胡笑形世界农药发展趋势及重点专利农药潜力分析

1,CopyrightCNCICConsulting,世界农药发展趋势及重点专利农药潜力分析,胡笑形中国化工信息中心(CNCIC)2014.08,2,世界农药发展趋势重点专利农药潜力分析几点建议,目录,3,1世界农药发展趋势,世界人口和粮食需求不断增加，全球对农药的刚性需求不变。,由于世界人口不断增加，到2050年将达到90亿，从而不断提高对粮食的需求，全球能源短缺，也需要消耗更多粮食来制造生物燃料。2012年9月20日，拜耳公司首席执行官Ms.SandraE.Peterson在新闻发布会上说，现在世界上还有10亿人口处于饥饿状态，2050年前全球必须增加70%的粮食生产。世界对农药具有刚性需求，农药市场将持续增长。,世界人口2050年将达到90亿，比2005年65亿增加38.5%,生物基燃料也需要消耗大量粮食，如玉米、大豆等,4,1.1在相当长时期内，化学农药仍然是全球植物保护的主体。1.1.1近10年世界农药市场持续增长说明世界离不开农药。,20012013年世界农药市场变化,2013年世界农药市场总计591.6亿美元，其中作物保护市场526.65亿美元，非农用农药64.95亿美元。,1世界农药发展趋势,5,1.1在相当长时期内，化学农药仍然是全球植物保护的主体。1.1.2世界农药市场预测根据美国市场研究公司TMR预测，2018年全球植物保护市场将达到713亿美元。2011年为480亿美元。2011-2018年，复合年增长率为5.4%。除草剂的复合年增长率为6.1%,，杀菌剂的复合年增长率为5.6%。2013.5.17AgroPages报道，2011年全球农药总消费量207.55万吨(以a.i.计)，预计2018年将达到313.61万吨，复合年增长率3.2%。北美和拉美地区从2011年106.41万吨，增加到2018年132.25万吨t。亚太地区从2011年63.6万吨，增加到2018年84.35万吨。2018年印度农药市场将达到36.8亿美元，从2014至2018年的复合年增长率14.7%。根据全球企业管理咨询与市场调研公司Lucinte预测，2017年全球杀虫剂市场将达到146.7亿美元，2012-2017年，复合年增长率为3.9%。该报告认为，粮食产量与杀虫剂使用量成正比。气候变暖和昆虫生命周期变长也使杀虫剂的使用增加。2014.4.22AgroPages报道，2019年全球草甘膦市场将达到87.9亿美元，2013-2019年，复合年增长率7.2%。2012年全球草甘膦销售54.6亿美元，总需求量71.86万吨。此前曾经报道，2017年全球草甘膦的使用量将达到135万吨。,1.世界农药发展趋势,6,1.世界农药发展趋势,1.2生物农药受到更大关注，前景看好目前生物农药存在“叫好不叫座”的情况，环保、安全，但药效不如化学农药。1.2.1跨国公司纷纷收购生物农药公司2012年BASF公司收购了BeckerUnderwood公司；Syngenta收购了Pasteuria生物科学公司；BayerAgrpScience收购了AgraQuast公司，2013年又收购了Prophyta生物农药公司。2014年初，BASF提出，要用化学农药和生物农药的组合产品来考虑所有有效的解决方案。1.2.2全球生物农药市场预测根据咨询公司MaketsandMarkets预测，2017年全球生物农药市场将达到32亿美元。2012-2017年，复合年增长率15.8%。2011年为13亿美元，北美地区占40%。2017年亚太地区生物农药市场将达到6600万美元。2014年2月12日AgroPages报道，2023年全球生物农药市场将达到45亿美元，约占整个农药市场的7%。,7,1.世界农药发展趋势,1.3全球转基因作物(GMC)持续发展，不断改变世界农药市场的格局与发展趋势GMC与农药工业互相依存，既有联合，又有竞争。GMC给农药工业带来了挑战与机遇。1.3.1全球GMC种植面积不断增加2013年全球GM作物的种植面积从1996年的170万公顷增长至2013年的17.5亿公顷，增长幅度达100倍以上。已有27个国家的1800万农民种植GM作物。