ACEI——心血管病治疗的基石药物参考幻灯片.ppt

心血管疾病治疗的基础药物，1、ACEI的双系统保护作用。血管生物学2002；第2卷，第11-8、2、3号，慢性心力衰竭的推荐证据水平无症状性左心室功能不全急性心肌梗死，发病后24小时内，高风险性进展性心肌梗死(24小时)，高风险性二级预防心肌梗死后高血压，1。欧洲心脏杂志2005年第2期。managementoftseconometaliferationami . eurheart j 20053 . preventionofcronaryheart disease incidential practice . eurheart j 1998；19433601434，在ESC指南中使用ACEI的建议，4，5，急性心肌梗死的共识，2许可3 Isis 4微笑，高危患者的死亡率，心肌梗死，心房纤颤，糖尿病，以及，急性心肌梗死后，CCS1SaveTraceAire，心肌梗死，6，7，二级预防，8，ACEI禁忌症。低血压(症状性)肾功能衰竭(肌酐2.5毫克/分升)高钾血症(K5毫克/分升)肾动脉狭窄过敏咳嗽妊娠，9，如何使用，低剂量递增至目标剂量在24-48小时内监测血压肌酐钾，10，症状性低血压重新考虑是否有必要继续使用其他降压药物如无体液储存，减少或停止利尿剂以减少剂量咳嗽排除其他原因：肺部和支气管疾病，肺水肿如严重症状或反复发作，停止ACEI， 考虑改用ARBs开始治疗肾功能恶化时经常出现的短暂性肌酸酐和血钾升高，重新考虑是否有必要继续使用非甾体抗炎药、钾补充剂、如果没有体液储存的迹象则保留钾的利尿剂、利尿剂减量(如肌酸酐或血钾持续上升)和剂量减半。 11、符合急性心力衰竭指南，有出院指征的急性心力衰竭患者的ACE-I使用率-使用率(%)正确使用率(%)欧洲61.146.7美国67.345.5亚洲52.040.7中国50.122.6，12，联合医疗保健：10医院96年1月1日-12月12日/98n=11，038 O1/99-3/00n=8，045104:II-838。心力衰竭出院的标准化药物治疗计划降低了再入院率和死亡率。13.为什么剂量不足？缺乏有效性知识，疾病风险知识，使用困难和成本，14，prob field j . amjcardiol 2003；91:22-G，挽救一个生命年的不同方法的成本比较，15，ESC2006稳定型心绞痛治疗指南，16，治疗目的，改善预后：减少急性血栓事件和心室功能障碍，预防心肌梗塞和死亡。(1)减少斑块进展(2)抑制炎症以保护内皮功能，稳定斑块(3)预防血小板减少症或缓解症状，治疗性生活方式改变，药物血运重建，17，一般治疗，急性发作期间的吸烟饮食，酒精脂肪酸维生素，抗氧化剂，高血压，糖尿病和其他精神运动驱动活动，18，药物治疗，改善预后和与阿司匹林他汀类血管紧张素转换酶抑制剂-阻断剂，短效硝酸盐，长效硝酸盐，-阻断剂，钙拮抗剂，钾通道开放剂，缓解症状的代谢药物，19，和改善预后的药物治疗建议。一级建议，如果没有禁忌症(活动性消化道出血、阿司匹林过敏或阿司匹林不耐受史)，所有患者应每天服用阿司匹林75-150毫克。所有冠心病患者都应该服用他汀类药物。(Ia)具有其他ACEI适应症(如高血压、心力衰竭、左室功能障碍、既往心肌梗死伴左室功能障碍或糖尿病)的患者应给予ACEI治疗。既往有心肌梗死或心力衰竭的患者应口服-受体阻滞剂。(A)、20、建议进行药物治疗以改善预后，A建议对所有心绞痛患者和确诊冠心病患者、ACEI稳定型心绞痛患者不能服用阿司匹林、氯吡格雷作为替代品。确诊患有冠心病(年心血管死亡率2%)的高危患者接受高剂量他汀类药物治疗。