常用药品结构

第一章抗生素第一节-内酰胺类总结：.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）二、头孢菌素及半合成头孢菌素类3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）；第二节大环内酯类抗生素（一）红霉素第三节氨基糖苷类抗生素第四节四环素类抗生素第二章 合成抗菌药第三章：抗结核药第一节抗生素类2、利福平基本结构特点及性质3、利福喷丁利福平甲基被 环戊基取代4、利福布汀二节合成类抗结核药代表药：（一）异烟肼（二）异烟腙结构特点：异烟肼与香草醛缩合生成的腙（三）盐酸乙胺丁醇1、结构特点：两个手性碳三个对映异构体右旋体 左旋体（200倍） 药用右旋体（四）对氨基水杨酸钠 （五）吡嗪酰胺 部分前体药物，第四章 抗真菌药 第五章抗病毒药第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类无糖环 第二节非核苷类抗病毒药物其他抗感染药（五）甲硝唑 （六）替硝唑 结构：甲硝唑的羟基换为 乙磺酰基取代的类似物（七）奥硝唑 （新）结构：甲硝唑1位 氯甲基取代 第七章抗寄生虫药第一节驱肠虫药（一）盐酸左旋咪唑 （二）阿苯达唑 结构特点： 四氢咪唑并噻唑； 结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链；（三）甲苯咪唑 结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链；第二节抗血吸虫病药（和抗丝虫病药）结构特点： 吡嗪并异喹啉-4-酮；第三节抗疟药 （重点）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构：7-氯 - 4-氨基喹啉（二）磷酸伯氨喹 结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉，端头伯氨基；三、2,4-二氨基嘧啶类 结构：2,4-二氨基嘧啶；四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素结构特点：（1）含倍半萜 内酯结构；（2）有含过氧键（1、2位）的七元环；（3） 10位羰基。第八章抗肿瘤药物第一节烷化剂一、氮芥类结构分两部分：烷基化部分和载体部分结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸1、结构：两部分，氮芥， 环状磷酰胺基 ；前体药物， 结构：丁二醇与甲磺酸的双酯五、金属配合物类 结构：二氯二氨合铂，是 顺式体，反式，无效 结构特点：草酸根（ 1R,2R-环己二胺）合铂。第二节抗代谢药物一、嘧啶类抗代谢物1、尿嘧啶类抗代谢物 结构特点：嘧啶二酮，5位F 结构：是氟尿嘧啶衍生物（苷） 结构：是氟尿嘧啶衍生物（酰胺）氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。小结：去氧氟尿苷、卡莫氟 、卡培他滨均是 氟尿嘧啶的前药二、嘌呤类抗代谢物 结构特点： 嘌呤环，6位巯基 结构特点：两种记忆方法（1） 巯嘌呤6位换氨基，2位氟，9位阿糖。（2） 阿糖腺苷2-氟代衍生物三、叶酸类抗代谢物 结构：是蝶呤酸 和谷氨酸形成的酰胺 第三节抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物一、抗肿瘤抗生素第四节基于肿瘤生物学机制的药物（新）一、蛋白激酶抑制剂（词干：替尼） 结构特点：含三种类型的N原子（吗啉环上的 叔氨N，苯环上仲氨N，嘧啶环中亚氨N）； 结构类似吉非替尼； 二、蛋白酶体抑制剂 结构： 硼酸化合物； 第五节激素类药物 一、雌激素拮抗剂 （一）抗雌激素药物 在结构上的差别是乙基侧链的氯取代， （二）芳香酶抑制剂（词干：曲唑） 结构特点：含三氮唑； 结构类似，含三氮唑； 二、雄激素拮抗剂 结构特点：酰胺类，三氟甲基； 第九章镇静催眠药及焦虑药一、苯二氮（艹卓）类（一）地西泮（精二类） 结构特点：（1）苯并二氮（艹卓）基本母核（2）1甲基，5苯基，7氯 结构特点： （1）同地西泮；（2）1位无甲基，5苯基， 7硝基 二、非苯二氮（艹卓）类 第十章抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类 二、巴比妥类同型物（一）苯妥英钠 结构特点：乙内酰脲，5位二苯基 苯妥英磷酸酯前药 结构：二苯并氮杂 5-甲酰胺 （二）奥卡西平 卡马西平10氧代衍生物 结构特点：如取消分支，直链脂肪酸的作用减弱 五、GABA类似物（氨基丁酸） 结构：GABA的环状衍生物 是GABA的类似物 六、其它类（磺酰胺类 ） 吡喃果糖衍生物第十一章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类（一）盐酸氯丙嗪 基本结构：噻嗪环（5S10N），2氯，10丙氨基 氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成 羟乙基哌嗪， 氟奋乃静的羟乙基用甲基替代。 