生物药剂学与药物动力学名解

1、1.药物代谢（drug metabolism):药物在体内酶的作用下产生化学变化，称为药物代谢（drug metabolism)过程，又称生物转化（biotransformation).2.首过效应（first past effect):在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入人体循环的原形药物减少的现象.3肝提取率（extraction ratio, ER):在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例。4.排泄（Excretion）：指体内药物或其代谢物排出体外的过程，它与生物转化统称药物消除。5. 肾小球滤过率（the glomerular

2、 filtration rate，GFR）：GFR有性别和种族差异 正常成年男子：125ml/min疾病造成肾功能不全时，GFR GFR用于推测各种物质在肾单位中的变化 【肾清除率=GFR只有肾小球滤过；肾清除率GFR有一部分由肾小管分泌】6.与血浆蛋白结合的药物不能被肾小球滤过! 7.肠肝循环（enterohepatic cycle）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。（如胆汁排泄量多,药物体内停留时间明显延长）意义：对血药浓度、药效强度、维持时间长短以及是否出现毒性等具有重要意义！8.药物动力学Phar

3、macokinetics，PK 应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄（即ADME）过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度（数量）与时间之间的关系。9.单室模型（single compartment model）又称一室模型，是指药物在体内后迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，此时把整个机体视为一个隔室。10.双室模型（two compartment model）：又称二室模型，该模型按照速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立隔室，即中央室（central com

4、partment，中室）和外周室（peripheral compartment，外室，周边室），且药物只从中央室消除。11.隔室模型的划分具有：抽象性；客观性；相对性12.速率常数（rate constant）：描述速率过程变化快慢的重要参数。定量比较药物转运速度的快慢，k越大，过程进行越快。单位：一级速率常数时间的倒数，min-1或h-1 ， 零级速率常数浓度/时间-1常见速率常数ka、k、ku、k12、k21、k10、k0、kr、kb 12.滞后时间是指从给药开始到血液中出现药物那段时间，滞后时间求法有图解法、 参数计算法和抛物线法。13.单室模型吸收速度常数ka可用 残数法 法与 Wag

5、ner-Nelson法求算。14.单室模型血管外给药与静脉注射转运过程不同点是 血管外给药有吸收过程。 15.滞后时间（lag time）：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。从给药开始到血液中出现药物所需要的时间称为滞后时间，常用tlag或t0表示。16.多剂量给药：药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经过多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。17.稳态血药浓度Css（steady state plasma drug concentration）：稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，此时的血药浓度，亦称坪浓度。18.蓄积系数：又称蓄积因子或积

6、累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示.19.治疗指数（TI）：是指药物的中毒或致死剂量与有效剂量的比值。在临床实际用药中，TI是最低中毒浓度（MTC）与最低有效浓度（MEC）的比值。给药方案设计按生物半衰期的不同，常用药物分为四类：20.群体药物动力学（population pharmacokinetics，PPK，简称群体药动学）：即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。1.特异性(Specificity)指样品中存在干扰成分情况下，分析方法能够准确、专一地测定分析物的能力 。 空白、

7、对照品、对照品+空白、样品2.灵敏度(Sensitivity)定量限（limit of quantitation，LOQ)，通常为标准曲线最小浓度。LOQ满足测定35个t1/2或1/20 1/10Cmax 准确度在真实浓度的80%120% ，RSD20% 至少5个标准样品测试3.精密度与准确度(Precision and accuracy)精密度是指在确定的分析条件下，相同介质中相同浓度样品的一系列测量值的分散程度。日内和日间相对标准偏差进行评价。选择高、中、低三个浓度，重复测定5次，RSD15%、准确度是指在确定的分析条件下，测得的生物样品浓度与真实浓度的接近程度。回收率表示：空白回收率，加样回收率，提取回收率。选择高、中、低三个浓度，重复测定5次。结果在85%115%、 LOQ附近80% 120% 4.生物利用度（Bioavalability,BA）制剂(剂型)中的药物被吸收进入体循环的速度与程度5.释放度是指一定剂型的药物在规定介质中释放的速度和程度。6.手性化合物