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文档简介
,第二章海洋生物活性物质,1,什么是海洋生物药物?海洋生物药剂应用海洋生物具有明确药理作用的活性物质,进行制药工程的系统研究,开发成为海洋药物的制药项目,第一,什么是海洋生物活性物质?海洋生物活性物质是影响海洋生物生命现象的微量或少量物质,主要包括海洋医药物质、生物信息物质、海洋生物毒素生产、功能性物质等,很少人理解2、2、2、从海洋生物多样性、生物多样性的角度来看,海洋生物多样性比陆地生物更加多样化和珍贵。到目前为止,在发现的34只动物门中,海洋实际上占据了33扇门,其中有15扇门的动物只能生活在海洋的环境中。这种不平衡表明海洋是保存地球上大部分生物多样性的地方。3,3,3,海洋生物活性物质的多样性,1。多糖2。聚醚3 .大回旋加速器4。特尔芬5。生物碱6。环肽7。甾醇8。糖原9。不饱和脂肪酸10。其他化合物,4,4,海洋生物活性物质的研究和开发方向,1国外海洋药物的开发现状在该领域处于领先地位的美国、日本和EC是最近发展速度非常快的韩国。在过去的几十年里,发现了6000多种海洋天然产物,重要的生物活性和申请专利的新华社共200多种,70年代对前列腺素的专利申请也只有少数几项,80年代,目前其数量大幅增加,我国海洋药物的研究也从20世纪90年代开始,取得了爆发性的发展。5,美国:国家研究委员会和国家癌症研究所在年度海洋药物开发研究中花费了5000多万美元;近年来,美国国家卫生研究所的海洋药物研究资金增加到了总研究资金的11%以上,几乎与综合药物、植物药差不多的水平。日本:日本海洋生物技术研究所和日本海洋科学技术中心为每年的海洋药物开发研究提供了大约1亿美元的资金。的支持。的资金,这是因为,在海洋药物开发研究方面,日本的科学技术中心(japane semicondotechnologinsetut)和日本海洋科学技术中心(japanmarnescienceandtechnologycenter)。欧盟:海洋科学技术(marine sciencesandtechnology,MAST)计划每年也在海洋药物开发研究上花费超过1亿美元。6,2海洋药物研究前沿丰富的海洋生物资源无疑是天然药物的重要来源。海洋药物研究的物质基础是海洋天然产物,20世纪60年代初日本学者对河豚毒素的研究是海洋天然活性成分研究的开始。2.1海洋抗癌剂抗癌剂是重要的医药品种。在陆地资源枯竭的情况下,科学家们预言最有希望的抗癌剂将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用,目前发现,10%以上的海洋生物提取物具有抗肿瘤活性。从海洋植物中获得的3.5%的化合物具有抗癌或细胞毒性活性。美国每年分离1500个海洋天然产物,1%具有抗肿瘤活性。2.2海洋抗病毒活性物质抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、鞘、海藻等海洋生物体内,其活性成分主要是硝酸盐、核苷酸、生物碱和其他含氮多糖杂环化合物。抗病毒活性成分中的一些已从海洋生物的次代谢产物中筛选出来,但可进入临床或临床前研究的先导化合物还不多。7,2.3海洋脑血管活性物质抗心血管疾病的海洋生物活性物质,在临床和药物市场上实际使用的还不多,但我国在这方面取得了可喜的成果。从南海棒中分离出的短指燕山湖Sinulariamicrolavata的乳酸号将在酒精Gorgosterol中发挥相当大的抗心律失常和抗心肌缺血作用,以放松血管、降低血压、降低心率、减少心肌耗氧量,成为心血管疾病的治疗剂。以牡蛎为主要原料的“东海三湖”等健康产品具有低脂、血管软化、改善微循环的效果。利用海藻加工的“麦饭康”、“必素”和螺旋藻制剂等,对高脂血症、动脉粥样硬化的预防和治疗效果极佳,用合浦Pinctadamartensii(Dunker)提取物制作的珍珠精母注射液治疗子宫出血的效果极佳,被推荐给国立计算委员会。2.4海洋抗菌和抗炎活性物质是从海洋生物中提取并分离出来的抗菌、抗炎化合物,包括脂肪酸、糖酯、丙烯酸、苯酚、溴苯酚、吲哚、酮类化合物、多糖、多肽、n-当时和-胡萝卜素等。第一种海洋药物,即头部细菌素等抗菌药物,已经在临床上使用。8、1。海洋动物的多糖和糖苷化合物,1.1角多糖和又称甲壳素。