结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代 结构，氯普噻吨10位侧链换成 羟乙基哌嗪 结构：丁酰苯基，哌啶 结构：苯酰胺类，有手性碳，S-（-）-异构体具抗精神病活性，临床用外消旋体。 五、二苯并二氮（艹卓）类和二苯并氧氮（艹卓）类 结构：二苯并二氮（艹卓）类，11位 甲基哌嗪考点：1.氯氮平结构中5位N被 O取代，成二苯并氮氧杂（艹卓） 考点：氯氮平结构中5位N被 S取代。考点：1.看作是氯氮平的生物电子等排体（噻吩替代苯环）。 第二节抗抑郁症药一、去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂1.二苯并氮杂（艹卓）类考点：1.是吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH 2-CH2-取代得到考点：1.是二苯并噁嗪衍生物。 二、5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂考点：1.一个手性碳， S异构体是R的100倍，而R异构体是长效抑制剂。考点：1.4-三氟甲基或其他电负基团对SERT的亲和力和选择性是关键的。 两个手性中心，市售S，S-（+）-异构体。 考点：含一个手性碳，外消旋体上市。S异构体。 艾司西酞普兰是西酞普兰的S异构体， 考点：1.两个手性中心，用（3S，4R）-（）-构体。 考点：1.是苯甲酰胺的衍生物，含吗啉。四、新发展的抗抑郁药1.5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取抑制剂考点：1.选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂，治疗各种抑郁。考点：1.是哌嗪并二苯并氮杂（艹卓）类，（将苯环替换成吡啶环），具有双重作用机制，一个手性碳， 第十二章神经退行性疾病治疗药二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 结构：是 哌啶衍生物；考点： 氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。考点：生物碱，4个环； 三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药 结构：吡啶类，硷性，成盐； 第十三章镇痛药结构特点：（1）具部分氢化菲母核， 5个环稠合；（2） 含有5个手性碳（ 5R，6S，9R，13S，14R ）；（3）左旋体有活性。 考点：吗啡3位甲基化（可待因），6位羟基氧化成酮，7位双键氢化。考点：17位烯丙基。考点：17位 N-环丁甲基取代，14位引入羟基；考点：哌啶甲酸乙酯， 考点：哌啶基，N-苯基。考点：是美沙酮的类似物，酯的结构。两个手性碳，右旋体镇痛，左丙氧芬镇咳药。 考点：丁酰基，苯丙烯，哌嗪。2.盐酸曲马多考点：（1）环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基 呈反式。（2） 2个手性碳，用其外消旋体：第十四章影响胆碱能神经系统的药物第一节胆碱受体激动剂一、生物碱类胆碱受体激动剂考点：生物碱，内酯和咪唑二、胆碱酯类胆碱受体激动剂考点：结构及性质：季铵类化合物.一个手性碳，S异构体的活性高于R异构体。第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂考点：由三部分组成，季铵阳离子部分、芳环部分及氨基甲酸酯部分二、乙酰胆碱酯酶复活剂考点：吡啶甲醛肟季铵盐。第三节M胆碱受体拮抗剂一、莨菪生物碱类M胆碱受体拮抗剂1.莨菪生物碱类的结构与手性特征莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光。莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化阿托品为外消旋体。考点：阿托品区别：在6,7位有一氧环。