二级乙建议，患有糖尿病或代谢综合征的低高密度脂蛋白和高甘油三酯患者应给予高风险的低高密度脂蛋白和高甘油三酯患者贝特类或烟酸。辅助他汀类药物治疗，21，ESC2006稳定型心绞痛治疗指南，舌下含服短效硝酸盐，阿司匹林75-150毫克，将他汀类药物剂量调整至目标值，对于确诊的心血管疾病，应给予ACEI(如赖诺普利)。例如，禁忌症(阿司匹林过敏)、氯吡格雷、心肌梗塞后无心肌梗塞病史的受体阻滞剂的给药、受体阻滞剂的给药、钙拮抗剂或长效硝酸盐的添加，*最佳剂量仍不能控制症状，且考虑血管重建、钙拮抗剂/长效硝酸盐/钾通道开放剂/If抑制剂(如PROCORALAN)、硝酸盐和钙拮抗剂或钾通道开放剂的组合、其他亚类钙拮抗剂或长效硝酸盐的替代、两种药物的最佳剂量、症状不能控制，如不耐受或禁忌。 改用他汀类或依泽替米贝加低剂量他汀类或其他降脂药物来替代，* *，22，ACEI和ARB之间的差异之一。 最近对26项大规模临床试验中的146838名患者进行的荟萃分析显示，ACEI和ARB在减少中风和冠心病事件方面具有相似的血压依赖性效果。然而，ACEI可以减少冠心病事件，而没有血压依赖性(-9%，P=0.004)。ARB无此益处(8%，p 0.05)。ACEI和ARB有显著性差异(P=0.002)，表明ACEI具有明显优于ARB的血压独立心血管保护作用。近年来，我国2型糖尿病的发病率急剧上升，约50%的2型糖尿病患者并发高血压。2型糖尿病和糖调节受损的基本病理生理变化是胰岛素抵抗和胰岛细胞功能逐渐衰竭。ACEI目前是唯一一类能够改善外周组织对胰岛素敏感性的一线抗高血压药物。这对糖尿病的防治具有非常重要的临床意义。ACEI在糖尿病患者中的应用，血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中应用中国专家共识，24，ACEI药物是心血管疾病药物治疗的基石，25，地洛易于降低血压和享受生活，通用名：赖诺普利胶囊商品名：地洛利适应症：原发性高血压肾血管性高血压充血性心力衰竭，26，药代动力学，吸收：口服后约25%被吸收，吸收不受食物影响。分布：与蛋白质结合的药物很少，平均分布量为1.24升消除：在肝脏无明显代谢，主要以原始形式从肾脏排出，半衰期约为12.6小时起病/达峰时间：单次口服后1小时内起效，6小时达峰，持续约24小时，每日1次，3天后血药浓度达到稳定状态。高血压患者的随机双盲对照试验结果：dillo: 10mg，qd，n=60卡托普利：25毫克，tid，n=30，p0.001。2000年；19 (5): 413-414，29，有效降低血压，p0.001，高血压患者随机双盲对照试验结果：地拉龙：10mg，qd，n=60卡托普利：25毫克，tid，n=30，中国新药与临床医学杂志。2000年；19 (5): 413 414，30，有效降低血压，将患者随机分为两组，治疗8周后，结果显示罗蒂组总有效率优于依那普利组(p0.05)。中国心脏病学杂志。1996年；24 (4): 269 271，31，有效降低血压，罗蒂组和依那普利组的平均收缩压/舒张压从用药后2周开始明显降低，与用药前相比有显著性差异(p0.05-0.01)，平均血压在用药后8周达到正常血压范围。中国心脏病学杂志。1996年；24 (4): 269 271，32，降压效果的谷/峰比是评价一种高血压药物的重要指标，美国食品和药物管理局规定一种满意的降压药物的谷/峰比应在50%以上。，每天一次口服，药效持续24小时，理想的T/P比为33，第一罗3354: 83: 76%，中国临床药理学杂志。