滴丸剂、膜剂第六讲

1、滴丸剂,滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。 发展历史： 1933 丹麦首次制成VA、VD丸 1958 国内试制酒石酸锑钾滴丸 1970 我国最早生产的中药滴丸芸香油 1977 我国药典收载滴丸剂型,滴丸剂特点,浓缩剂型，药物分散度高，吸收快，生物利用度高 基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%； 制备过程加热时间短，药物稳定性增加 改变剂型应用，可外用（耳、眼），延长药效，提高疗效 使液态药物固体化，便于服用、运输,滴丸剂,制备 基质： 选择原则： 基质应具

2、有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，也不影响主药的作用及对主药的检测，对人体无害且熔点较低，在60-100温度下能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态,滴丸剂,基质分为水溶性和非水溶性两类 水溶性基质有：聚乙二醇类（PEG）、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等； 非水溶性基质有：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。 冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类 水溶性冷凝液：水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸； 非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性

3、基质的滴丸,滴丸剂制备方法,采用滴丸机以滴制法制备，其一般工艺流程为： 药物+基质均匀分散滴制冷却洗丸干燥选丸质量检查包装,滴丸剂的制备,工艺流程图,药物,基质,混悬/熔融,滴制,冷却,选丸,干燥,洗丸,质检分装,药物,基质,滴丸剂制备要点,选择适宜基质与冷凝液 确定合适的滴管内外口径 滴制过程中保持恒温 滴制液液压恒定 及时冷凝,滴丸剂质量检查,滴丸剂亦规定了重量差异与溶散时限检查 溶散时限的要求是：普通滴丸应在30min内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散,滴丸机构造,实心滴丸机,洗丸机,滴丸灌装机,丸剂抛光机,小结,滴丸剂基质及冷凝液 滴丸剂制备方法,膜剂 涂膜剂,膜剂（Films）

4、概述,定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工制成的膜状制剂。 一般膜剂厚度0.1-0.2m，不超过1mm 分透明状和着色不透明状 膜面积根据临床应用而异,pellicle,膜剂分类,按结构特点： 单层膜剂：水可溶性膜剂 水不溶性膜剂 多层膜剂：几种单层膜迭合，解决药物间 配伍禁忌以及分析上的相互干扰 复合膜剂：两层不溶性高分子膜中间，夹着 含药药膜，以零级速度释放药 物， 属控释膜剂,膜剂分类,按给药途径： 口服膜剂：口服、口含、舌下给药 口腔膜剂：用于口腔溃疡以及牙周疾病 眼用膜剂：用于眼结膜囊内 阴道用膜剂：局部治疗以及避孕用药膜 皮肤粘膜外用膜剂 ：外用皮肤、粘膜创伤、烧伤、炎症表面覆

5、盖,膜剂特点,工艺简单，无粉尘，适宜于有毒药物的生产 成膜材料较其它剂型用量少 药物含量准确、稳定性好、吸收快 、疗效好 体积小、质轻、便于携带运输 应用方便，适合多种给药途径 复合膜剂解决药物间配伍禁忌及分析上的干扰 采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂 不足：载药量小，只适用于小剂量药物 重量差异不易控制，收率不高,成膜材料,成膜材料应具备的条件： 生理惰性、无毒、无刺激性 性质稳定，不影响主药药效，不干扰含量测定，无不适臭味 成膜、脱膜性好，成膜后有足够强度和柔韧性 口服、腔道、眼用膜剂成膜材料应具有良好水溶性 外用膜剂应迅速完全释药 来源丰富，价格便宜,常用成膜材料,天然高分子化合

6、物 明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉等 合成高分子化合物 聚乙烯醇（PVA）、纤维素衍生物、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）等,常用成膜材料,聚乙烯醇（PVA） 来源： 醋酸乙烯聚醋酸乙烯+甲醇PVA 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。 PVA 0588 1788 聚合度 500600 17001800 醇解度 88 均能溶于水，0588聚合度小，水溶性大，柔韧性差；1788柔韧性好。两者以适当比例（：）混合能制得很好的膜剂,常用成膜材料,乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 来源：乙烯 + 醋酸乙烯EVA 性能与醋酸乙烯含量密切相关 性质：无毒、无嗅、无刺

7、激性。对人体组织有良好的相容性，不溶于水，能溶于有机溶剂。 成膜性能好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂,膜剂的组成 主药 0-70% 成膜材料（PVA等） 30-100% 着色剂 （色素，TiO2等） 0-2% 增塑剂（甘油、山梨醇） 0-20% 表面活性剂（聚山梨酯80） 1-2% 填充剂(SiO2、淀粉) 0-20% 脱膜剂（液体石蜡） 适量,膜剂制备方法,匀浆制膜法 （流延法、涂膜法） 热塑制膜法 复合制膜法,匀浆流延成膜法,匀浆制膜法制备工艺,不溶性药物,质量检查,外观应完整光洁，厚度一致，无明显气泡，多剂量膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开 包装材料应无毒性、易于防止污染，方便使用，并不与药物及成膜材料发生理化作用 密封保存,防止受潮,发霉变质,符合微生物限度检查要求 重量差异应符合要求,涂膜剂,定义：将高分子成膜材料及药物溶解在 挥发性有机溶剂中制成的可涂 布成膜的外用液体制剂。 药物成膜材料挥发性有机溶剂,涂膜剂用法,用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所含药物起治疗作用 一般用于治疗慢性无渗出液的皮肤损伤、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎,涂膜剂特点,制备工艺简单，无需特殊的机械设备，使用方便,涂膜剂成