考点：区别：6- OH 考点：东莨菪氮原子上引入烷基（N丁基）考点：东莨菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸而衍生出的。考点：阿托品季铵化得到，不能进入中枢神经系统，松弛支气管平滑肌作用较强 二、合成的M胆碱受体拮抗剂考点：属于氨基醇酯，季铵化合物。第四节N胆碱受体拮抗剂一、去极化型肌肉松弛药二、非去极化型肌肉松弛药 第一类：四氢异喹啉类考点：双季铵结构，（二）多库氯铵（新） 四氢异喹啉类考点：双季铵结构，起效稍慢（4-6min），维持长（90120min），为一长效药物。（三）米库氯铵（新）考点：双季铵结构，起效快（24min），维持短（1218min），为短效药物第十五章影响肾上腺素能神经系统药物第一节肾上腺素受体激动剂一、受体激动剂代表药考点：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基考点：儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基，特点二：是碳上有一个甲基；2.二个手性碳，4个光学异构体，麻黄碱左旋体活性最强，伪麻黄碱右旋体考点：儿茶酚胺结构，易氧化变色。与肾上腺素主要的结构区别是缺少了 -OH，没有手性碳。考点：多巴胺的N-取代衍生物，1个手性碳，两个异构体，均1受体激动剂；S左旋体激动1受体，R右旋体拮抗1受体，考点：儿茶酚胺结构，易氧化（制剂加抗氧剂、避金属离子、避光），N上异丙氨基考点：1.N上叔丁氨基， 考点：在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基 考点:结构为间苯二酚的衍生物， N叔丁基 结构：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基考点：含3-甲酰氨-4-羟基苯环以及烷氧苯乙基的脂溶性结构。 第二节肾上腺素受体拮抗剂受体拮抗剂的代表药结构：芳氧丙醇胺结构，含萘环考点：具有苯乙醇胺基本结构考点：结构：芳氧丙醇胺 考点：结构：芳氧丙醇胺考点：结构：芳氧丙醇胺 考点：结构：芳氧丙醇胺 考点：结构：芳氧丙醇胺 考点：结构：芳氧丙醇胺 第十六章抗心律失常药第四篇 心血管系统药物按治疗用途分类：分6章抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝各种作用机制： 受体、酶、离子通道 （考点）综合出题，一药多种用途 第十六章抗心律失常药第一节钠通道阻滞剂考点：是抗疟药奎宁的非对映异构体考点：酰胺类，是局部麻醉药。考点：结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键第二节钾通道阻滞剂 考点：结构：甲 酮，二碘苯基 特异性的钾通道阻滞剂，第十七章抗心力衰竭药（1）由糖苷基和配糖基两部分组成的苷，甾体部分的四个环中，B/C为反式， A/B和C/D是顺式稠合（而甾体激素全反式） 第十八章抗高血压药 第一节作用于中枢的抗高血压药结构：含邻苯二酚结构，含羧基考点：结构特点：含咪唑烷，以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。考点：结构特点：为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂考点：含二羧基的ACE抑制剂，长效可口服；依那普利拉的乙酯，是其前体药物。考点：含磷酰基考点：含有碱性的赖氨酸（R=CH2CH2CH2NH2）共同考点：含二羧基的ACE抑制剂，是前药考点：缺乏氯沙坦中羟基的螺环化合物，但与受体结合的亲和力比氯沙坦高。 考点：含有苯并咪唑环，第一个分子中不含四氮唑基的AT1受体拮抗剂。考点：和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。是前药。第四节钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）考点：吡啶3,5位不同的酯， 4位手性碳，苯环3位硝基 第二类：芳烷基胺类考点：芳烷基胺类，有1个手性碳，右旋体活性强，用消旋体第四类：三苯哌嗪类 考点：属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂。考点：为桂利嗪的衍生物。第十九章调血脂药及抗动脉粥样硬化药第一节羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂考点：1.结构特征： 多氢萘和六元内酯 ；有 8个手性中心，用右旋（）体。考点：是洛伐他汀结构改造得到，结构特征同洛伐他汀，多氢萘和内酯，侧链羧基多一个甲基。