甲壳素是自然界中广泛存在的一种含氮多糖生物学家,主要是虾、螃蟹、昆虫等甲壳类动物的壳和软件动物的器官(如鱿鱼的软骨)、真菌的细胞壁等。甲壳类动物(如虾、螃蟹)、昆虫和其他无脊椎动物壳中甲壳类动物的甲壳素。通过脱乙酰(萃取)制成的天然高分子多糖,是动物性食品纤维。优点:(1)唯一性:具有正电荷活性组的自然界唯一纤维素。(2)对人体至关重要:通过保存人体健康和必需的第六种色素,改善人体健康状况。(3)安全无毒副作用:100%纯天然海洋生物产品。(4)营养和健康:有食物和营养,有辅助治疗的双重效果。(5)独特的双向调节:具有双向免疫调节效果的免疫激活和免疫抑制效果。(6)吸收用:具有生物适应能力,适合身体,对人体有很好的利用。(7)高纯度,高质量:现代高新技术的承诺,指标国际上超过90%的脱乙酰度。功效:(1)激活免疫功能(2)预防癌细胞转移的作用(3)抑制癌症的作用(4)改善酸性体质效果(5)改善杀菌效果(6)提高糖尿病效果(7)增加肠道有益细菌的效果(8)镇痛止血效果这个“糖”和“糖”有什么区别?“,”海参无多糖“是“多糖”的一种,“多糖”不是“糖”,他们是有区别的。糖尿病患者可以吃的。海参无多糖是海参的精华,海参是氨基多糖的重要来源之一,多糖和硫酸化比其他传统补品多得多。萝卜多糖的生物合成始于核心蛋白,是蛋白质多糖的糖链部分。海参无鼻多糖有提高身体免疫力、应对心血管新生、抑制栓塞形成、对抗特定组织培养细胞的特定病变、抗炎药物等多种作用。因此,它是糖尿病患者的好补充。1.3鲨鱼软骨多糖鲨鱼软骨骨胶的特殊物质硫酸软骨素。鲨鱼硫酸软骨素来自海王鲨鱼的软骨。蛋白质多糖硫酸软骨素是人类关节物质中的重要成分。主要健康功效是:鲨鱼软骨中的软骨素激活人体的结缔组织,激活细胞,延缓衰老,提高身体的免疫力。鲨鱼软骨中的抗新生血管生长因子(ATT)起到阻止肿瘤生长的作用,使癌细胞无法得到营养,萎缩消失,肿瘤自然坏死。对风湿性关节炎、刺骨、银屑病、红斑狼疮有改善作用。10,1.4海藻酸是从海带、羊栖菜等褐藻中提取的海藻酸的钠盐、钾、钙盐、镁盐等产品的总称。在冷冻食品中-海藻酸是亲水分子,水合,粘性强,充血物很难形成冰结晶。1.5褐藻多糖硫酸酯,也称为褐藻多糖硫酸盐,对心脑血管疾病及早中期慢性肾功能衰竭的治疗有效,没有毒性副作用,特别是对肾功能改善及肾脏对肌酐清除率的影响显着。,1.6琼胶是从红藻中提取的多糖。琼是汉川的学名。用途:琼脂广泛用于制作颗粒饮料、米酒饮料、果汁饮料、水晶果冻、洋姜、午餐肉、火腿香肠、果冻布丁、冰淇淋、桃花蛋糕、八宝粥、凉菜等。琼脂在日化产业用于牙膏、洗发水、洗面奶、化妆品、固体清剂等。琼脂在化学工业、医学研究中用于培养基、药膏机及其他用途。11、微藻广泛分布在陆地、海洋,营养丰富、光合利用高的自养殖物、细胞代谢生成的多糖、蛋白质、色素等,在食品、医药、基因工程、液体燃料等领域具有良好的开发前景。微藻由高价值的营养成分和化学原料组成,如蛋白质、脂质、藻多糖、-胡萝卜素、Cu、Fe、Se、Mn、Zn等多种无机元素。微藻的蛋白质含量很高,是单细胞蛋白(SCP)的重要来源之一。类胡萝卜素水平高的鸟类可以通过着色和营养,起到预防癌症、防辐射、防止老化、促进身体免疫等生理作用。对人体有致癌、致畸作用的-胡萝卜素、抗癌剂、抗心血管疾病功能比整体反式异构体高,藻粉中-胡萝卜素含量高14%。藻细胞是甘油含量高、质量高的化妆品原料,是化学、轻工业、医药行业应用非常广泛的有机中间体。藻多糖复合物是提高抗原性和身体免疫功能的免疫佐剂,可以起到抗肿瘤作用。12,螺旋藻是属于褐藻门、震颤藻科的低等植物。他们和细菌一样,细胞内没有实际的核,所以也被称为蓝细菌。蓝藻的细胞结构原始、非常简单,是地球上最先发现的光合生物,生存了35亿年。在水中长大,用显微镜看,以螺旋灯丝闻名。13,1、防辐射损伤螺旋藻对免疫器官及造血组织有保护作用,可能是螺旋藻的防辐射损伤机制之一。2、抗菌效果螺旋藻对革兰阳性菌具有抗菌效果,螺旋藻对革兰阴性菌没有抑制作用。3、抗癌效果螺旋藻多糖对体内腹水型肝癌细胞具有相当的抑制率,对癌细胞DNA、RNA、蛋白质的抑制作用随着作用时间的变化而增强。4、光敏性是理想的光敏剂。5、免疫系统的强化效果6、胆固醇7减少、铁的生物利用率提高、贫血调节8、帮助构建健康的乳酸杆菌群的螺旋藻可以提高体内乳酸杆菌,提高体内吸收维生素B1和其他维生素的效率。