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文档简介
1、第三十一章 抗消化性溃疡药,认为是损伤因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染)和保护因子(粘液、HCO3-、前列腺素)的产生失衡所致。 粘液 HCO3- 前列腺素 胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌,药物治疗的战略是平衡二者关系,以达止痛、促进愈合和防止复发的目的,一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到这些要求,故常用复方制剂。常用
2、的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等,胃壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸,抑制胃酸分泌药,奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)、拌托拉唑(pantoprazole)和雷贝拉唑(rabeprazole)。 药物相互作用:本品对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西拌、华法林消除,胃壁细胞H+泵抑制药,M1胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,较少单独应用。 哌仑西平(pirenzepine
3、)与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。不良反应轻微,胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病,二、黏膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol,硫糖铝(sucralfate) 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐,在pH4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蚀; 能
4、与胃酶和胆汁酸结合,减少胆汁酸对胃粘膜的损伤; 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用,不抑制胃酸分泌,在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。 也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。 还能促进粘液分泌。 最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用,与抗菌药合用有协同作用,枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate,三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,在胃上皮表面生长,产生多种酶及细胞毒素,能损伤粘液层、上皮细胞。它与胃炎关系密切,也是胃、十二指肠溃疡的危险因素,幽门螺杆菌,根治
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