英国Cropnosis市场研究公司报道，全球GMC种子市场总值已到达156亿美元。全球GM作物种植最集中的作物是大豆、棉花、玉米和油菜。2012年全球GM大豆面积已占全球大豆种植面积81%；GM棉花面积已占全球棉花面积的81%；GM玉米面积已占全球玉米面积的35%；GM油菜面积已占全球油菜面积的30%。,2006-2013年全球GM作物面积,8,全球转基因作物种植面积连年持续增长，转基因作物产业迅速发展使由于具有极强的生命力。既能增产，又能减少农药使用和环境影响。据英国咨询公司PGEconomic报道，2010年由于种植转基因作物减少农药使用量43.86万吨，减少环境影响17.9%。,1.世界农药发展趋势,2010年主要转基因作物的农药施用效益与环境影响,1.3.1全球GMC种植面积不断增加,9,1.3.2GMC发展引起全球农药市场格局变化,1.世界农药发展趋势,三类农药的市场呈现不同的发展趋势：杀虫剂市场萎缩；除草剂市场增速下降；杀菌剂异军突起。由于抗虫棉、抗虫玉米的大面积种植，直接导致杀虫剂使用量的下降；抗除草剂作物的全球种植，特别是抗草甘膦作物的大面积种植，挤压了选择性除草剂的市场，许多公司减少了新除草剂的研发投入，延缓了除草剂市场的发展；由于至今尚无抗病的转基因作物商品化种植，给杀菌剂提供了最大的发展空间。,农药品种的市场集中度大幅提高。17年来，以抗草甘膦作物为主导的转基因作物的持续发展，给草甘膦带来得天独厚的发展机遇。从PhillipsMcDougall报道的近年美国大豆各除草剂的市场份额看，草甘膦一家独大，占46.6%。目前，开发的新转基因作物又给草铵膦、麦草畏和2,4-滴带来了更大的市场发展机遇。,世界跨国农药公司调整发展战略，将发展方向转向种子处理业务，加速开拓种子处理市场。目前，全球转基因种子市场规模已经接近传统种业的市场。,变化1,变化2,变化3,10,GMC的发展使全球农药品种的市场高度集中:据PhillipsMcDougall报道，目前美国大豆除草剂市场份额呈现一家独大的局面。,1.世界农药发展趋势,转基因作物的发展对全球农药市场的影响,1.3.2GMC发展引起全球农药市场格局变化,11,1.世界农药发展趋势,在分析之前首先要说明，从2002至2011的10年数据中，2011年的数据往往是低于2010年的,这与从专利申请到公开需要18个月有关。所以在进行对比分析时，多使用2010年的数据。,20102013年全球杀菌剂市场的变化,1.4杀菌剂和种子处理剂已成为化学农药两个重点发展领域1.4.1杀菌剂在农药市场中的特殊地位由于全球至今尚无抗病的转基因作物商品化种植，给杀菌剂留下巨大的发展空间。目前，杀菌剂约占全球农用农药市场的30%。,2013年BASF公司农药销售71.63亿美元，年增长率11.7%。其中杀菌剂占43%。,12,1.世界农药发展趋势,1.4.2种子处理剂已成为当今农药开发的重点之一近十多年来，跨国公司的重要战略转移之一是从传统农化行业转向种子行业。特别是从1996年全球商品化种植GM作物以来，以Monsanto公司为代表的跨国公司纷纷通过收购、兼并种子公司，快速进入种子领域。转基因作物的种植使全世界农药市场格局发生巨大变化。使全球的种业也发生根本变化，转基因作物种业市场已经接近传统作物种业市场。Monsanto公司已经成为全球最大的种子公司。到2010年，全球主要农化公司对种子的研发投入已经超过对农药的研发投入。特别是Monsanto和DP公司，他们的种子研发投入远远高于农药的研发投入。2013年，这两家公司的种子销售额已占农业部门销售额的70%。,13,1.世界农药发展趋势,由于跨国公司都已进入农业生物技术领域和种子行业，必然将其农药业务与种子业务紧密结合，最重要的就是发展种子处理剂。因此，种子处理剂已经成为许多新农药的研发重点。种子处理剂的施用方式是最安全、最经济、最环保的农药施用方式。它的应用具有高度针对性，而且经济效益、环保效益好。特别是种衣剂。种子处理市场是全球农业生产投入中增长最快的部分。种子处理渠道的利润是传统农化产品利润的两倍。全球种子市场与种子处理剂市场将完美结合，促进种子处理剂的发展。