膜剂与涂膜剂

1、第十九章 膜剂与涂膜剂,第十九章 膜剂与涂膜剂,膜剂: 系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室内，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂,膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定， 厚度一般为0102 mm，通常不超过1mm。 面积为1cm2者供口服，05cm2者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小,膜剂的特点,药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。 应用方便，可以适合多种给药途径。 通常体积小，重量轻，便于携带、运输与贮存。它可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞；同时可节约大量的包装材料,膜剂的

2、特点,在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。适宜于有毒药物的生产。 如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。 采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型,膜剂的特点,工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。 膜剂的主要缺点，载药量较少，不适于剂量较大的药物,二、膜剂的分类,1、 按膜剂的结构类型分类 单层膜 药物分散在成膜材料中所形成的膜剂，可分可溶性膜剂和水不溶性膜剂两类

3、。临床应用较多的就是这类膜剂，通常厚度不超过1mm，膜的面积可根据药量来调整，一般用于口服的膜剂为1cm2以下。 多层膜 又称复合膜，为复方膜剂，系由多层药膜迭合而成，可解决药物配伍禁忌问题，另外也可制备成缓释和控释膜剂。 夹心膜 即在两层不溶性的高分子膜中间，夹着含有药物的药膜，以零级速度释放药物。这种膜剂实际属于控释膜剂，是一类新型制剂,1、 按膜剂的给药途径分类,口服膜剂 指供口服的膜剂。如安定膜剂（即地西泮膜剂）、丹参膜剂，用法同口服片剂； 口腔用膜剂：供口含、舌下给药（舌下黏膜血管神经丰富，舌下腺发达，且分泌的唾液较多，药物在此易溶解，疗效发挥迅速。如硝酸甘油膜剂。）和口腔内局部贴敷

4、（是目前临床用得最多的一种膜剂，常用于口腔溃疡和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜剂、口腔溃疡双层膜剂等。）的膜剂,1、 按膜剂的给药途径分类,植入膜剂 指埋植于皮下（真皮下，真皮与皮下组织（脂肪组织）之间。）产生持久药效的膜剂。 眼用膜剂 用于眼结膜囊内，可延长药物在眼部的停留时间，并维持一定的浓度。它能克服滴眼液及眼药膏作用时间短及影响视力的缺点，以较少的药物达到局部高浓度，可维持较长的作用时间。如毛果芸香碱眼用膜剂（用于青光眼）等,1、 按膜剂的给药途径分类,阴道膜剂 包括局部治疗用和避孕药膜。主要用于治疗阴道疾患或用于避孕。如克霉唑药膜、避孕膜剂等。 皮肤、粘膜用膜剂 用于皮肤或黏膜的创伤或炎症

5、，膜剂既可起治疗作用又可起保护作用，有利于创面愈合。如止血消炎药膜、冻疮药膜等,三、成膜材料,膜剂中膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂的成型和膜剂的质量有很大的影响,一)成膜材料的条件,1、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。 2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定,一)成膜材料的条件,3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉强度和柔韧性。 4、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；如用于

6、外用则应能迅速、完全释放药物。 5、来源丰富，价格低廉,一） 常用的成膜材料,天然的高分子材料：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等。 多数可降解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，故常与其他成膜材料合用。 合成的高分子材料： 聚乙烯醇类化合物（最好）、丙烯酸共聚物、纤维素衍生物类、聚维酮、硅橡胶、聚乳酸等。 成膜性能优良，成膜后的抗拉强度和柔韧性均较好,第二节 膜剂的制备,膜剂的组成 ： 主药 0-70% 成膜材料（PVA、PVP、EVA等） 30-100% 增塑剂（甘油、山梨醇等） 0-20% 表面活性剂（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂） 1-2% 填充剂（C

7、aCO3、SiO2、淀粉、糊精） 0-20% 着色剂（TiO2、色素等） 0-2%w/w 脱膜剂（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80） 适量,膜剂制备方法有三种,匀浆制膜法、 热塑制膜法 复合制膜法,1）匀浆制膜法,又称流延法、涂膜法。 将成膜材料溶于适当的溶剂中滤过，与药物溶液或细粉及附加剂充分混合成药浆，然后用涂膜机涂膜成所需要的厚度，烘干后根据主药含量计算出单位剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格，包装即得。 小量制备时，可将药浆倾于洁净的平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层即可,成膜材料加溶剂 成膜材料浆液 加入药物和其它辅料 混合液 脱泡 涂膜 干燥 脱膜 含量测定 剪切包装 成品,2）热塑

8、制膜法,系将药物细粉和成膜材料如EVA颗粒相混合，用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱膜即得。 或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合，在冷却过程中成膜。本法的特点是可以不用或少用溶剂，机械生产效率高,3）复合制膜法,以不溶性的热塑性成膜材料如EVA为外膜，分别制成具有凹穴的膜带，另将水溶性的成膜材料如PVA用匀浆制膜法制成含药的内膜，剪切成单位剂量大小 的小块，置于EVA的两层膜带中，热封即得。 此法一般用来制备缓控释膜剂,第四节 涂膜剂,涂膜剂是将高分子材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。 用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起治疗作用。 例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等,本品涂于口腔溃疡粘膜部位后，在体形成粘附性封闭薄膜、覆盖溃疡面。该薄膜由于屏蔽了外界的物理因素和化学因素对溃疡损伤粘膜组织的刺激作用，而具有快速治愈口腔溃疡、减轻溃疡疼痛、改善进食状况的作用,凝胶剂,涂膜剂的处方,药物 成膜材料：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。 挥发性有机溶剂：乙醇、丙酮、乙酸乙酯