胶囊剂与滴丸剂(案例版)（医药参考）

1、第7章胶囊剂与滴丸剂,赵子明 徐州医学院药学院,1,医药参考,第一节 胶囊剂,Capsules,2,医药参考,一、概述,（一）定义及特点 1、定义 胶囊剂（capsules）是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。,3,医药参考,（一）定义及特点,2、特点 （1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性； （2）体内起效快，生物利用度较高； （3）液态药物的固体化； （4）缓、控释和定位释药； （5）整洁、美观、易吞服。,4,医药参考,（一）定义及特点,3、不宜制成胶囊剂的药物 a）以水或乙醇为介质的药液 b）易风化药物 c）易潮解药物 d）易溶的刺激性药物,5,医药参考

2、,硬胶囊,软胶囊,其他,肠溶胶囊 缓释胶囊 控释胶囊,（二）分类,将药物与适宜的辅料混合均匀，制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。,亦称胶丸，将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳液，再使之密封于软质胶囊中。,6,医药参考,二、胶囊剂的制备,（一）硬胶囊的制备 1.工艺流程,药物+辅料,空心胶囊,填充,成品,包装,封口,套合,硬胶囊剂的制备工艺,7,医药参考,（一）硬胶囊的制备,2、空胶囊（胶囊壳）的制备 1）组成 主要原材料明胶 主要添加剂增塑剂、遮光剂、着色剂、防腐剂 2）制备工艺 溶胶 蘸胶 干燥 拔壳 切割 整理,8,医药参考,

3、（一）硬胶囊的制备,2、空胶囊的制备 3）空胶囊的规格与质量 规格有8种，000、00、0、1、2、3、4、5，常用0-5。,号数 容积（ml） 0 0.75 1 0.55 2 0.40 3 0.30 4 0.25 5 0.15,9,医药参考,3、空胶囊的质量要求,（1）外观 色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼气泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。 （2）长度和厚度 全囊长度偏差0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。 囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离（间隙，又称松紧度）应在0.040.05mm之间。,10,医药参考,（

4、3）应无臭、无味。 （4）含水量：12%15%。 （5）脆碎度：有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体使成合缝应不破碎。 （6）溶化时限：37水中振摇15分钟，应全部溶散。 （7）炽灼残渣：透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊在3.0%以下；不透明空胶囊在5.0%以下。 （8）微生物检查：不得检出大肠杆菌等致病菌和活螨；杂菌1000个/g；真菌 100个/g。,3、空胶囊的质量要求,11,医药参考,3、填充物料的准备 1)物料的处理与填充 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。 若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂等。 也可将物料制成颗粒后再填

5、充。,（一）硬胶囊的制备,12,医药参考,（一）硬胶囊的制备,3、填充物料的准备 2）空胶囊的选择 先测填充物料的堆密度，再据应装剂量计算物料的容积。,13,医药参考,4、物料的填充 手工填充 机械填充,（一）硬胶囊的制备,14,医药参考,4.物料的填充,手动填充,15,医药参考,全自动胶囊充填机,16,医药参考,5、封口 平口型（须封口）封口材料：明胶液 锁口型（不必封口）,空胶囊类型示意图 A普通型；B单锁口型；C双锁口型,（一）硬胶囊的制备,17,医药参考,1、软胶囊的囊材 明胶、增塑剂、水、附加剂所构成。 明胶:增塑剂:水1:(0.4-0.6):1 增塑剂过高或过低，会使囊壁过软或过硬

6、。 附加剂：防腐剂、色素、矫味剂、遮光剂等。,（二）软胶囊的制备,18,医药参考,（二）软胶囊的制备,2、软胶囊的制法 压制法有缝软胶囊 滴制法无缝软胶囊,19,医药参考,压制法,20,医药参考,滴制法,21,医药参考,（三）肠溶胶囊剂的制备,1、胶囊外包衣法 将囊壳涂上一层肠溶材料如CAP、虫胶等。 2、胶囊内容物包衣法 将内容物包肠溶衣后装于空心胶囊中。 3、甲醛浸渍法 已少用,22,医药参考,三、质量检查与包装贮存,（一） 质量检查 外观 水分 装量差异 崩解时限 药典规定硬胶囊崩解时限为30min，软胶囊崩解时限为1h。 溶出度或释放度,23,医药参考,三、质量检查与包装贮存,（二）包

7、装与贮存 贮存温度不宜超过25，相对湿度不超过45。 通常采用玻璃瓶、塑料瓶或泡罩式包装。 密闭，阴凉干燥处贮存。,24,医药参考,案例：速效感冒胶囊,处方 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑尔敏 3g 10%淀粉浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊剂 1000粒 制法(1)取上述各药物，分别粉碎，过80目筛； (2)将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制备红糊，B加入少量食用橘黄(最大用量为万分之一)制备黄糊，C不加色素为白糊； (3)将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份

8、与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过14目尼龙筛制粒，于70干燥至水分3%以下； (4)将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。,25,医药参考,第二节 滴丸,Drop pills,26,医药参考,一、概述,1、定义 滴丸剂（drop pills）指药物与适宜的基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的球形或类球形固体制剂。,27,医药参考,2、特点 设备简单，操作简便，生产率高； 质量稳定，剂量准确，工艺条件易于控制； 液体药物固形化； 速效，生物利用度高； 根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等 多种类型； 难以滴制成大丸（一般小于100mg)，只能应用于剂量较小的药物。,一、概述,28,医药参考,二、常用基质和冷却液,水溶性基质：PEG类、泊洛沙姆、甘油明胶等 脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、 虫蜡、蜂蜡等 水性冷凝液：水、乙醇溶液等 油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油等,29,医药参考,三、滴丸制备及其影响质量的因素,（一）滴丸制备,工艺流程,30,医药参考