,1.4.2种子处理剂已成为当今农药开发的重点之一,全球种子处理市场的地区分布,全球种子处理市场的作物分布,14,1.世界农药发展趋势,AgroPages报道，“全球种子市场报告”显示，2018年全球种子市场将达到852.376亿美元，2012年为441.222亿美元，2013-2018年，复合年增长率12.1%。2018全球种子处理市场将达到年41.9亿美元，2012年为22.87亿美元，2012-2018年，复合年增长率3.6%。2020全球种子处理市场将达到年56.1亿美元，2013年为29.8亿美元，2014-2020年，复合年增长率9.6%。,1.4.2种子处理剂已成为当今农药开发的重点之一,全球种子市场,全球种子处理市场,亿美元,亿美元,15,1.世界农药发展趋势,1.5世界农药市场继续高度集中、垄断的态势世界农药工业和市场高度集中、垄断在6家跨国公司手中。这种格局在相当长时期内不会改变。全球农药市场经过多年的竞争与兼并重组，行业集中度得到空前提高，先正达、拜耳、巴斯夫、陶氏益农、孟山都、杜邦等六家跨国公司构成了国际农药行业第一集团军。ADAMA（马克西姆-阿甘）则领军非专利农药企业，同类的非专利企业还有如澳大利亚Nufarm、丹麦Cheminova、印度UnitedPhosphorus、Gharda、Rallis、美国Griffin、意大利Sipcam-Oxon、Finagro集团、法国的CFPI公司等。全球前七大农药企业20092013年植保业务的销售情况(亿美元),16,世界农药发展趋势重点专利农药潜力分析几点建议,目录,17,2.重点专利农药潜力分析,从2012年全球销售前15位的除草剂、杀虫剂和杀菌剂，2012年全球销售超过5亿美元的农药品种，以及2013-17年专利过期农药中，选择部分专利农药进行潜力分析。,2.1市场相对成熟的重点专利农药品种,2.1.12012年全球销售前15位的除草剂,(亿美元),18,2.重点专利农药潜力分析,2.1市场相对成熟的重点专利农药品种,2.1.12012年全球销售前15位的杀虫剂,(亿美元),19,2.重点专利农药潜力分析,2.1市场相对成熟的重点专利农药品种,2.1.12012年全球销售前15位的杀菌剂,2012年全球销售前15位的除草剂、杀虫剂、杀菌剂共45个品种的销售总和为261亿美元，占全球农用农药市场的55.1%。可以说，这45个品种就是全球的当家品种。,(亿美元),20,2.重点专利农药潜力分析,2.22012年全球销售超过5亿美元的农药品种,(亿美元),21,2012年销售领先的45个农药称为“当家品种”的话，销售超过5亿美元的20个品种，可以称为“大当家品种”了，20个品种的销售占全球农用农药市场的38%。其中专利农药8个，占40%，可见全球农药市场仍然以非专利农药为主体。非专利农药的销售占全球农药销售的70%以上。,2.重点专利农药潜力分析,除草剂：草铵膦(灭生性)、甲基磺草酮(玉米)、唑啉草酯(小麦)、甲基二磺隆(小麦)、甲酰氨基嘧磺隆(玉米)、五氟磺草胺(水稻)杀虫剂：氯虫苯甲酰胺、噻虫胺、呋虫胺、氟啶虫酰胺、螺螨酯杀菌剂：吡唑醚菌酯、肟菌酯、丙硫菌唑、啶酰菌胺、联苯吡菌胺,22,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,2.重点专利农药潜力分析,glufosinate草铵膦是安万特(现在的拜耳作物科学)公司开发、1985年上市的非选择性除草剂。近年拜耳作物科学公司已开发成功耐草铵膦的转基因作物，孟山都公司开发了DGT棉花(耐麦草畏和草铵膦)；同时，由于抗草甘膦杂草的不断发生和发展，以及百草枯水剂即将被禁用都给草铵膦带来更大的市场空间。草铵膦全球销售2003,1.8亿美元；2004,2.4亿美元；2005，2.7亿美元；2006，2.9亿美元；2007，3.3亿美元；2008,3.4亿美元；2009，4.5亿美元；2010，3.65亿美元；2011,3.95亿美元;2012，4.20亿美元。由于草铵膦的合成难度高，国内的生产技术都没有过关，生产成本高，三废污染严重。我们必须在技术创新上下功夫，提高产品竞争力，才能在国际市场上占有一席之地。2013年我国草铵膦原药登记企业已有16家。