1994年；10 (3): 136 142，34，有效改善心功能，赖诺普利对慢性心力衰竭患者心室重构和心功能的影响中国危重病医学杂志，2003年4月，第23卷，第4期，第35，有效改善心力衰竭，赖诺普利对慢性心力衰竭患者心室重构和心功能的影响中国危重病医学杂志，2003年4月，第23卷，第4期，第36，非前体药物在无肝脏转化的情况下是活性的，因此对肝脏没有损害；它是血管紧张素转换酶抑制剂中脂溶性最低的药物，不易透过血脑屏障，因此没有中枢副作用。从药物结构中除去巯基，从而避免副作用，如白细胞减少和味觉障碍。37、安全性好，用法用量及规格，本品吸收不受食物影响，可在饭前、饭中或饭后服用，每日一次，原发性高血压通常建议起始剂量应为5 10 20毫克，有效维持剂量为每日10 20毫克。2.对于急性心肌梗塞，建议第一次剂量为5毫克，然后每天10毫克。3.充血性心力衰竭的起始剂量为每天5毫克，通常有效剂量范围为5 20毫克。包装规格，价格：10毫克*14片/盒，36.1元，120盒/件；5毫克*14粒胶囊/盒，21.2元，240盒/件，38粒，临床特点-轻松降压，生活共享。1.地拉龙是血管紧张素转换酶抑制剂中唯一的非脂溶性药物，不含巯基，不能通过血脑屏障，对中枢系统无副作用。2.非前体药物不需要在肝脏中水解，也不需要激活或代谢现有的活性，是肝病患者的首选药物，并且起效迅速。3.有效降低血压，提高患者胰岛素敏感性，有效治疗糖尿病肾病并发症。4.收缩压和舒张压的谷/峰比值极佳，分别为83%和76%，能更好地保护靶器官。39，2009美国处方排名前10位的治疗类别，资料来源：中国医药经济信息网，40，2009美国处方排名前10位的产品，(百万)资料来源：国际监测系统，41，药物经济学优势，卡波登(卡托普利)，特札(赖诺普利)，瑞泰(雷米普利)，悦宁定(依那普利)，茉莉酸(培哚普利)，洛汀辛(贝那普利)，门罗(福辛普利)，一平素(西拉普利)，单位：元/天，42，至b组：苯磺酸氨氯地平(苏州安真董瑞制药有限公司)5mg，qd6周；丙组：厄贝沙坦(浙江赖安华海制药有限公司)150毫克，QD 6周。本文结果提示赖诺普利是三种抗高血压药物的最佳选择。参考。药物流行病学杂志，第15卷，第4期，2006年，第43期，优秀的抗高血压药和心脏功能改善；每天一次，24小时稳定降压；副作用低，患者依从性好；以高滴度保护目标器官。国家医疗保险目录，44，赖诺普利氢氯噻嗪片，中国首个长效ACEI利尿剂的固定复方制剂，45，赖诺普利氢氯噻嗪片，通用名：赖诺普利氢氯噻嗪片英文名称：赖诺普利氢氯噻嗪片成份本品为复方制剂。每片含有10毫克赖诺普利和12.5毫克氢氯噻嗪适应症用于治疗高血压。适用于单独使用赖诺普利或氢氯噻嗪不能令人满意地控制血压的患者，以及在两种药物组合后达到令人满意的治疗效果的替代疗法。46.研究目的：以赖诺普利为阳性对照药物，进行三种新药赖诺普利和氢氯噻嗪片的二期临床试验，评价三种药物治疗1级和2级原发性高血压患者的疗效和安全性。方法：随机、双盲、双模拟、平行对照、多中心活性药物临床研究，赖诺普利氢氯噻嗪片治疗原发性高血压1级和2级47例的临床研究，降压综合疗效结果：赖诺普利氢氯噻嗪片疗效显著常见的不良事件是咳嗽，大多是轻微和短暂的。结论：赖诺普利氢氯噻嗪片是治疗1级和2级原发性高血压安全有效的复方降压药物。50，国外相关实验文献-设计，51，缬沙坦氨氯地平和赖诺普利氢氯噻嗪片降压疗效比较，52，缬沙坦氨氯地平和赖诺普利氢氯噻嗪片副作用比较，53，缬沙坦氨氯地平和赖诺普利氢氯噻嗪片临床疗效和耐受性试验结论，赖诺普利(10-20mg)氢氯噻嗪(12.5mg)和缬沙坦(160mg)氨氯地平(5-10mg)在期以上难治性高血压患者中的应用具有良好的降压疗效和耐受性赖诺普利氢氯噻嗪片的价格