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文档简介

1、医院药学 课件模板-76,医院药学:(一)毒扁豆碱,(一)毒扁豆碱:,中毒毒扁豆碱(Physostigninum)系非洲产豆科植物毒扁豆(PhysostigmaVenenosumBalf)种子的有效成分,也称依色林(Eserine)毒扁碱在临床上主要用于青光眼(0.10.5%溶液滴眼);也可用以治疗重症肌无力(口服0.50.8mg)及手术后腹胀,尿潴留(肌肉注射0.20.4)极量为1mg次、3mg/d,后二种作用目前已毒性低的新斯的明所代替。,医院药学:(一)毒扁豆碱,(一)毒扁豆碱:,1。毒理毒扁豆碱由消化道及注射局部均易吸收,滴眼时如下压住,可在鼻粘膜吸收。进入体内后部分被胆碱脂酯酶水解,

2、仅小部分以原形经肾脏排泄。毒扁碱的作用为抑制胆碱酯酶,因此使体内神经末梢释放的乙酰碱蓄积,而发生中毒作用,中毒时可引起副交感神经末梢的兴奋,并刺激骨骼神经末梢及抑制中枢神经系统,尤其是延脑,毒扁豆碱的致死量为610mg,致死原因主要为呼吸麻痹。,医院药学:(一)毒扁豆碱,(一)毒扁豆碱:,2。临床表现中毒时表现为流延、恶心、呕吐、腹胶痛、腹泻、颜面潮红、出汗、头痛、眩、瞳孔缩小、肌肉纤维性颤动、重者可发生呼吸麻痹。 3。治疗 (1)误服中毒时可用催吐洗胃及导泻。 (2)阿托品可消除毒扁豆碱样作用。 (3)对症治疗。对呼吸衰竭应采用吸氧及人工呼吸等。,医院药学:(二)新斯的明中毒,(二)新斯的明

3、中毒:,新斯的明(Neostigminum)又称普洛色林。系代合成的化合物,常用的有溴化新斯的明(供品服)及甲基硫酸新斯的明(供注射用)。临床可用以治疗重症肌无力(皮下或肌肉注射0.5mg/次,口服15mg次)和手术后腹部胀气及尿潴留(皮下或肌肉注射0.5mg次,口服1015gm次),0.5溴化新斯的明溶液可用于青光眼的治疗。,医院药学:(二)新斯的明中毒,(二)新斯的明中毒:,1。毒理新斯的明口服在肠内大部分被破坏,而未被破坏部分吸收。皮下或肌肉注射后吸收迅速,吸收后的代谢变化尚未明了,可能部分排泄,部分破坏。其毒理作用与毒扁豆碱相似,但毒性较弱,口服45gm可引起中毒。 2。诊断新斯的明在

4、临床上多用来治疗重症服无力,有时由于新斯的明用过量,引起胆碱能克象发作,在这种情况下就与重症肌无力所致有肌无力危象很相似,因为两者均有严惩的肌无力和通气不足。,医院药学:(二)新斯的明中毒,(二)新斯的明中毒:,胆碱能危象发作时常有瞳孔缩小,泪液、唾液、呼吸道分汔增多等毒蕈碱样作用,以及肌肉纤维颤动等。对鉴别有困难的病人,可在上一次药物应有应用后12小时静脉注射氯化腾(TensilonChloride)210mg呼吸肌肉和咽喉部肌力有明显改善提示为肌无力危象,否则应主伙是碱能危象发作。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,阿托品类药包括颠茄(Belladonna),阿托品(

5、Atropinum),莨菪碱(Hyoscyamine)以及东莨菪碱(Hyoscine)。此类药物均自茄与陀罗等陀罗等提取得到。阿托品类药物都能阻断节后胆碱能神经所支配的效应器中乙酰胆碱受体,因此都能对抗胆碱能神经的介质和各种拟胆碱药的拟蕈碱作用。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,用药后所表现作用为能抑制多种腺他泌,松弛多种平滑肌,此外,尚在中枢作用,阿托品对于大脑有兴奋作用,而东莨菪碱对大脑有抑制作用。颠茄常的制剂为:颠茄酊:剂量0.31ml次;极量1.5次、4.5m1日。颠茄浸膏:剂量为1020mg次、30100mg日,极量50mg次、150mg日。,医院药学:八、阿