2013年10月止，美国草铵膦登记产品23个，澳大利亚12个，加拿大42个。拜耳作物科学公司目前产能5000t/a,2015年将在美国建成6000t/a，总产能11000t/a。,1草铵膦,23,2.重点专利农药潜力分析,精草铵膦L-glufosinate2006年日本明治制果(MeijiSeika)公司成功开发了单异构体的精草铵膦，并申请了专利，又把草铵膦的产品技术水平提到一个新高度。这个专利产品可以进一步减少环境污染，实现了农药的更高精细化。精草铵膦专利CN1267305A，2018.08.08到期；CN1261442C，2032.02.07到期,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,24,mesotrione1982年，捷利康（现属Syngenta）公司在成功开发第一个三酮类除草剂磺草酮基础上开发的姐妹品种甲基磺草酮。它的的生物活性超过磺草酮10倍以上，更具有开发潜力与竞争性。甲基磺草酮全球销售2003,1.8亿美元；2005，3.35亿美元；2007，4.20亿美元；2009，4.45亿美元；2010，4.65亿美元；2011,5.35亿美元;2012，6.05亿美元。甲基磺草酮的作用靶标为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD），主要用于玉米田苗前土表处理及苗后叶片喷雾，防除阔叶杂草和禾本科杂草。先正达公司持有的甲基磺草酮专利已于2005年12月到期，虽然专利已到期，但先正达在很多国家都申请了该产品的行政保护。2012年6月美国环保署同意先正达除草剂甲基磺草酮相关数据的第三年延期保护，至2014年6月4日结束。先正达于2005年在中国登记并获得7.5年的行政保护，于2012年8月到期，中国企业现已可以登记注册和生产销售甲基磺草酮，这为国内甲基磺草酮的发展提供了良机。,2甲基磺草酮,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,25,甲基磺草酮2012年全球共消费3800吨，美洲占了60%的市场份额，年消费量超过1000吨的只有美国。在具体用途上，玉米是甲基磺草酮最大的消费领域，占消费总量的83%，另外用于甘蔗、水稻和草坪，分别占消费总量的9%、4%和4%我国至2012年底，甲基磺草酮的产能接近4000吨/年，产量约1250吨。国外先正达公司一家生产，产能约3000吨/年，2012年的产量约2550吨。甲基磺草酮除了常规用途外，可用于耐MGI除草剂的大豆。2011年，先正达与拜耳合作开发了耐MGI除草剂的大豆，MGI除草剂指甲基磺草酮（Mesotrione）、草铵膦（Glufosinate）和异噁唑草酮（Isoxaflutole），这可能成为未来甲基磺草酮消费的新增长点。,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂-甲基磺草酮,26,pinoxaden唑啉草酯是先正达公司开发的除草剂。2006年上市，2007年全球销售就超过1亿美元，达到1.10亿美元；2009，2.02亿美元；2010，2.30亿美元；2011,3.00亿美元;2006-2011年均增长率42.0%。2012，3.60亿美元。苗后内吸性除草剂。高效、低毒、安全、对环境友好。用于小麦和大麦田除草，剂量为24g/亩。中国专利：CN1129585C,伊萨格罗股份公司，2018.03.08到期。,3唑啉草酯,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,27,mesosulfuron2012年，全球磺酰脲类除草剂销售20.93亿美元，为仅次于有机磷类的第二大类除草剂。甲基二磺隆是1996年由赫斯特公司发现，现由拜耳作物科学公司生产、销售的磺酰脲类除草剂。2002年上市，2003,0.65亿美元；2004，0.95亿美元；2005，1.40亿美元；2007，1.90亿美元；2008,2.95亿美元；2009，2.65亿美元；2010，2.45亿美元；2011,2.80亿美元;2012，2.90亿美元。