西药学一冲刺金题第六章药物的体内动力学过程

1、西药学一冲刺金题第六章：药物的体内动力学过程一、最佳选择题.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是.药代动力学.隔室模型药物.生物利用度.表现分布容积.肠肝循环.不同企业生产一种药物不同制剂，处方和生产工艺可能不同，欲评价不同制剂间吸收度和程度是否相同，应采用评价方法是.生物等效性试验.微生物限度检查法.血浆蛋白结合率测定法.平均滞留时间比较法.制剂稳定性试验.关于单室静脉滴注给药的错误表述是. 是零级滴注速度.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变.稳态血药浓度 与滴注速度 成正比.欲滴注达稳态浓度的 ，需滴注 . 个半衰期.静脉滴注前同时静注一个 / 的负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态.

2、最常用的药物动力学模型是.房室模型.统计矩模型.药动药效结合模型.生理药物动力学模型.非线性药物动力学模型.单室模型口服给药用残数法求的前提条件是. ，且 足够小. ，且 足够大. ，且 足够小. ，且 足够小. ，且 足够大.静脉滴注给药达到稳态血药浓度所需半衰期的个数为.静脉滴注单室模型药物的稳态血药浓度主要决定于 . . / .单室模型的药物恒速静脉滴注 个半衰期，血药浓度为达稳态时的.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度 。 所需要的滴注给药时间是. 个半衰期. 个半衰期. 个半衰期. 个半衰期. 个半衰期.假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个 / 药物消除 . / . /

3、 . / . / . / .非线性动力学参数中两个最重要的常数是.，.，.，.，.，.某药抗一级速率过程消除，消除速度常数 . ，则该药半衰期为. . . . . .静脉注射某药， ，若初始血药浓度为 / ，其表观分布容积 是.已知某药口服肝脏首过效应很大，改用肌肉注射后. / 减少，生物利用度也减少. / 不变，生物利用度增加. / 增加，生物利用度也增加. / 不变，生物利用度减少. / 和生物利用度皆不变化.关于生物半衰期的叙述错误的是.正常人的生物半衰期基本相似.体内药量或血药浓度下降一半所需.具有相似结构的药物，其生物半衰期相差不大.肾功能、肝功能低下者，药物生物半衰期延长.药物的生

4、物半衰期可以衡量药物消除速度的快慢.注射用于美洛西林、舒巴坦、规格.(美洛西林 . ，舒巴坦 . )。 成人静脉符合单室模型。 美洛西林表现分布容积 . / 。 体重 患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林可达到. / ，需给美洛西林/ 舒巴坦的负荷剂量为. ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶).某患者单次静脉注射某药物 ，半小时血药浓度是多少(已知 / ， ). / . / . / . / . / .下列对于生物利用度的说法错误的是.与给药方式、途径无关.是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念.完整表达一个药物的生物利用度需 、 和 三个参数.根据选择的参比制

5、剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值.某药静脉注射经 个半衰期后，其体内药量为原来的./././././.关于单室模型单剂量血管外给药的错误表述是. 公式为双指数方程.达峰时间与给药剂量 成正比.峰浓度与给药剂量 成正比.曲线下面积与给药剂量 成正比.由残数法可求药物的吸收速度常数 .以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为.静脉生物利用度.绝对生物利用度.相对生物利用度.生物利用度.参比生物利用度.下列关于药物从体内消除的叙述错误的是.消除速度常数等于各代谢和排泄过程的速度常数之和.药物按一级动力学消除

6、时药物消除速度常数不变.消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢.一般来说不同的药物消除速度常数不同.消除速度常数与给药剂量有关.有关尿药排泄速度法、总量减量法特点的描述不正确的是.丢失一两份尿样对速度法无影响.速度法的集尿时间比总量减量法短.总量减量法的实验数据波动小，估算参数准确.总量减量法实验数据比较凌乱，测定的参数不精确.总量减量法与尿药速度法均可用来求动力学参数 和 .关于房室模型的概念不正确的是.房室概念具有生理学和解剖学的意义.房室模型中的房室数一般不宜多于三个.房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体.房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的.单室模型

