力的作用。 去甲乌头碱直接作用于离体培养的心肌细胞,增强搏动。 甲氨酸的强心作用能拮抗阻断剂普那醇,受体的部分激动剂的强心作用与兴奋受体有关。 附子中含有的氯甲基多巴胺、甲托品也有强心作用。 因为生附子含有大量乌头碱,所以对心脏有明显的毒性。 长期煎熬后,乌头碱被乌头原碱水解,毒性大幅减少,强心作用仍然存在。对血管和血压的影响、附子注射液和去甲乌头碱静脉注射有明显的血管扩张作用,使麻醉犬的心排出量、冠动脉血流量、脑血流量及股动脉血流量明显增加,降低血管阻力。 附子对血压的影响有升压作用和降压作用,与其中含有的化学成分有关。 降压的有效成分具有自旋去除甲氧西林,兴奋受体阻断1受体的双重作用。 升压的主要有效成分是氯甲多巴胺和甲西林,氯甲多巴胺是受体激动剂,甲西林对受体和受体有兴奋作用。抗休克、附子的回阳救逆效果主要基于强心、抗休克。 附子及其复合制剂,如参附汤、四逆汤对出血性休克、内毒性休克、心源性休克、肠系膜上动脉闭合性休克等有显着的保护作用,能提高休克动物的平均动脉压,延长生存时间和生存率。 对缺氧性休克、血栓闭塞性休克等也有明显的保护作用。 抗休克的有效成分除了其强心有效成分与甲西林相关外,甲西林对受体和受体还具有兴奋作用。 能兴奋心脏、提高心率、收缩血管、提高高血压的二甲基多巴胺是受体激动剂,也有强心升压作用。 由此可见,附子的抗休克作用与强心、收缩血管形成高血压、扩张血管改善循环等作用有关。抗心律失常、附子有显着的抗缓慢型心率异常作用,附子对异格定所引起的小鼠慢性型心率异常有明显的防治作用,能改善房室传导,加快心率,恢复窦房型心率,减少异格定中毒引起的动物死亡率。 对甲醛引起的兔洞房结功能降低症有一定的治疗作用,洞房结和房室结功能正常,ST段和t波恢复正常。 有效成分主要去除甲氧西林。 附子的水溶性部分能对抗乌头碱引起的大鼠心律失常,静脉注射和灌服都能延长乌头碱引起的大鼠心律失常潜伏期,水提取物的作用尤为显着。 附子心肌电生理的不同影响可能与所含不同成分有关。 附子的量过多会引起心律不齐,要注意。心肌保护作用、附子注射液静脉注射对垂体后叶素结扎大鼠急性实验性心肌缺血和犬冠脉引起的心肌缺血有明显的对抗作用,对心电图ST段上升有抑制作用,缺血能降低心脏心率、左室压力上升最大速度、左室功指数、左室收缩压、室壁张力及左室后负荷去甲乌头碱具有扩张冠状动脉,增加心肌营养性血流量的作用。 附子的抗心肌缺血作用可能与心肌血氧供应的增加有关。 附子水饮片对大鼠冰水胁迫引起的心肌损伤也有保护作用。局部麻醉抗炎镇痛作用,附子刺激局部皮肤,使皮肤粘膜的感觉神经末端兴奋,产生瘙痒和灼热感,继而失去麻醉、志向。 乌头碱也有麻醉作用,能阻止神经末端兴奋的传导,高浓度能使神经干完全失去兴奋和传导冲动。 附子饮片对实验性炎症模型有明显的抑制作用。 附子饮片对巴豆油引起的小鼠耳肿胀、甲醛、蛋白、组织胺、卡拉胶等对大鼠脚趾肿胀有显着的抑制作用。 乌头碱类生物碱也有抗炎作用。 附子抗炎作用有可能通过各种方法实现。 附子可减少动物肾上腺的纤维素c和胆固醇含量,增加尿中17羟基类固醇,减少血、局部麻醉、抗炎、镇痛作用、中嗜酸性粒细胞,增加碱性磷酸酶和糖原。 附子的抗炎作用主要是通过兴奋下丘脑、垂体、肾上腺皮质系统来实现的。 但是,切除两侧肾上腺后,附子仍有抗炎作用,附子本身有皮质激素样作用。 生附子和乌头碱能抑制醋酸对小鼠的扭转反应。 生附子能明显提高小鼠尾根部压痛法的疼痛阈值。 附子液腹腔注射和附子水煎酒精沉液对热刺激引起的小鼠疼痛有明显的镇痛作用。 乌头碱是附子中含有的二脂型二帖生物碱,是毒性成分,也是镇痛作用的有效成分。 其他作用、对消化系统的影响可以抗寒,提高耐酸能力,增强免疫功能对阴虚阳虚动物的影响,对消化系统的影响,附子饮片使体外空肠的自发收缩活动兴奋,具有胆碱样、组织胺样的作用,却抑制胃的排出。耐寒、提高抗氧化性,附子冷浸液和水煎液在寒冷环境下抑制鸡和大鼠体温下降,延长生存时间,减少死亡人数。增强免疫功能,附子注射液对体液免疫和细胞免疫有促进作用,能增加小鼠血清抗体滴度和脾脏抗体形成细胞数,增加玫瑰花结构形成细胞数和t淋巴细胞转化率。 并且可以增加血清补体的含量,对非特异性免疫有一定的作用。对阴虚阳虚动物的影响,附子在甲状腺功能减退阳虚证模型动物中,m受体数量减少,cCMP系统反应性降低,正常。现代应用,1 .休克。 以附子为中心的回阳救逆方四逆汤.参附汤,对治疗各种休克有积极效果,能使血压恢复正常,明显改善外周循环。 2、慢性心律失常附子注射液或以附子为中心的复方可以治疗各种慢性心律失常,如病态窦房结综合征、窦性心动过速、窦房阻滞等。 3 .风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛对附子具有抗炎、止痛、耐寒的作用,用附子或其复方治疗。 4 .偏头痛用附子治疗有很好的疗效。副作用、附子是毒性大的中药,其毒性主要起因于乌头碱系生物碱。 人口服乌头碱0.2mg就会中毒,乌头碱的致死量为3-4mg。常见中毒症状主要表现为神经系统、循环系统和消化系统,可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、晕眩、舌头四肢和全身麻痹、寒冷,重症者可出现瞳孔增大、视觉模糊、呼吸困难、手脚痉挛、躁动、
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