考点：1.第一个通过全合成得到的他汀类药物。 2.是用芳环（吲哚）替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开得到的羟基酸共同考点：1、是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。 2.具有二羟基戊酸侧链，非前药，直接产生活性。第二节苯氧乙酸类药物考点：1.酯的结构，无色至黄色的澄清油状液体，有特臭。考点：1.与氯贝丁酯结构的区别，是增加苯甲酰和甲基。考点：1.非卤代的苯氧戊酸衍生物 （非酯类）（说明对位取代及氯不是必需的）。第二十章抗心绞痛药一、硝酸酯类作用机制：释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。 考点：1.结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯 考点：1.结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯。 2.黄色油状液体， 考点：1.结构是异山梨醇的5-单硝酸酯。第二十一章抗血小板和抗凝药第一节抗血小板药 考点：1.结构：含咪唑杂环。 结构含四氮唑，是喹啉类衍生物。考点：结构含噻吩，是酯类化合物。考点：结构是氯吡格雷的类似物。考点：结构含磺酰氨基。第二节抗凝药考点：内酯结构。含有一个手性碳， S-华法林活性强。体内代谢有立体选择性。第二十二章利尿药第一节碳酸酐酶抑制剂考点：1.磺酰胺结构；第二节Na-K-2Cl同向转运抑制剂考点：结构含呋喃、磺酰氨基。考点：结构含磺酰胺；第三节Na-Cl同向转运抑制剂考点：1.结构含两个磺酰胺， 考点：1.结构与噻嗪类相似，含磺酰胺；考点：结构与噻嗪类相似，含磺酰胺；第四节肾内皮细胞钠通道阻滞剂有排钠保钾作用 。考点：分子有蝶啶结构（吡嗪并嘧啶）；考点：1.含有吡嗪结构，看作是蝶啶的开环衍生物；第五节盐皮质激素受体拮抗剂考点：1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯；第二十三章至二十五章合并讲解第一节5-还原酶抑制剂考点：雄甾结构，3位酮，1,2位双健；考点：1.结构类似非那雄胺，3位羧基， 3,4位双健；第二节肾上腺素受体拮抗剂考点：结构含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。第二十四章抗尿失禁药物特点：结构含三键，是酯类。第二十五章性功能障碍改善药第一节磷酸二酯酶-5抑制剂考点：结构含苯磺酰哌嗪，碱性，可与酸成盐，其它杂环有嘧啶、吡唑。考点：结构与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。第二节受体拮抗剂考点：1.结构含咪唑环；第二十六章平喘药一、影响白三烯的药物考点：结构含喹啉基、乙烯基 、环丙基乙酸等；考点：.以白三烯LTD4为先导化合物改造得到；考点：.结构含四氮唑。考点：1.结构有一个手性碳，其两个对映体活性相同。 2.N-羟基脲是活性基团，苯并噻吩部分提供亲脂性。考点：1.结构：苯并吡喃的双色酮结构二、肾上腺皮质激素药物考点：结构为9- 氯孕甾-17,21-二丙酸酯，亲脂性较强，易渗透。考点：结构特点是含3个F的 17-羧酸的衍生物。考点：结构特点，16、17位为缩醛。考点：1.结构是黄嘌呤衍生物。考点：1.是茶碱与乙二胺的复盐。考点：.是茶碱7位的二羟丙基取代衍生物。第二十七章镇咳祛痰药一、镇咳药（分两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药 考点；1.结构是吗啡的3位甲醚衍生物；考点：1.具有苯吗喃基本结构，无镇痛作用。（二）外周性止咳药 非成瘾性，并一般有麻醉作用。考点：1.结构含哌啶。2.无麻醉作用，镇咳作用较强，其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。 考点：1.结构为酯类。二、祛痰药考点：1.是溴己新的代谢产物（环己烷羟基化，N-去甲基）。 2.两个手性碳（1，4位），反式构型。考点：1.结构为N-乙酰基-L-半胱氨酸。考点：1.结构为乙酰半胱氨酸的类似物，是酯类化合物。第二十八章抗溃疡药第一节组胺H2受体拮抗剂考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。考点：1.结构由三部分构成：呋喃环（环上二甲氨基取代，显碱性）、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。考点：1.