7、是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡.药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律.药物排泄随时间的变化.药物效应随时间的变化.药物毒性随时间的变化.体内药量随时间的变化.药物体内分布随时间的变化.需进行生物利用度研究的药物不包括.剂量反应曲线陡峭或具不良反应的药物.制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂.溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂.溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物.用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物.血管外给药的 与静脉注射给药的 的比值称为.波动度.绝对生物利用度.脆碎度.相对生物利用度.絮凝度.房室模型中的“房室”划

8、分依据是.以血流速度划分.以生理解剖部位划分.以药物吸收的速度划分.以药物与组织亲和力划分.以速度论的观点，即以药物分布的速度与完成分布所需时间划分.关于统计矩的说法不正确的是.统计矩适用于非房室模型.血药浓度时间曲线下面积定义为药时曲线的零阶矩.药物在体内的平均滞留时间为一阶矩.平均滞留时间的方差为二阶矩.二阶矩代表了药物在体内的滞留情况.研究 的临床意义不包括.监督临床用药.研究合并用药的影响.研究治疗无效的原因.确定患者是否按医嘱服药.研究药物在体内的代谢变化.非线性药物动力学的特征有.药物的生物半衰期与剂量无关.稳态血药浓度与给药剂量成正比.当 远大于 ，时，血药浓度下降的速度与药物浓

9、度无关.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化.血药浓度时间曲线下面积与剂量成正比.药物生物半衰期指的是.药效下降一半所需要的时间.吸收一半所需要的时间.进入血液循环所需要的时间.进入脂肪组织所需要的时间.血药浓度减少一半所需要的时间.关于生物半衰期的说法错误的是.生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标.对线性动力学特征的药物而言， / 是药物的特征参数.体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，用 / 表示.联合用药与单独用药相比，药物的 / 不会发生改变.同一药物用于不同个体时，由于病理或生理状况的不同， / 可能改变.用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据为.峰浓度.达峰时间.平均

10、稳态血药浓度.稳态时的分布容积.血药浓度时间曲线下面积.拟定给药方案时，主要可以调节以下哪一项. / 和 . 和 . 和 . 和 . 和 .某患者静脉注射(推注)某药，已知剂量 ， ， . ， ，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是. / . / . / . / . / .下列关于房室模型的说法不正确的是.房室模型是最常用的药物动力学模型.房室模型是用数学方法模拟药物体内过程而建立起来的数学模型.房室模型分为单室模型、双室模型和多室模型.房室模型的划分是随意的.房室模型中同一隔室内各部分的药物处于动态平衡.关于房室划分的叙述，正确的是.房室的划分是随意的.为了更接近于机体的真实情况，房室划分

11、越多越好.药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室.房室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的.房室的划分是固定的，与药物的性质无关.下列关于药物动力学参数说法错误的是.速率常数是描述速率过程变化快慢的重要参数.一级速率常数的单位为“时间”的倒数，如 或 .清除率即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积.生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标.零级速率常数单位是 “ 时间 浓度”.关于清除率的叙述，错误的是.清除率没有明确的生理学意义.清除率的表达式是 .清除率的表达式是 (/ ) / .清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的

12、参数.清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物.关于尿药数据法说法不正确的是.尿药数据法要求药物大多数以原形从尿中排泄.尿药数据法一般分为尿药排泄速度法与总量减量法.血样的采集比较复杂，可用尿药数据法代替血药浓度法.尿药数据法要求药物经肾排泄的过程符合零级动力学过程.药物用量甚微，导致血药浓度过低时，可用尿药数据法求算药动学参数.单室模型静脉注射的描述错误的是.药物的生物半衰期与消除速率常数不成比例.药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比.单室模型静脉注射的药动学方程为: .单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数时间图是一条直线.单室模型药物静脉注射给药，