9,对胃肠的保护作用10,减轻药物对汞和肾脏的毒性,14,2。海洋动物的脂质和脂肪酸化合物,2.1鱼油和n-3系列多不饱和脂肪酸1978年,杜伊韦格在流行病调查中发现,爱斯基摩人不仅冠心病、心肌梗塞的发生率低,而且风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫疾病也明显低于白人。据分析,爱斯基摩人与吃北冰洋的海鱼、海兽(海狗、海豹)有重要关系。海鱼特别是鱼油中含有丰富的20-碳烯酸(EPA)和22-碳烯酸(DHA),属于n-3系列多不饱和脂肪酸,是维持人体发育、生长和正常生理功能不可缺少的脂肪酸。在过去的10多年里,科学家们发现,通过促进前列腺素和抑制血栓形成,可以保护血管内皮细胞,抑制血小板聚集,起到防止动脉斑块和血管内血栓的作用。DHA-EPA、DPA、角鲨稀15,2.2海狗油,由现代高科技加工的营养食品。海豹油是人体血管的清道夫,预防动脉硬化、中风、心脏病。海狗油是高血压、冠心病、脑中风、糖尿病、类风湿性关节炎、癌症等疾病患者的首选保健品。有辅音补养,补血益气,梅艳梅皮肤,强壮的身体强骨功效。其功效如下。(1)EPA:通常称为“血管清洁工”,负责阻止血管硬化、心血管和脑血管栓塞,降低高血压、高脂血症、胆固醇,抑制血小板聚集。(。适合冠状动脉硬化和血栓、中风、中风或脑血管障碍、高胆固醇、高脂血症、高血压、手脚麻痹、心悸等各种心脑血管疾病。(2)DHA:一般称为“脑金”,是执行脑组织和视神经的发育和功能所必需的营养素。可以用于提高记忆力,促进婴幼儿智力开发,提高智商,预防和治疗阿尔茨海默病。(3)DPA:曼联和海豹油中最高的是鱼油和其他食物不足。(。促进和提高人体免疫力。对糖尿病、类风湿性关节炎、银屑病、哮喘、溃疡性肠炎等有治疗作用。(4)角鲨烯:天然抗氧化剂。抗癌和抗癌以及有助于滋润皮肤,使皮肤光滑有弹性。(5)脂溶性活性物质:对提高人体自身的免疫力和控制胰岛素分泌有特殊效果。可以预防和治疗风湿性关节炎、红斑狼疮等。对糖尿病的形成有抑制作用。16,3。海洋动物的皂苷化合物,3.1海参皂苷海参,由于周围温度低,所以在繁育期间,海参的素质丰富,海参的素质丰富,被称为海参皂苷。海参皂苷大部分具有较强的生理活性,如抗肿瘤效果、抗真菌效果、抗辐射效果、细胞毒性和抗胆碱效果。3.2海星皂苷海星广泛分布在世界各地,其中药理活性物质是创新药物的重要来源。近年来海星皂苷的研究成为国际药物学界的重要领域和前沿课题。为了填补这一领域的空白,唐海峰在南海选择储量丰富的大型海星面包海星作为研究标本,并通过利用先进色谱、光谱分析等进行提取、分离、结构确认和药理活动审查等系统研究,在该海星中首次发现了8个新的海星皂苷3354CN-5,CN-6,CN-7,CN-8药理活性筛选后,这8个海星皂苷均对稻瘟病菌模型显示不同程度的诱导菌丝变异,或抑制孢子生长和重要的肿瘤细胞毒性。在微管蛋白体外筛选模型测试中,还发现该新化合物促进了与紫杉醇抗癌作用机制类似的微管聚合活性。在动物实验中,他们还发现8个新的海星皂苷对荷瘤小鼠肿瘤生长有相当的抑制作用。17,4。海洋动物的甾醇化合物,4.1海绵的多羟基甾醇从海绵中提取甾醇,海绵丰富,易于采集,提取的甾醇细胞毒性强,对宫颈癌细胞、胃癌细胞、肝癌细胞等肿瘤细胞有强烈的生长抑制作用。4.2珊瑚的聚羟基甾醇珊瑚聚羟基甾醇抑制肺癌细胞、鼻咽癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞和肝癌细胞的生长,该化合物有效附着于海洋污染生物幼虫,在抗癌剂和污染物制备中具有很好的应用前景。甾醇是生物膜的重要组成部分,某些激素的前体从海洋生物中分离出其他分枝和聚羟基甾醇,一些具有相当的抗肿瘤,低脂,抗菌和抗病毒作用,18,5。海洋动物的生物碱、生物碱是生物体内含有氮的有机化合物的统称,它们具有与碱相似的性质,在海绵中分离,对RNA病毒有抑制作用,是有希望的抗病毒药和抗肿瘤有机化合物。例如,tetrodotoxin是麻痹神经的毒性很强,一般只要杀死5%,就能杀死的毒性很强的毒药,中毒的人会因神经麻痹窒息而死,毒素会直接进入血液中毒,最快死亡。最近加拿大科学家开发了用河豚毒素缓解疼痛的新药。这种新的特效止痛药可以有效地缓解癌症患者的疼痛
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