结构由三部分构成：噻唑环（环上胍基取代，碱性）、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。考点：1.结构与雷尼替丁相似，不同是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环。考点：1.结构三部分：哌啶甲苯环（代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环）以含氧四原子链替代含硫四原子链，将其原脒（或胍）的结构改为酰胺。 第二节质子泵抑制剂考点：1.结构三部分：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶是质子泵抑制剂的活性分子要求。奥美拉唑考点小结口诀：苯并咪唑、亚磺酰基、吡啶三部分；手性中心埃索美拉唑代谢慢；前药生成次磺酸和次磺酰胺；还有Smiles重排和前药循环。 酶抑制剂注意苯妥英和华法林。考点：1.是奥美拉唑 的S -（）异构体。考点1.结构与奥美拉唑相似，区别在苯并咪唑环上无取代，吡啶环上4位上引入含氟的烷氧基，5位无甲基。考点：1.结构特征是苯并咪唑的5位有 二氟甲氧基，吡啶5位无甲基。 考点：1.兰索拉唑的基础上发展起来的，不同之处在吡啶环上的4位延长了侧链。第二十九章胃动力药和止吐药第一节胃动力药考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用。考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮。考点：1.结构为苯甲酰胺类似物。考点：1.结构为苯酰胺衍生物。第二节止吐药考点：1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）。考点：1.结构含苯并吡唑，含氮双环。考点：1.结构含吲哚环，有含氮双环。考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。第三十章非甾体抗炎药第一节解热镇痛药考点： （1）含有羧基,（2）具有酯键，含有酚羟基，考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。考点：1.结构为阿司匹林和赖氨酸形成的复盐。考点；1、结构有酰胺键、酚羟基。考点：1.是吡唑酮结构。第二节非甾体抗炎药考点：1.结构与性质： 属于芳基乙酸类（2个C），显酸性。 含吲哚环，对光敏感。 是酰胺结构，2.是前药， 考点：1.是非酸性的前药，在十二指肠被吸收，经肝脏转化为活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸。考点：1.结构与性质：具酮酸型结构，在热碱溶液中易溶。 是前药考点：1.结构为芳基丙酸，（3个C），可溶于氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。 2.1个手性碳，临床使用消旋体，S（）型活性强， 体内代谢R型体内可转化成 S型。考点：1.结构为芳基丙酸，含萘环，遇光变色需避光保存。 考点：1.结构是1,2-苯并噻嗪，含磺酰胺，3位有吡啶基。考点：1.结构类似吡罗昔康，是1,2-苯并噻嗪，含磺酰胺，3位吡啶环换成甲基噻唑。2.选择抑制COX-2酶，而具有较强的抗炎活性和较少的胃肠道不良反应。 考点：1.结构类似吡罗昔康，是氯代噻吩代替苯环与噻嗪拼环（即噻吩并噻嗪）。四、选择性COX-2抑制剂考点：1.结构含苯磺酰胺，异噁唑。考点：1.结构含苯磺酰胺，为黄色或淡黄色结晶粉末。第三节抗痛风药考点：1.植物来源的生物碱酰胺结构，双庚环，四个甲氧基。考点：1.结构特点：对羧基苯磺酰胺，强酸性，在稀氢氧化钠溶液中溶解。考点：1.结构特点：嘌呤结构的异构体，N在8位，考点：1.结构属苯并呋喃衍生物，重点取代。第三十一章抗变态反应药考点：1.结构特征是氨基醚类，氧原子和氨基氮之间隔两个碳。考点：1.结构为丙胺类（氨基醚类O换成C），含吡啶。二甲氨基碱性，成盐。考点：1.结构是三环与哌啶双键连接，可看成是吩噻嗪环（见黄色背景）的S和N原子分别以生物电子等排体乙烯基和甲叉基代替的三环化合物。考点：1.是氯雷他定活性代谢产物（N去羧乙氧基）。考点：1.结构是赛庚啶以噻酚替代苯，乙撑基上引入酮基 考点：1.结构含苯并咪唑。 考点：1.为特非那定的活性代谢物，具有选择性外周H1受体拮抗剂活性。考点：1.结构与性质：含哌嗪环，遇光分解，应在密闭容器中避光保存第三十二章肾上腺皮质激素类药物 肾上腺皮质激素结构特点:（以氢化可的松为例）1.具孕甾烷基本母核。2.