2006-2011年均增长率10.5%。2012年，在30多个商品化的磺酰脲类除草剂中，居全球销售第一位。全球除草剂品种销售的第十位。2003-2011年间，复合年增长率20.03%。甲基二磺隆的特点是高效、安全。主要用于谷物，小麦田除草，用量1g/亩。主要市场在欧洲、美洲、澳洲。美国EPA将它归为“不可能对人类致癌的物质”。甲基二磺隆的PCT、欧洲和中国专利都在的2014年10月11日到期。甲基二磺隆在美国的登记资料保护至2014年3月30日。在欧洲的登记资料保护至2014年3月31日。预计近年将在国内外出现甲基二磺隆的开发热潮。,4甲基二磺隆,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,28,foramsulfuron甲酰胺磺隆由艾格福公司发现，现由拜耳作物科学公司开发、沙龙公司生产。2002年上市，2003年全球销售,0.69亿美元；2005，1.05亿美元；2007，1.05亿美元；2008,1.15亿美元；2009，1.10亿美元；2010，1.20亿美元；2011,1.30亿美元，2003-2011年间，复合年增长率8.24%。甲酰胺磺隆的特点是高效、安全。主要用于玉米田除草，用量2-4g/亩。与安全剂双苯噁唑酸一起使用。该除草剂几乎没有残留作用，对作物正常轮作无影响。主要市场在欧洲、北美洲和南美洲。美国EPA将他归为“不可能对人类致癌的物质”。甲酰胺磺隆的专利的PCT、欧洲和中国专利(CN1066140C)都2015年4月11日到期。在美国的登记资料保护至2012年3月26日。在欧盟的登记资料保护至2013年6月30日。由于该除草剂的市场处于稳步上升的态势，预计近年将在国内外出现开发热潮。,5甲酰胺磺隆,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,29,penoxsulam该除草剂由DowAgroSciencesLLC开发，用作稻田除草剂。2005年上市，2007年全球销售0.45亿美元；2009，1.10亿美元；2010，2.20亿美元；2011,2.20亿美元;2006-2011年均增长率54.9%。五氟磺草胺是高效、低毒、环境友好的除草剂。热带水稻使用量为0.671g/亩；温带水稻使用量为1.333.33g/亩。主要用于旱播、水播和移栽稻田芽后除草。专利：US5828924;CN1092195C,道农业科学公司，2016.09.22到期。,6五氟磺草案,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.1除草剂,30,chlorantraniliprole由DP公司开发的全新作用机制的杀虫剂。作用于昆虫的鱼尼丁受体，使内部储存的钙非正常流失，昆虫表现为嗜睡和肌肉麻痹，迅速停止取食，慢慢死亡。2008年上市，2009年全球销售就达到2.20亿美元；2010，3.80亿美元；2011,5.80亿美元;2012，9.15亿美元,2013年已经突破10亿美元。氯虫苯甲酰胺是高效、低毒、环境友好的杀虫剂。使用剂量10100g/ha。在中国水稻上普遍使用，“康宽”为水稻“四大天王”杀虫剂之一。专利：US5828924；WO03015519A12022.08.13到期，纳幕尔杜邦公司；CN1678192A2022.08.13到期，纳幕尔杜邦公司；CN100425607C,2022.08.12到期,1氯虫苯甲酰胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,31,clothianidin噻虫胺属于新烟碱类杀虫剂，由TakedaChemicalIndustries(现SumitomoChemicalCo.Ltd)发现，与BayerAG共同开发。2002年上市，2005年全球销售就达到2.72亿美元；2007,3.30亿美元；2009,3.25亿美元；2010，3.80亿美元；2011,4.05亿美元;2012，5.10亿美元。噻虫胺具有根内吸活性和层间传导性。可以通过土壤处理、叶面喷施和种子处理，防治水稻、玉米、油菜、果树和蔬菜、柑橘的刺吸式和咀嚼式害虫，如飞虱、椿象、蚜虫和烟粉虱。