6、托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,阿托品:有片剂及针剂两种,片剂口服0.30.6mg次。针剂供皮下或肌肉注用,常用量0.51mg次。莨菪常用量0.251mg,口服或皮下注射;极量0.5mg次、1.5mgd阿托品有多种合成代用品,其中主要者有:后马托品(Homatropinum),优卡托品(Eucatropncm)胃疡平(Mebropin)、解痉素(屈阿生丁trasintin)胃复康(羟基解痉素、Benactyzine)安特尼(安胃灵Anyrenyl)、溴苯辛(BanthiniBromidum)普鲁本辛(Probanthine)等此外,703(樟柳碱)及654-2(山莨菪碱)等的作用也与阿

7、托品相似。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,(一)毒理 阿托品类药物在肠内吸收迅速,在其他粘膜面上也易吸收,也可经皮肤吸收,但较缓慢,从创面上吸收则较迅速。进入体内后,经组织内酶的作用而水解,未经破坏者主要从尿中排泄,少量从乳汁中排泄。阿托品510mg即能引起显著的中毒症状,最低致死量为80130mg,个别者为50mg。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,东莨菪碱致死量为8mg左右。 (二)临床表现 阿托品中毒症状和口服量的关系如表391。 表391阿托品中毒症状与口服量关系 口服量(mg)症状1口干210强度口渴感,咽干,吞咽困难,声音嘶哑,排尿

8、困难,皮肤干燥,心动过速,瞳孔散大且对反射消失,烦躁不安11100幻觉,谵妄100呼吸麻痹 阿托品类药物中毒症状虽很严重但死亡者不多,在恢复阶段中,中枢症状的消失早于末梢症状(恰与中毒时相反)。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,在末梢症状中以瞳孔散大恢复最慢,一般为23天可恢复正常,个别患者瞳孔大至第4天也末完全恢复正常。东莨菪碱中毒时则心率很少增加,其兴奋时间也短。 (三)诊断 根据病史和临床表现,诊断一般无困难但须与下列情况相鉴别: 1。口干、吞咽困难,瞳孔散大类似可卡因中毒,但可卡因中毒病人皮肤苍白。,医院药学:八、阿托品类药物中毒,八、阿托品类药物中毒:,常呈休

9、克状态,中毒症状持续时间较短。 2。中枢神经系统剌激症状如烦躁不安,谵妄、惊厥等、易与大麻、白果中毒相混淆,下列实可借以鉴别; (1)皮下注射310mg乙酰甲胆碱,注射后如不出现唾液增多、流泪、出汗、胃肠里面动亢进等征象,提示阿托品类药物中毒。 (2)猫象散瞳实验,猫孔的反应特别敏感,尤其对阿托品更为敏感,病人的一滴尿液中如含有0.002mg阿托品滴入猫眼,立即使猫眼瞳孔散大。,医院药学:利血平,利血平:,利血平(Reserpinum),系夹竹桃科植物罗鞭木属植物(Rauwolfia)根中一种生物碱,临床主要用于治疗高血压病,对于焦虑、紧张和躁狂不安的病人,有镇静作用。利血平一般采用口服用药秘

10、要时敢可骨肉注射或静脉注射。临床上常用剂量为每日0.250.75mg,分23次服,也可用12mg肌肉注射或静脉注射,对精神病人,成人最初剂量为0.5mg,作为维持量,对躁动不安者,可采取肌肉注射,每次用量35mg,每日23次。,医院药学:利血平,利血平:,1。毒理口服后部分被吸收,大部分在肠内破坏。吸收后在体内迅速破坏。仅有微量末破坏的利血平在尿中出现。口服利血平34小时内从尿中排泄5060。数天后尿中仍含有微量。利血平的毒理作用主要为对中枢神经系统的抑制。其对中枢神经系统的抑制,主要为镇静而不是麻醉作用,故中毒辣后虽然沉睡,但多能唤醒此外,对血管运动中枢的抑制,以及使血管壁、心脏和交感末梢的

11、去甲肾上腺素储备耗竭致血管扩张,可引起血压下降。,医院药学:利血平,利血平:,过大量可引起呼吸、循环的衰竭。 2。临床表现中毒的表现鼻塞,腹痛、腹泻、面色潮红、嗜睡、多汗、四肢无力、心缓慢、体温下降、神经反射减低或消失、意识不清、呼吸深而慢、眼睑下垂、瞳孔缩小等,严惩病例可呼吸麻痹。 3。治疗 (1)洗胃、导泻。 (2)静脉射阿托品。 (3)对治疗、必要时给予血管压药物。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,肾上腺素(Adrenalinum),主要由肾上腺髓分泌,也可从肾上腺素能神经纤维释放,为神经冲动传导的递质。 目前医用肾上腺素制剂,可以从家畜肾上腺中提取,也可化学制成,临床上