含4烯（4），3,20-二酮，含21-OH、11位和17位还可带有羟基或羰基氧。3.17-OH是糖皮质激素（氢化可的松为代表），通常糖皮质激素同时带有17-羟基和11-羟基或羰基氧。4.17位无OH是盐皮质激素（醛固酮为代表）。考点：1.孕甾结构，11,17,21-三羟基。2.稳定性（共性）：A环具有,-不饱和酮，不稳定，遇光渐变质，故该类药物都要避光贮存。C环于溶液状态时能被空气氧化。D环具有-羟基酮，17位侧链在碱性溶液中会发生重排，进一步氧化断裂，生成17-酮。考点：1.与氢化可的松的区别：11位酮，21位醋酸酯。考点：1.是在氢化可的松结构中引入1,2（1,2双键）、9-F和16-CH3，得到的强效、长效药物。考点：1.是地塞米松（16-CH3）的16位差向异构体（16-CH3）。2.作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松强。3.毒性：不宜用于替代疗法。孕妇忌用。考点：1.是可的松的A环引入1,2双键得到，11位酮。2.常用其21-醋酸酯，即醋酸泼尼松。3.本身无活性，要在肝中转化成泼尼松龙才具有作用（11位还原成羟基）。考点：结构是11位OH基，常用其21-醋酸酯，即醋酸泼尼松龙。用途及疗效与泼尼松相当。考点：1.结构特点：16,17缩酮，6,9二F。6-F使A环稳定性增加，16,17位缩酮使D环稳定性增加。 2.是氟轻松的21-酯化前药。第三十三章性激素和避孕药第一节雄性激素类及相关药物基本结构及特点：1.结构上属于雄甾烷类（10和13位两个角甲基），3位和17位带有羟基或羰基。其中在睾丸中作用最强的是睾酮。考点：1.结构是在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，是第一个口服的雄激素药物。考点：1.将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂（睾酮在消化道易破坏口服无效）二、同化激素类药物考点：1.结构特征：雌甾母核（结构修饰，19位去甲基，降低雄激素活性），17-羟基的苯丙酸酯。考点：1.是甲睾酮A环改造的类似物，拼合吡唑环。1.雄激素（黄背景）有雄甾烷母核（10和13位两个角甲基）。2.对雄激素结构改造目的是获得蛋白同化激素（兰背景），但完全分开困难，故雄激素活性是蛋白同化激素的副作用。3.对雄激素改造增强同化活性的主要方法：19去甲基（苯丙酸诺龙），A环引入杂原子或拼杂环（司坦唑醇），3位去酮基等均可。4.17-OH是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构，改为17-OH则失活。17-小烷基使D环代谢稳定性提高，口服有效（甲睾酮）。三、抗雄性激素药物治疗前列腺素增生及癌第二节雌激素类及相关药物考点：1.雌二醇有雌激素类的共同结构特征：属于雌甾烷类（黄色背景），无19位甲基。A环为芳环。3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。考点：1.结构是雌二醇的3位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，缓慢水解释出雌二醇，作用维持时间25d。考点：1.结构特点是雌二醇的17位引入乙炔基，使17-OH的代谢受阻，可以口服。考点：1.结构是将炔雌醇的3-羟基环戊醚化。考点：1.结构是炔雌醚的16-羟基化产物，可看作是雌三醇的衍生物。二、非甾体雌激素（结构二苯乙烯类）考点：1.结构有两个酚羟基，由于酚羟基具弱酸性，可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。2.两个酚羟基是活性必需的（类似雌二醇）。考点：1.是己烯雌酚的双磷酸酯（前药），在体内磷酸酯酶的作用下水解活化释放出己烯雌酚。第三节孕激素类及相关药物考点：1.具孕激素共同结构特征：属于孕甾烷类（10、13、17三个取代基），3位和20位带有羟基或羰基。考点：1.结构是黄体酮结构改造的衍生物，（黄体酮代谢代谢在6、16、17位）6位引入甲基，17位引入乙酰氧基。考点：1.结构：是甲羟孕酮6位引入双键，（即17a位乙酰氧基，6位引入双键，6位甲基）。考点：1.结构是醋酸甲地孕酮的6位甲基换成氯（17位乙酰氧基，6位氯，6位双键）。考点：1.结构：孕甾，但19位去甲基，17-羟基，17-乙炔基。第三十四章影响血糖的药物第二节胰岛素分泌促进剂一、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂都有磺酰脲类基本结构，苯环上取代基R和脲N上取代基R不同。考点：1.磺酰脲结构，苯环上磺酰基对