对哺乳动物低毒，但对蜜蜂有毒。从2013,年5月31日起已被欧盟禁限用。专利：CN1077843A，2010.05.19到期，日本武田化学；CN1411451A*2020.12.08到期，拜耳公司；CN1243739C，与上一个同族，日本安哥洛商株式会社,2噻虫胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,32,dinotefuran呋虫胺属于新烟碱类杀虫剂，由MitsuiChemicals在日本登记。2002年上市，2010，3.80亿美元；2011,1.10亿美元。呋虫胺具有内吸性，层间传导特性、胃毒和触杀作用。可杀灭大多数刺吸式口器害虫，如粉虱、盲蝽、叶蝉和粉蚧；鞘翅目害虫，如甲虫和跳甲；双翅目害虫，如潜叶蝇；一些鳞翅目害虫，如果树、蔬菜、水稻和草坪的蛾科害虫。也可用于叶面喷洒、土壤处理、水稻育苗箱喷洒和浸箱。撒播和点播穴施药法。对哺乳动物低毒，但对蜜蜂高毒，对蚕高毒。专利EP0649845；CN1046508C,三井化学，2014.10.25到期；,3呋虫胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,33,Flonicamid氟啶虫酰胺属于含三氟甲基烟酰胺类杀虫剂。由石原产业公司(ISK)发现，2003年上市。2004年全球销售1000万美元；2009,3500万美元；2010，4000万美元；2011,3500万美元。石原产业公司目标全球销售超过5000万美元。氟啶虫酰胺作用机制独特，对蚜虫等刺吸式口器害虫具有很好的神经毒性和快速拒食活性。国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将它划分为9C类：选择性同翅目拒食剂，它是该组的唯一成员。生物活性极高，尤其对刺吸式口器害虫有效。可抑制害虫摄食，具有内吸、层间传导活性和长持效性。用于果树、谷物、马铃薯、棉花和蔬菜，使用剂量3.336.66g/亩。2013年7月，氟啶虫酰胺在欧洲、美国和中国的专利几乎同时到期。EP0580374(1994)；CN1044233C,石原产业，2013.7.22到期。2013年9月25日，在美国的登记资料保护期满；2020年8月31日，在欧盟的登记资料保护终止。全球汁食性害虫防治剂的市值约为20亿美元，主要防治剂新烟碱类杀虫剂因为蜜蜂问题受到禁限用；在我国热销的吡蚜酮，已出现日益严重的害虫抗药性问题；道农科公司的新专利产品氟啶虫胺腈刚刚暂露头脚，因此去年专利到期的氟啶虫酰胺或许有机会。,4氟啶虫酰胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,34,spirodiclofen杀螨剂是世界农药市场的一个小分支。2011年全球销售7.44亿美元，占农药总销售的1.5%。2011年全球销售前5位的杀螨剂亿美元已,5螺螨酯,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,35,螺螨酯属于季酮酸类杀螨剂，结构新颖，作用方式独特，防效好，不易产生抗药性。由BayerAG.开发。2003年上市，2008年全球销售超过炔螨特，位居第一。2004年全球销售0.25亿美元；2005,0.30亿美元;2007,0.50亿美元；2008,0.60亿美元;2009,0.75亿美元；2010，1.0亿美元；2011,1.10亿美元。螺螨酯是高效、低毒、广谱的高选择性的杀螨剂。通过抑制螨的脂肪合成，阻断螨的能量代谢，干扰其生长，作用机制独特，持效期长，不易产生抗性，具有很好的市场前景。目前已在50多个国家登记、上市。欧洲、美国专利2012年7月已经到期。未在中国申请专利。要注意，螺螨酯在美国的登记资料保护至2015年6月29日；在欧盟的登记资料保护至2020年7月31日。,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀虫剂,36,pyraclostrobin甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂从1996年嘧菌酯上市以来，已经10多年位居第一大类杀菌剂，并且继续保持强势。