药化学类专利申请材料的准备演示课件

1、1,药化学类专利申请材料的准备,上海浦东良风专利代理有限责任公司 张劲风,2,不授予专利权的客体,条款 A5:违反国家法律、社会公德或妨害公共利益的发明创造不授予专利权。-一种冰毒的制备方法 A25:科学发现（居里夫人发现镭）；智力活动的规则和方法；疾病的诊断和医疗方法；动植物品种；用原子核变换方法获得的物质。,3,疾病的诊断和医疗方法,由于专利需要具备工业上的重现性，而针对人和动物的诊断和医疗方法，由于存在个体差异性，不适合通过专利保护。 存在变通方式： （1）物质的医药用途： （2）诊断和治疗方法：可以写成 a.一种治疗y病的方法，特征在于用化合物x； b.一种化合物x在制药中的应用； c

2、.化合物x在制备治疗某病的药中的应用；,4,专利申请的类型,发明：是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案。 实用新型：是指对产品的形状、构造或者其结合所提出的适于实用的新的技术方案。 外观设计：是指对产品的形状、图案或者其结合以及色彩与形状、图案的结合所作出的富有美感并适于工业应用的新设计。,5,药化学专利申请的内容,产品发明：基本化合物（一般为通式结构）、代表性化合物（一般结构相对具体）化合物衍生物（可用药盐、多晶形、溶剂化物）、化合物中间体、药物组合物、制剂。 药物组合物：有组成和比例，两种或者两种以上的物质，其中一种是活性物质。其实制剂就是一种药物组合物。,6,方法发明,a 新目

3、标化合物的制备方法； b 中间体的制备方法； c 分离纯化方法； d 检测方法； e 原料的预处理的方法； f 产物的保存方法； g 设备的改进方法等。,7,用途发明,主要包括化合物、组合物或混合物的新的用途。 经常出现的是化合物、组合物、方法、化学制品、设备和用途上述的有限组合。,8,专利申请前的检索工作 国内专利的检索，可通过（也可以通过专业数据库如CA、SCI、Beilstein进行检索， 欧洲专利美国专利 wipo 日本专利www.jpo.go） 进行检索，检索可以通过在摘要栏目中输入主题词进行检索，通过检索拓宽思路，看看别人在该领域里做了些什么工作，哪些可以借鉴。对于检索到的资料需进

4、行相关分析，主要分析它的权利要求书，特别是对于篇幅比较长的，这是重点，其次是它的发明目的，通过比较找出自身技术方案的闪光点，也就是发明点。当然如果经过检索以后，你的发明经过比较不具备专利所要求的三性，那也不要勉强，否则会造成人力、物力的浪费。,9,技术交底材料的充分公开,技术交底材料应当对发明作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。描述时要使用规范的名称或术语。化合物要写化学名称，最好中、英文都写。采用系统命名法，可以用通用名称和俗名，例如，4-(二甲氨基)-1,2-二硫杂戊环，俗名是沙蚕毒素。不得使用商品名称和代码。采用代码需给出中文注释，例如BOC、Cbz、DMF。可以

5、使用分子式和结构式。 如果在申请阶段公开不充分，在对申请文件进行修改时，是不允许补充新的内容进入说明书，容易导致专利申请被驳回。,10,技术交底资料的内容,1、技术领域：写明要求保护的技术方案所属 的技术领域； 2、背景技术：写明对发明的理解、检索、审查有用的背景技术；有可能的，并引证反映这些背景技术的文件；指出已有技术中存在缺陷或难题，以及说明存在问题的原因和解决这些问题时遇到的困难。 3、发明内容： 4、附图说明： 5、具体实施方式：,11,发明内容,分为三个部分： 首先写明发明的目的和所要解决的技术问题，针对现有技术中存在的缺陷和不足，用正面简洁的语言进行描述；最好的描述是通过阶梯的方式

6、描述现有技术发展过程，并引用文章出处。 其次是解决技术问题采用的技术方案； 最后对照现有技术写明发明的有益效果 。,12,化合物的技术方案,通常采用通式对化合物进行定义，要对通式的取代基进行详细的描述，给出优选的取代基以及特别优选的取代基。 需要时需对分子间或基团间的连接方式、连接位置和方向进行说明。以及对各种异构体进行描述。 公开化合物的具体制备方法。包括原料、反应步骤和反应条件，如果涉及专用设备需对设备特征进行描述。,13,组合物的技术方案,这类专利一般是以组合物的形式出现，配方组分分为：必要组分、选择组分、选择性必要组分。以百分数或份数表示其组成，并对组分和配比的选择陈述理由。如制备方法

7、是新的需进行陈述。 以百分数表示时：以组份总量100计， 单组份含量上限其余组份含量下限 100 单组份含量下限其余组份含量上限 100 例：一种黏膜给药液体制剂，其重量百分组成为： 8595的油/水乳液基质，2.55药物，24的表面活性剂或乳化剂，06的吸收促进剂。,14,方法发明的技术方案,包括原料物质、工艺步骤和工艺条件。其工艺步骤是按照时间的顺序，描述整个过程，最好是完成发明不可缺少的技术特征的集合，一些辅助条件可在实施例中描述。其中工艺条件的选择应考虑范围值，为避免和现有技术的冲突，最好给出优选的范围以及更优选的范围。当然其优选的效果应该由相应的实验数据支撑。,15,技术方案描述容易