12、多采用其盐酸盐。因其具有兴奋心肌,收缩血管,松弛胃肠道及气管平滑肌等作用,故临床上常用于支气管哮喘,过敏性休克及其他过敏性反应及心搏停的抢救治疗。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,肾上腺素口服无效,故多采用肾上腺素注射液。常用制剂:(1)盐酸肾上腺素1:1000溶液皮注射,成人0.251mg/次,极量1mg次,皮下注射。(2)油肾上腺素注射液,供肌肉注射,用量为0.51mg次。对心血管病患者应用氯仿或丙烷进行麻醉时,忌用肾上腺。 (一)毒理 肾上腺素口服吸收很少,且可为碱性肠液破坏,由于它能使皮下血管收缩崦骨骼肌血管扩张,故皮下注射吸收缓慢,肌肉注射则迅速吸收,雾化吸入主要作用

13、于局部。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,吸收的肾上腺素在体内很快失去其有作用。 其毒理作用主要为引起肾上腺素能神经的强烈兴奋。大剂量时对中枢神经也有兴奋作用,甚至可发生惊厥,并能抑制呼吸中枢。静脉注射活动或暂时抑制了延脑的呼中枢所致。超大量的肾上腺素,尚可引致急性肺水肿。肺水肿的发生机理尚未十分明了,有以下解释:1、局部直接作用使毛细胞血管通透改变;2、间接通过神经系统使毛细血管通透性改变;3、由血液动力学改变,包括肺动脉系统收缩,加上右心静脉回流量增加致肺动脉压升高引起。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,致死量为皮上注射510mg,迅速静脉注射0.5mg也可

14、能引起死亡。 (二)临床表现 中毒辣症状表现为面色苍白,紧张不安,心悸,搏动性头痛,肌肉纤维性颤动,甚至肌肉痉挛,血压迅速升高,心律失常(多为室性过早搏动及心室颤动),以及急性肺水肿和呼吸抑制。有时可伴有血糖升高及尿糖阳性。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,(三)治疗 1。肾上腺素能抑制阻断剂,可迅速降低血压,防止心律失常,常用的有: (1)苯苄胺0.52mg/kg加生理盐水250m1,静脉滴注。 (2)氢化麦角碱0.31mg,肌肉或静脉注射。 (3)派毕阿左(Piperoxan)1020mg静脉注射。 2。立即吸入亚硝酸异戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.61.2mg舌下含化,氯

15、茶碱0.25g加入25葡萄糖溶液20m1,中静脉注射。,医院药学:十、肾上腺素中毒,十、肾上腺素中毒:,3。吸氧 4。对症治疗。,医院药学:双香豆素中毒,双香豆素中毒:,双香豆素(Dicumarinum),又称败坏翘摇素,是黄零陵午草中含有的一种致出血素,可以人工合成,为白色或乳黄色结晶性粉末,微有香,味稍苦,在强碱溶液内易溶而成可溶性盐,在水、醇或醚中几乎不溶,本品用于预防及治疗血管内栓塞,手术受伤后栓性静脉炎,肺栓塞等。 1。药理和毒理 (1)双香豆素由胃肠吸收缓慢,其吸收率及代谢速度各人有所差异。,医院药学:双香豆素中毒,双香豆素中毒:,治疗量每日约有1550经过代谢,9天后血浆中仍可检出本品。本品可以通过胎盘屏障,并可分泌于乳汁中。 (2)在肝脏合成凝血酶原和其他凝血因子(如、和因子)时,需有维生素K存在,由于双香豆素的化学结构和维生素K相似,与之竞争,阻抑肝脏对维生素K的利用,故可干扰肝脏对凝血因子的正常合成,而起抗凝血作用。,医院药学:双香豆素中毒,双香豆素中毒:,2。诊断要点 (1)有用双香豆素史。 (2)有出血倾向。 (3)出凝血时间延长。 3。临床表现 (1)应用大剂量后,可有各处出血,如紫瘢。鼻衄、牙龈出血,呕吐、黑粪、血尿子宫血、脑

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