13、药物消除 所需的时间为 . / .对某患者静脉滴注单室模型药物，已知该药的 / . ， ，若要使稳态血药浓度达到 / ，则 等于. / . / . / . / . / .以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值.增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度.达到稳态后，血药浓度始终维持在一个定值.半衰期越长，稳态血药浓度越小.给某患者静脉注射某单室模型药物，剂量 ，消除速率常数为 . 则给药的 / 为. . . . . .静脉注射某药， ，初始血药浓度为 /

14、，则表观分布容积 为. . . . . .以近似生物半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，应将首次剂量.增加 . 倍.增加 倍.增加 倍.增加 倍.增加 倍.静脉滴注的负荷剂量等于. . ./ . . .欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是.首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注.单次静脉注射给药.多次静脉注射给药.单次口服给药.多次口服给药.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有 . .关于非线性药动学的特点表述不正确的是. 与剂量不成正比.平均稳态血药浓度与剂量成正比.药物消除半衰期随剂量增加而延长.药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的.其他药

15、物可能竞争酶或载体系统，其动力学过程可能受合并用药的影响.关于双室模型的说法不正确的是.双室模型由周边室和中央室构成.中央室的血流较周边室快.药物消除发生在中央室.药物消除发生在外周室.药物优先分布在血流丰富的组织和器官中.有关多剂量给药血药浓度的波动程度表述不正确的是.有效血药浓度范围很窄的药物，血药浓度波动过大，易引起中毒.波动百分数可以衡量血药浓度的波动程度.波动度可以衡量血药浓度的波动程度.血药浓度变化率可以衡量血药浓度的波动程度.重复给药达到稳态时，稳态血药浓度 恒定不变.根据半衰期设计给药方案时，下列说法错误的是.对 / 很短、治疗窗较窄的药物，可采用静脉滴注.对 / 很短的药物，

16、需要根据治疗窗的大小选择给药方案.对中速处置类药物，多采用 / ，且首次给予负荷剂量的方案.当 / 时，药物可能有积累.对 / 较长的药物，采用多次分量的给药方案.关于给药方案设计的原则表述错误的是.对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物，不需要制定个体化给药方案.安全范围广的药物不需要严格的给药方案.安全范围窄的药物需要制定严格的给药方案.给药方案设计和调整，常常需要进行血药浓度监测.对于治疗指数小的药物，需要制定个体化给药方案.下列有关生物利用度的描述正确的是.无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度.饭后服用维生素 将使生物利用度降低.药物微分化后都能增加生物利用度.药物脂溶性越

17、大，生物利用度越差.药物水溶性越大，生物利用度越好.为迅速达到稳态血药浓度，可采取下列哪一个措施.每次用药量加倍.持续不断给药.每次用药量减半.延长给药间隔时间.首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给予原剂量.关于生物等效性下列哪一种说法是正确的.两种产品在吸收的速度上没有差别.两种产品在吸收程度上没有差别.两种产品在消除时间上没有差别.两种产品在吸收程度与速度上没有差别.在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别.关于生物利用度的描述，哪一项是正确的.所有制剂必须进行生物利用度检查.生物利用度越高越好.生物利用度越低越好.生物利用度与疗效无关.生物利用度应相对固

18、定，过大或过小均不利于医疗应用.关于治疗药物监测的说法不正确的是.治疗药物监测可以保证药物的安全性.治疗药物监测可以提高治疗水平.治疗药物监测可以确定合并用药原则.治疗药物检测不能处理药物过量或中毒.治疗药物监测可以明确血药浓度与临床疗效的关系.不需进行血药浓度监测的药物是.长期用药.治疗指数大、毒性反应小的药物.具非线性动力学特征的药物.个体差异大的药物.特殊用药人群二、配伍选择题【】.清除率.表观分布容积.双室模型.单室模型.房室模型.把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系是.用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型是.机体或机体的某些消除器官在单位