8、出现的问题,化合物或基团常采用代号的形式，采用代号请给出中文注释。（在权利要求书中不能使用代号），化合物和基团选择没有进行优化。 组合物组分之间的配比没有指明是什么单位基准（一般用重量百分比、份数、摩尔比、体积比、当量比），还有就是没有满足配比公式。 工艺参数参数的选择没有进行优化。 用结构式描述工艺流程时，反应条件采用代号或英文，从代理案子的情况看，最好不标，改用文字描述。因为通常标注的条件不全面。,16,发明内容有益效果的描述,有益效果是由构成发明的技术特征直接带来的、或者是由所述的技术特征必然产生的技术效果。通常有益效果可以由产率、质量、精度和效率的提高，能耗、原材料、工序的节省，加工、

9、操作、使用、控制的简便，减少环境污染等方面进行描述。最好通过实验数据的方式予以说明，并给出必要的实验条件和方法。需和发明目的相对应。,17,说明效果的方式,a 用试验数据定量地表示发明的效果 b 说明测定数据的方法和条件 c 说明效果的数据要有可比性,18,附图说明,医药类发明的附图主要涉及的是反应流程框图，相关的理化性能谱图。 如果化合物的制备过程采用反应式表达，则可以省略附图说明部分。,19,具体实施方式,也就是优选的实施方式，其描述应当详细，有附图的应当对照附图进行说明。实施例的数量应当根据权利要求保护的范围确定。 应当写明具体方案所需的一切条件、数据、原料、工具、设备，以及它们必要的规

10、格和型号。如果使用了新的物质或自制的原料，还应说明其来源及制备方法。其中工艺参数和具体取代基的选取要和技术方案中公开的范围相对应。,20,目的化合物的制备实施例,首先要注意实施例中的数值都是具体的数，而不能是一个范围，除非该数值本身有一个小的变化范围。在实施例中除了描述其原料（和/或中间体）的生产过程以外，必须给出产物的化学名称，并根据需要给出必要的理化参数，特别是可确定其化学结构的定性分析数据和谱图，例如熔点、元素分析数据、紫外红外光谱、核磁共振谱、X光分析数据、质谱、旋光度分析数据。,21,原料和/或中间体制备实施例,如果在目的产物制备过程中涉及的某种原料和/或中间体是新的，则在实施例部分

11、还必须包括这些化合物的制备实施例。如果所用原料和/或中间体不是新的，但是不能通过商业途径获得，申请人最好在实施例中列举制备这些化合物的实例。 另外涉及化合物取代基，如果与其发明创新点相关的取代基范围较宽，要给出足够多的实施例。,22,实施例描述存在问题,技术方案中化合物、基团列举很多，但是实施例涉及太少，不能覆盖技术方案。特别是优选的实施例欠缺。我们一要防止与现有技术的交叉，二要防止别人在本发明的基础上进行优选。 对于工艺参数同样如此，实施例需覆盖技术方案，例如技术方案中制备方法的改进点在于，反应温度为50-100，实施例中至少包含50，100和之间一点的温度的实施例。,23,可作为一件专利申

12、请的内容,两项以上的发明如果在技术上相互关联，包含一个或多个相同或相应的特定技术特征。 可以以下列形式出现： 有效成分 含有有效成分的药物 含有有效成分的制剂 有效成分的制备方法 有效成分的用途,24,申请专利的材料如何符合三性的要求,新颖性：在申请日前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过，在国内公开使用过，或者以其它方式为公众所知，也没有同样发明或者实用新型由他人向专利局提出申请并记载在申请日以后公布的申请文件中。（抵触申请，只用于判定新颖性） 创造性：同申请日以前的已有技术相比，该发明有突出的实质性的特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。 实用性：该发明或者实用新

13、型能够制造或者使用，并能产生积极的效果。,25,创造性,突出的实质性特点：首先确定最接近的现有技术；然后确定发明的区别特征和实际解决的技术问题；判断要求保护的发明对本领域的技术人员是否显而易见。在现有技术基础上，通过逻辑分析、推理或者有限的试验可以得到，那么该发明是显而易见的，不具备突出的实质性的特点。 显著的进步：就是指发明是否具有有益的技术效果。这就要求发明人在说明书中对效果进行全面的描述，对审查时的创造性是非常有帮助的。,26,创造性辅助审查基准,发明解决了人们一直渴望解决、但始终未能获得成功的技术难题。 发明克服了技术偏见：技术偏见是一定的时间内，某个技术领域中，技术人员对某些技术问题普遍存在的、偏离客观事实的认识，引导人们不去考虑其它方面的可能性，如果采用了人们舍弃的技术手段，从而解决了技术问题，则是具有突出的实质性的特点和显著的进步。,27,创造性辅助审查基准,发明取得了意料不到的技术效果：是指发明同现有的技术相比，其技术效果产生了质的 变化，具有新的性能；或者产生量的变化，超出人们预期的效果，这种质或者量的变化，对于本领域的技术人员来说是事先不能预测或者推测出来的。 发明在商业上获得成功：这种成功是由于发明的技术特征直接引起的，而不是由于销售技术的改进或