2012年全球销售超过5亿美元的杀菌剂亿美元专利：EP0804421，US5869517,1吡唑醚菌酯,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.3杀菌剂,37,在全球销售超过5亿美元的杀菌剂中，strobin类占据：1.嘧菌酯；2.吡唑嘧菌酯；5.肟菌酯。三唑类占据：4.丙硫菌唑；7.戊唑醇。保护剂占据：3.代森锰锌；6.铜杀菌剂。7个品种的总销售49.65亿美元，占2012年农用杀菌剂总销售124.08亿美元的40.0%。吡吡唑嘧菌酯是由巴斯夫公司开发的杀菌剂，具有保护、治疗和传导作用，还具有作物保健作用。由于防治大豆锈病的成功，全球市场迅速扩大。2002年上市，2004年全球销售就达到2.95亿美元；2005,3.85亿美元；2007,4.60亿美元；2009,7.35亿美元；2010，7.00亿美元；2011,7.90亿美元;2012，8.00亿美元。巴斯夫公司预计的年销售峰值为10亿欧元(约12.95亿美元)。2012年公司投资2亿欧元，扩建吡唑嘧菌酯和氟唑菌酰胺等重要杀菌剂的生产规模。市场前景广阔。吡唑嘧菌酯已在50多个国家的100多种作物上登记。可用于谷物、花生、大豆、葡萄、香蕉、柑橘、各种蔬菜，草坪，防治多种病害。虽然广谱，但由于单作用点机制，具有“高抗性风险”，所以特别重要的是混剂，它可与氟环唑、啶酰菌胺等组成二元混剂，也可与氟唑菌酰胺、氟环唑组成三元混剂。以延缓抗性的产生。吡唑嘧菌酯的PCT、欧洲和中国专利(CN1068313C)于2015年6月20日到期(EP0804421);美国专利2015年6月21日到期(US5869517)。在欧盟的十年期登记资料保护至2014年5月31日；在美国的十年期登记资料保护至2012年9月29日.,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.3杀菌剂-吡唑醚菌酯,38,trifloxystrobin肟菌酯由诺华(现属于先正达)公司开发，2000年全球销售权卖给了拜耳农化部。现在由拜耳作物科学公司生产。2000年上市，2003年全球销售就达到2.25亿美元；2005,2.05亿美元；2007,2.92亿美元；2009,4.90亿美元；2010，5.35亿美元；2011,5.90亿美元;2012，6.15亿美元。对四类真菌子囊菌类、半知菌类、担子菌类和卵菌纲都有良好活性。可有效防治白粉病、叶斑病和果树病害。用于谷物、大豆、玉米、水稻、棉花、花生、甜菜、向日葵、园艺作物、梨果、核果、热带水果、香蕉、葡萄、软果和多种蔬菜等作物。专利：EP00460575。拜耳作物科学公司在中国未申请专利，但于2006年8月16日在我国申请了肟菌酯行政保护，并于2007年8月16日获准，授权号：NB-EP2007081631。,2肟菌酯,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀菌剂,39,prothioconazole拜耳公司开发的具有保护、治疗和铲除活性的三唑硫酮类内吸性杀菌剂，而且持效期长。用于小麦、大麦等作物，叶面喷施防治多种病害。2004年上市，2005年全球销售就达到1.13亿美元；2007,2.39亿美元；2009,4.21亿美元；2010，3.85亿美元；2011,5.10亿美元;2012，6.25亿美元。为了保持丙硫菌唑的市场生命力，拜耳开发了与其他strobin杀菌剂、三唑类杀菌剂、新型的吡唑酰胺类杀菌剂的复配产品，如与氟嘧菌酯、肟菌酯、戊唑醇、联苯吡菌胺bixafen的二元混剂，与戊唑醇和联苯吡菌胺、与戊唑醇和氟吡菌酰胺fluopyram的三元混剂等。拜耳公司称，联苯吡菌胺与丙硫菌唑的复配Xpro可以提供“无以伦比”的长残效和广谱杀菌作用，还可以提高作物抗逆性，增加作物产量。丙硫菌唑的PCT、欧洲和中国专利于2015年11月7日到期。在欧盟的十年期登记资料保护至2018年7月31日；在美国的十年期登记资料保护至2017年3月26日。