19、时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物是【】. / .以下药物动力学参数的表示方式是.生物半衰期.曲线下的面积.表观分布容积【】.药物经过 个半衰期，从体内消除的百分数为.药物经过 个半衰期，从体内消除的百分数为.药物经过 . 个半衰期，从体内消除的百分数为.药物经过 . 个半衰期，从体内消除的百分数为【】.相对生物利用度.绝对生物利用度.生物等效性.生物利用度.肠肝循环.反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异的是.反映剂型中的药物进入体循环的速度和程度的是.当参比制剂是静脉注射剂时，试验制剂与参比制剂的比值代表【】. . . . . .达坪分数是.稳态血药浓度是.零级静脉

20、滴注速度是三、综合分析选择题【】给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 ，测得不同时刻血药浓度数据如下.该药的清除率为. / . / . . / . / .该药的半衰期为. . . . . 【】某患者体重为 ，用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积 . / ， . ，希望治疗一开始便达到 / 的治疗浓度，请确定:.负荷剂量为. . . . . .静滴速率为. / . / . / . / . / 【】注射用美洛西林、舒巴坦，规格 .(美洛西林 . ，舒巴坦 . )。 成人静脉符合单室模型。 美洛西林表观分布容积 ./ 。.关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确的是.舒巴坦属于碳青霉烯类

21、抗生素.美洛西林为“自杀性”内酰胺酶抑制剂.舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强.舒巴坦可增强美洛西林对 内酰胺酶具高稳定作用.美洛西林具有甲氧肟基，对 内酰胺酶具高稳定作用.体重 患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林可达到 . / ，需给美洛西林/ 舒巴坦的负荷剂量为. ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶). ( 瓶).注射用美洛西林钠/ 舒巴坦的质量要求不包括.无异物.无菌.无热原、细菌内毒性.粉末细度与结晶度适宜.等渗或略偏高渗四、多项选择题.下面哪些参数是混杂参数. .影响生物利用度的因素有.药物的化学稳定性.药物在胃肠道中的分解.肝脏的首过效应.制剂处方组成.非线性

22、特征药物.生物等效性评价常用的统计分析方法包括.贝叶斯分析.双单侧检验.致和检验.()置信区间. 检验.治疗药物需进行血药浓度监测的情况包括.个体差异很大的药物.具非线性动力学特征的药物.治疗指数大、毒性反应强的药物.毒性反应不易识别的药物.合并用药而出现异常反应.用统计矩法可求出的药动学参数有. .下列有关药物表观分布容积的叙述中正确的是.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积.表观分布容积有可能超过体液量.表观分布容积的单位是升或升/ 千克.表观分布容积不具有生理学意义.给药方案个体化方法包括.比例法.多元法.一点法.二点法.重复一点法.非线性药动

23、学的特点包括.药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的.当剂量增加时，消除半衰期延长. 和平均稳态血药浓度与剂量成正比.其他可能竞争酶或载体系统的药物，不影响其动力学过程.以剂量对相应的血药浓度进行归一化，所得的曲线明显不重叠.关于给药方案的设计叙述正确的是.当首剂量等于维持剂量的 倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度.当给药间隔 / 时，体内药物浓度大约经 个半衰期达到稳态水平.根据平均稳态血药浓度制定给药方案，一般药物给药间隔为 个半衰期.根据半衰期制定给药方案不适合半衰期过短或过长的药物.对于治疗窗非常窄的药物，采用静脉滴注方式给药.给药方案设计的一般原则应包括.安全范围

24、广的药物不需要严格的给药方案.对于治疗指数小的药物，不需要制定个体化给药方案.对于表现出非线性动力学特征的药物，需要制定个体化给药方案.给药方案设计和调整，常需要进行血药浓度监测.给药方案设计和调整，需要在临床治疗以前进行.关于房室模型的正确表述是.药物的房室模型一般可通过血药浓度时间曲线来判定.单室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡.房室模型概念比较抽象，无生理学和解剖学意义.单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等.是最常用的动力学模型.关于速率常数的叙述不正确的是.零级速率过程中药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定.一级速率过程，即药物的体内过程的速度与浓度成正比.一级速率常数的单

25、位为“时间” 的倒数.零级速率常数单位是 “ 时间 浓度”.消除速率常数无加和性.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是.至少有一部分药物从肾排泄而消除.须采用中间时间 中来计算.必须收集全部尿量( 个半衰期，不得有损失).误差因素比较敏感，试验数据波动大.所需时间比“亏量法”短.关于等剂量等间隔时间多次用药，正确的有.首次加倍可迅速达到稳态浓度.稳态浓度的高低与剂量有关.稳态浓度的波幅与给药剂量成正比.剂量加倍，稳态浓度提高两倍.达到 稳态浓度，需要 个半衰期.下列情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析的是.大部分以原形从尿中排泄的药物.血液中干扰性物

26、质较多.缺乏严密的医护条件.用量太小或体内表观分布容积太大的药物.用量太大或体内表观分布容积太小的药物.药物按一级动力学消除具有以下哪些特点.血浆半衰期恒定不变.药物消除速度恒定不变.不受肝功能改变的影响.消除速度常数恒定不变.不受肾功能改变的影响.对生物利用度的表述正确的是.要完整表述一个生物利用度需要狀、 两个参数.程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比.溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物应测生物利用度.生物利用度与药物吸收总量有关.生物利用度是药物被吸收进入血液循环的速度和程度.用于表达生物利用度的参数有. . .【解析】本题考查的是生物等效性的概念。 生物等效

27、性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量。 不同企业生产同种药物制剂由于制剂工艺不同，药物的吸收和药效也不同，为保证药物的吸收和药效发挥一致作用，需要用生物等效性试验作为比较的标准对上述药物给予评价。.【解析】一级消除方程 / ，即 . / 时， 为多少。.【解析】本题考查的是半衰期的计算。 / ./ / ./ ./. . .【解析】本题考查的是表观分布容积的计算。 / /。.【解析】本题考查的是房室模型。 有单隔室模型、双隔室模型。 三室和多室模型是在双室模型的基础上，按分布速率快慢将周边室再分成若干房室。 三室以上模型数学处理复杂，很少见。 房室模型是根据血药浓度时间曲线人为

28、模拟的，血药浓度时间曲线的形状与实验时血液样本取样间隔等因素有关。 同一药物在不同研究中可能采用不同的房室模型。.【解析】本题考查的是血液中药物浓度监测的临床意义。 ()指导合理用药，提高治疗水平。 ()确定合并用药原则。 ()诊断药物过量中毒。 ()鉴定医疗差错或事故，评价患者的依从性。.【解析】本题考查的是统计矩估算动力学参数。()半衰期:通常用统计矩法计算平均滞留时间， 代表给药剂量或药物浓度消除掉 .所需的时间，即: / . 。()清除率与稳态表观分布容积:清除率定义为静脉注射给药后剂量标准化的血药浓度 时间曲线的零阶矩量的倒数。( ) () 药物静脉注射后，稳态表观分布容积 ( )为

29、清除率与平均滞留时间的乘积。 .【解析】清除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积。 (体内总清除率，单位:体积/ 时间) ，具有生理学意义。.【解析】本题考查的是尿药排泄数据分析。 采用尿药排泄数据求算动力学参数须符合:大部分药物以原形从尿中排泄，并且药物经肾排泄过程符合一级速度过程，即尿中原形药物出现的速度与体内的药量成正比。 当血药浓度过低，缺乏精密度较高的含量测定方法，不便对用药对象进行多次采血时均可采用尿药法。.【解析】本题考查的是给药方案设计原则。 给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度，产生最佳的治疗作用和最小的副作用。 安全范围广的药物不需要严格的给药方案。 例如青霉素、头孢菌素等抗生素只要将血药浓度维持在最低有效血药浓度以上即可。 对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范围在最低中毒浓度与最小有效浓度之间，因为患者的吸收、分布、消除的个体差异常常影响血药浓度水平，因而需要制定个体化给药方案。 对于在治疗剂量即表