中国专利：CN1058712C，2015.11.07；CN1060473C，2015.11.07到期。,3丙硫菌唑,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.3杀菌剂,40,boscalid巴斯夫开发的烟酰胺类保护性杀菌剂。2003年上市，2005年全球销售就达到1.05亿美元；2007,1.70亿美元；2009,2.80亿美元；2010，2.95亿美元；2011,3.40亿美元;2012，3.55亿美元。啶酰菌胺为广谱、高效的叶面杀菌剂。在植物叶部具有层间传导和顶向传导作用。对20多种作物的白粉病、灰霉病、褐腐病、根腐病、和多种腐烂病具有优异的防效。适用作物：油菜籽、葡萄、樱桃、猕猴桃、苹果、杏、黑莓、蓝莓、草莓、核果、坚果，以及苦瓜、南瓜等蔬菜等作物。啶酰菌胺与其他杀菌剂无交互抗性。混剂：Champion（+氟环唑）（BASF）；Pictor（+醚菌胺）（BASF）；Signum（+吡唑醚菌酯)EP专利2012.11.9到期,4啶酰菌胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀菌剂,41,bixafen拜耳作物科学公司开发的吡唑酰胺类内吸性广谱杀菌剂。2010年上市，2011年全球销售6000万美元。用于小麦、大麦防治子囊菌、担子菌、半知菌纲真菌引起的多种病害。混剂：与丙硫菌唑的二元混剂；与丙硫菌唑和戊唑醇的三元混剂。专利：WO2006024388A1，2005年8月23日申请，2025年8月23日到期。6氟唑菌酰胺fluxapyroxad,巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂，2012年上市。2014年5月报道，巴斯夫公司将其潜在销售峰值升至6亿欧元(约8.325亿美元)。,5联苯吡菌胺,2.重点专利农药潜力分析,2.3重点专利农药潜力分析2.3.2杀菌剂,42,2近10年世界杀菌剂专利调查与分析,2.3近年开发的吡唑酰胺类杀菌剂专利状况,吡唑酰胺类杀菌剂结构新颖、广谱高效、作用方式不同于现有杀菌剂，已成为杀菌剂研究的新热点。9个比较成熟的品种中，除了呋吡菌胺一个品种专利到期外，都处在专利保护期内，而且除了拜耳公司的联苯吡菌胺以外，7个品种申请了中国专利，基本都已授权。我们在制定产品开发计划时，特别要关注这些专利状况。可喜的是我国也已经开始这类新杀菌剂的研究，如浙江工业大学已经合成了16个新化合物，并显示了较高的生物活性。由于这些中国专利的保护期都要到2020年以后才到期，我们开发的重点要放在中间体和混剂的创新上。一是中间体工艺技术的创新；二是结合国情，开发新的混剂。,43,2近10年世界杀菌剂专利调查与分析,2.3近年开发的吡唑酰胺类杀菌剂专利状况,近年开发与商业化的吡唑酰胺类杀菌剂品种有9个，它们的专利状况如下：,44,2近10年世界杀菌剂专利调查与分析,2.3近年开发的吡唑酰胺类杀菌剂专利状况,近年开发与商业化的吡唑酰胺类杀菌剂品种有9个，它们的专利状况如下：,45,世界农药发展趋势重点专利农药潜力分析几点建议,目录,46,3几点建议,前面重点分析的16个品种中，含杂环的13个(H-3,4,5,6;I-1,2,3,4,5;F-1,3,4,5)占81.3%；含氟的2个(H-6;F-2,5)，占12.5%；手性化合物1个(H-1)，占6.3%。很有发展潜力的吡唑酰胺类杀菌剂，就是既含杂环结构，又含氟的新农药。,耐草甘膦、草铵膦、麦草畏、2,4-滴作物的开发与商品化种植，抗虫棉、抗虫玉米的大面积种植都已经对农药品种的发展与供求产生巨大影响。耐甲基磺草酮作物的开发与商品化值得关注。同样要跟踪全球转基因抗病作物的开发与商品化种植的进展，目前的状况说明杀菌剂仍然有巨大的发展空间。但是孟山都等公司已经把转基因作物的研发重点转移到抗病作物上，特别要注意抗病小麦的研究进展。,3.1从化学结构的角度，世界化学农药的发展方向是杂环、含氟和手性化合物。建议选择符合这一发展方向的新农药作为开发重点。,3.2密切关注全球转基因作物的研究与商品化进展，及时调